Амитриптилин – антидепрессант при тяжелых формах депрессии

Состав

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Состав раствора для инъекций:

  • действующий агент – амитриптилина гидрохлорид;
  • вспомогательные вещества – глюкоза (декстроза), вода для инъекций.

Амитриптилин – антидепрессант при тяжелых формах депрессии

Состав таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
  • вспомогательные вещества – магния стеарат, тальк, повидон, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза, титана диоксид, тальк.Состав таблеток:

  • действующее вещество – амитриптилин;
  • вспомогательные вещества – лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), кармоизин (Е 122).

Состав капсул пролонгированного действия:

  • активное вещество – амитриптилина гидрохлорид;
  • вспомогательные вещества – стеариновая кислота, сахарные сферы, шеллак (невощеный шеллак), тальк, повидон.

Состав пустой капсулы – желатин, краситель железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Механизм действия

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с ингибированием обратного нейронального захвата нейромедиаторов пресинаптическими мембранами нервных окончаний, что увеличивает концентрацию в синаптической щели адреналина и серотонина и активирует постсинаптическую импульсацию.

При длительном применении амитриптилин нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Кроме того, амитриптилин блокирует гистаминовые и М-холинорецепторы.

Амитриптилин обладает седативными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амитриптилин.

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием.

Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге.

Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, тревожности при тревожно-депрессивных состояниях. Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие.

Медикамент способен снижать температуру тела, уровень кровяного давления при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Основные эффекты

■ Психотропный эффект развивается в течение 2—3 недель после начала применения: при тревожно-депрессивных состояниях уменьшается тревога, ажитация и депрессивные проявления.

■ Эффективность ЛС при ночном недержании мочи связана, очевидно, прежде всего с периферической антихолинергической активностью.

■ Амитриптилин оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС (особенно серотонина) и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Потенциирует действие опиоидных анальгетиков.

■ При проведении общей анестезии амитриптилин снижает АД и температуру тела.

■ Снижает секрецию слюнных желез.

■ Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу больных как без депрессии, так и при ее наличии.

Передозировка

Со стороны ЦНС:
■ сонливость;
■ ступор;
■ кома;
■ атаксия;
■ галлюцинации;
■ беспокойство;
■ психомоторное возбуждение;
■ снижение способности к концентрации внимания;
■ дезориентация;
■ спутанность сознания;
■ дизартрия;
■ гиперрефлексия;
■ ригидность мышц;
■ хореоатетоз;
■ судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ снижение АД;
■ тахикардия;
■ аритмия;
■ нарушение внутрисердечной проводимости;
■ характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
■ шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

ПОДРОБНОСТИ:   Тромбофлебит глубоких вен нижних конечностей: симптомы лечение

Прочие:
■ угнетение дыхания;
■ одышка;
■ цианоз;
■ рвота;
■ мидриаз;
■ повышенное потоотделение;
■ олигурия или анурия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Начальная доза в таблетках составляет 25-50 мг (1-2 таблетки 25 мг) в сутки. Препарат в подобном случае желательно принимать перед сном. Затем доза постепенно наращивается (ежедневно по 25 мг) до 150-200 мг.

В легких случаях, у пациентов, принимающих препарат впервые, у больных с тяжелыми соматическими заболеваними, в пожилом или подростковом возрасте рекомендуется более медленное наращивание дозы (25 мг за 2-3 дня).

Максимальная суточная доза при амбулаторном лечении – 200 мг, при стационарном – 300 мг. В некоторых случаях, при тяжелой депрессии и хорошей переносимости препарата возможно увеличение максимальной суточной дозы до 400-450 г.

При нервной булимии, эмоциональных расстройствах, шизофрении, отягощенной психозом, алкогольной абстиненции начинают с дозы 25-100 мг (1-4 таблетки 25 мг) на ночь. После достижения терапевтического эффекта необходимо перейти на минимально эффективную дозу – 10-50 мг в сутки.

Профилактика мигрени, хронические нейрогенные боли, язвенные заболевания ЖКТ требуют суточных доз в 10-100 мг (доза назначается врачом исходя из конкретных обстоятельств). Причем большая часть дозы принимается на ночь.

При лечении депрессивных состояний у детей 6-12 лет необходим прием препарата по 10-30 мг в сутки. Или же можно рассчитывать дозировку, исходя из веса – 1,5 мг/кг.

При ночном энурезе у детей 6-12 лет назначают по 10 мг, реже по 20 мг. Детям старше 12 лет – до 50 мг. Препарат принимают один раз на ночь.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов – состояния пациента, разновидности болезни и может варьироваться от нескольких месяцев до одного года.

