Макролиды – группа антибиотиков, список препаратов

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ)

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначением АТХ является систематизация статистических данных о потреблении лекарственных средств.

Основой классификации макролидов служат особенности строения молекулы. Центральная часть молекулы, определяющая антибактериальные свойства соединения, представлена лактонным кольцом.

По количеству углеродных звеньев в составе кольца, различают макролиды:

  • 14-ичленные;
    • естественные — эритромицин, олеандомицин;
    • полусинтетические – кларитромицин, рокситромицин;
  • 15-ичленные (азалиды) – полусинтетический азитромицин;
  • 16-членные;
    • природные — спирамицин, джозамицин, мидекамицин;
    • полусинтетические – мидекамицина ацетат;
  • 23-членные – такролимус.

К макролидам последнего поколения относится группа азалидов. 23-членный макролид проявляет свойства не только противобактериальные, но и является иммунодепрессантом. Такролимус входит в список жизненно важных лекарств РФ, как иммунодепрессант.

Показания

Антибактериальные средства группы макролидов назначаются при заболеваниях:

  • вызванных стрептококками – тонзиллите, фарингите, ринофарингите, отите, тонзиллофарингите, скарлатине, роже;
  • респираторных инфекциях, вызванных хламидиями, микоплазмами, стрептококками, пневмококками – пневмонии, хроническом бронхите;
  • урогенитальных инфекциях;
  • кожных поражениях – фурункулезе, фолликулезе;
  • коклюше;
  • дифтерии;
  • легионеллезе;
  • боррелиозе (болезни Лайма);
  • кампилобактериозе;
  • инфекциях полости рта – периостите, периодонтите;
  • тяжелой форме акне.

Список названий болезней, против которых эффективно действуют макролиды, дополняется заболеваниями, передающимися половым путем, такими как сифилис, хламидиоз. В качестве профилактики антибиотики из списка макролидов назначаются в случае:

  • хронического бронхита;
  • ревматизма;
  • эндокардита.

Их используют при непереносимости бета-лактамных антибиотиков, как препараты второй линии, против урогенитальных инфекций, третьей линии для лечения острых синуситов.

Низкая токсичность позволяет широко применять средства из списка макролидов для лечения детей. А из лекарственных средств, способных бороться с внутриклеточными паразитами, в детской практике допускается применять только антибиотики этой группы.

Макролиды под контролем врача допускаются для лечения от инфекционных заболеваний при беременности, так как они не оказывают тератогенного действия. Хотя влияние препаратов не до конца изучено, антибиотики данной группы считаются наиболее безопасными лекарствами для беременных женщин при респираторных, урогенитальных инфекциях.

Абсолютная безопасность для беременных доказана в отношении кларитромицина. Не зафиксировано негативных последствий для женщин и плода после приема джозамицина, эритромицина, азитромицина, спирамицина.

Макролиды способны переходить в грудное молоко, но данных о негативном влиянии лекарства на ребенка не установлено. Антибактериальные препараты данного ряда считаются безопасными для матери и ребенка и при беременности на любом сроке, и при кормлении грудным молоком.

Побочные эффекты

Несоблюдение дозировки, нарушение схемы приема лекарственных средств способно вызвать побочные эффекты, проявляющиеся:

  • головной болью;
  • сонливостью;
  • тошнотой;
  • искажением вкусовых ощущений;
  • снижением слуха;
  • нарушением стула;
  • нарушением сердечного ритма;
  • аллергией – крапивницей, анафилаксией, отеком Квинке.

Аллергическая реакция, как было выявлено в рандомизированных исследованиях, встречается при лечении антибиотиками из списка макролидов, чрезвычайно редко, а случаев перекрестной аллергии не выявлено.

Частота побочных реакций повышается:

  • у детей раннего возраста – со стороны пищеварительного тракта, проявляется болью в животе, рвотой, у новорожденных возможен пилоростеноз – сужение отдела желудка, затрудняющее прохождение пищи;
  • у пожилых людей – со стороны сердца и кровеносных сосудов – проявляется удлинением интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардией.

Различно действуют препараты на цитохром P450, функции которого состоят в окислении промежуточных продуктов обмена, а также поступающих с кровью лекарств, токсинов, канцерогенов. Блокирование цитохрома P450 приводит к поражению печени.

Подавляет цитохром P450 эритромицин. Не оказывает негативного влияния на P450 азитромицин.

Противопоказания

Для всех антибиотиков группы противопоказаниями служат:

  • печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.

Запрет на использование антибиотиков этой группы при тяжелых поражениях печени объясняется тем, что макролиды метаболизируют в печени, и выводятся преимущественно с желчью.

Запрещены взаимодействия макролидов с некоторыми лекарствами. Так, применение эритромицина в сочетании с ловастатином способно вызвать:

  • миопатию — поражение мышц, сопровождающееся слабостью, мышечной дистрофией;
  • рабдомиолиз – разрушение, некроз мышц.

Одновременный прием эритромицина, кларитромицина с антикоагулянтом Варфарином повышает риск кровотечений. Прием гормонального препарата метилпреднизолона с эритромицином продляет время действия гормонального средства. Это нужно учитывать, чтобы не вызвать передозировки.

Макролиды выпускают в виде таблеток, капсул, сиропа для приема внутрь, порошка для инъекций, кремов, мазей для наружного применения.

Антибиотики в таблетках принимают за час до еды, хорошо запивая водой, или через два часа после еды. Употребление спирамицина, кларитромицина, джозамицина не зависит от приема пищи. Мази, содержащие антибиотики, наносят тонким слоем, соблюдая инструкцию.