При нарушенной функции почек требуется коррекция дозы. Также коррекция дозы требуется и для пожилых людей.

Во избежание побочных реакций препарат следует принимать сразу же после еды.

При резкой отмене препарата возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому снижать дозировку препарата перед концом курса рекомендуется постепенно.

Парентерально (внутримышечно или внутривенно) препарат можно вводить только в условиях стационара, под наблюдением врача. Обычно дозировка составляет 20-40 мг 4 раза в день. При появлении первой возможности необходимо перейти на пероральный прием.

При передозировке возможны:

  • ступор,
  • повышенная сонливость,
  • кома,
  • возбуждение,
  • спутанность сознания,
  • дезориентация,
  • рвота,
  • угнетение дыхания,
  • тахикардия,
  • падение давления,
  • аритмии,
  • одышка.

Необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Амитриптилин перорально принимают не разжевывая сразу после принятия пищи, чтобы уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.Начальная доза взрослым – 25 – 50 мг перед сном, далее дозировка возрастает на протяжении 5 – 6 дней до 150 – 200 мг в день в три приема, наибольшая часть дозы назначается перед сном. Если через 14 дней не наступило улучшение, суточную дозу повышают до 300 мг.

При исчезновении признаков депрессии дозу снижают до 50 – 100 мг в сутки и продолжают терапию не менее трех месяцев.В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30 – 100 мг в сутки на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25 – 50 мг в сутки.

ПОДРОБНОСТИ:   Когда начинает действовать антибиотик? Антибиотики широкого спектра действия нового поколения

Инъекции вводить медленно в дозе 20 – 40 мг четыре раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения – не более 6 – 8 месяцев.При ночном энурезе:

  • у детей 6 – 10 лет – 10 – 20 мг в сутки на ночь;
  • у детей 11 – 16 лет – 25 – 50 мг/ в сутки.

Детям в качестве антидепрессанта:

  • от 6 до 12 лет – 10 – 30 мг или 1 – 5 мг на один килограмм веса в сутки дробно;
  • подросткам – по 10 мг трижды в день, при необходимости – до 100 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при неврогенных болях хронического характера, длительных головных болях – от 12,5 – 25 до 100 мг в сутки. Максимальная часть дозы принимается на ночь.

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Проявления со стороны нервной системы: кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз, гиперрефлексия, дизартрия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность, редко – остановка сердца.

Также отмечается анурия, олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия, рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости.

Предостережения, контроль терапии

Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).

В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».

В период лечения недопустимо употребление этанола.

Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).

Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

ПОДРОБНОСТИ:   Как понять что месячные скоро начнутся

Может повышаться потребность в рибофлавине.

Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ хроническом алкоголизме;
■ бронхиальной астме;
■ угнетении костномозгового кроветворения;
■ инсульте;
■ шизофрении (возможна активация психоза);
■ печеночной и/или почечной недостаточности;
■ тиреотоксикозе.

Синонимы

Взаимодействие Амитриптилина

Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС (Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Особые указания

С большой осторожностью применяют данный препарат при сердечной недостаточности, аритмиях, ИБС. Резкое прекращение приема лекарства может привести к развитию синдрома отмены. Данное средство можно использовать не раньше, чем через две недели после приема ингибиторов МАО.

Нельзя применять лекарство одновременно с симпатомиметическими медпрепаратами: с эпинефрином, изопреналином, эфедрином, фенилэфрином, норэпинефрином, фенилпропаноламином. С большой осторожностью назначают данное лекарство вместе с препаратами, которые оказывают антихолинергический эффект.

Во время приема медпрепарата нельзя употреблять спиртное. Средство «Амитриптилин» влияет на способность управлять механизмами. Во время терапии нужно воздержаться от видов деятельности связанных с потенциальной опасностью, требующих хорошей скорости реакций и повышенного внимания.

Данный препарат был внесен в перечень ЖНВЛС. При передозировке средством «Амитриптилин» наблюдается следующая симптоматика: дезориентация, сонливость и спутанность сознания, лихорадка, дизартрия, одышка, расширение зрачков, галлюцинации, сопор, судороги, аритмия, мышечная ригидность, гипотония, угнетение дыхания, сердечная недостаточность.

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим.

Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены». Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью.

Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с тиреотоксикозом из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов.

Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии.

Длительная терапия провоцирует развитие кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Beauty-Krasota.ru
Adblock detector