Противопоказания к назначению макролидов

Макролиды – лекарственные препараты, антибиотики, химический состав которых сложен: если быть точнее, это твердые вещества, близкие по своим свойствам к лактонам,   в их  структуре присутствует макроциклицеское лактонное кольцо

В зависимости от числа атомов углеродов, находящихся в кольце макролиды, различают 14-членные,  к которым относится эритромицин, рокситромин и кларитромицин; 15-членные – азитромицин и 16-членные – мидекамицин, спирамицин, джозамицин.

Основное назначение макролидов  – активность в  отношении внутриклеточных возбудителей, таких как хламидии, микоплазмы, легионеллы и кампилобактерии, также макролиды проявляют активность по отношению к  грамположительным коккам (стрептококкам и стафилококкам).

Макролиды – группа антибиотиков, список препаратов

Макролидные антибиотики обладают, как правило, бактериостатическим  эффектом, но при значительном увеличении дозы препарата можно достичь и бактерицидного действия. Подавление размножения бактерий происходит путем торможения синтеза белка в рибосомах.

Макролиды относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они проявляют высокую активность в отношении грамположительных кокков (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), в эту группу не входит лишь MRSA.

Также антибиотики группы макролидов применяются для эрадикации возбудителей коклюша и дифтерии, легионелл, моракселл, кампилобактерий и листерий. Макролиды часто незаменимы при заболеваниях, вызванных спирохетами, уреаплазмами, хламидиями и микоплазмами.

Важно отметить, что азитромицин (относящийся к полусинтетическим препаратам) сильнее других, входящих в группу макролидов, действует на синегнойную палочку.  В свою очередь, кларитромицин превосходит другие препараты по воздействию на  хеликобактер пилори и атипичные микобактерии.

Часть антибиотиков из группы макролидов (азитромицин спирамицин и рокситромицин) проявляют активность против таких простейших, как Toxoplasma gondii и Cryptosporidium spp..

Важно помнить, что ряд микроорганизмов не чувствителен к антибиотикам группы макролидов. К ним относятся бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter.

В отличие от других классов антимикробных препаратов нежелательные реакции в период приема антибиотиков, относящихся к группе макролидов,  встречаются довольно редко. Эти лекарственные препараты, как правило, легко переносятся пациентами, включая детей, беременных женщин и престарелых людей.

Ниже перечислен перечень возможных реакций во время прохождения курса антибактериальной терапии препаратами из группы макролидов:

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, боли, тошнота, рвота, диарея, которая может быть вызвана эритромицином, так как он способен оказывать прокинетическое действие, стимулируя перистальтику кишечника.  Реже подобные явления наблюдаются при назначении спирамицина и джозамицина.
  2. Нежелательные явления со стороны печени наиболее характерны для эритромицина. По данным исследований, поражения печени при терапии макролидами составляет 3,6 случая на 100 тысяч, так что в целом,  курс антибактериальной терапии считается благоприятным.   Общее недомогание, слабость, боль в животе, редко лихорадка, проявления признаков желтухи – следствие холестатического гепатита. При этом наблюдается АЛТ и АСТ.  Важно отметить, что риск развития гепатотоксических реакций чаще всего возникает на фоне взаимодействия макролидов с другими лекарствами, немало важным показателем в этом случае является  наличие заболеваний печени.
  3. Со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, головная боль, очень редко ослабление слуха (при внутривенном введении макролидов в крайне высоких дозах). 
  4. Со стороны сердечно-сосудистой системы  возможно появление изменений на ЭКГ – удлинение интервала QT.
  5. К местным реакциям, вызванных внутривенным применением антибиотиков группы макролидов, можно указать следующие: флебит и тромбофлебит. Здесь важно  учесть, что данные препараты можно вводить только капельно, струйное введение противопоказано.

Макролиды – группа антибиотиков, список препаратов

Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница для макролидов не характерны и возникают в очень редких случаях.

Курс антибактериальной терапии препаратами макролидного ряда назначается пациентам с различными инфекционными заболеваниями:

  1. При инфекциях верхних дыхательных путей: острых синуситах, стрептококковой ангине, остром среднем отите у детей (наиболее высокая активность наблюдается у  азитромицина, который назначается еще и при аллергических реакциях на пенициллин). Отдельно следует остановиться на таком заболевании, как стрептококковый тонзиллофарингит – препараты группы макролидов в этом случае выступают как альтернатива пенициллину, не уступая ему по эффективности подавления очага воспаления, поэтому  их можно назначать пациентам для   профилактики  серьезных осложнений тонзиллофарингита (ревматизма и гломерулонефрита).
  2. При инфекциях нижних дыхательных путей: хронический бронхит в стадии обострения, внебольничная пневмонии, в том числе вызванная атипичными возбудителями.
  3. При «детских инфекциях»: коклюш и дифтерия. В последнем случае назначается эритромицин, который сочетают с антидифтерийной сывороткой.
  4. При инфекционных заболеваниях  кожи и мягких тканей : фурункулез, средняя и тяжелая формы угревого поражения кожи (применяется эритромицин или азитромицин)  и др.
  5. При инфекциях, передающихся половым путем, равно как у женщин, так и у мужчин: сифилис, хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.
  6. При инфекциях ротовой полости, поражающих ткани, окружающие  корни зубов –  периодонтит, периостит.
  7. При лечении кампилобактерного гастроэнтерита, проявляющегося диареей, тошнотой, повышенной температурой и болями в животе, показан эритромицин.
  8. При лечении язвенной  болезни желудка и двенадцатиперстной кишки для эрадикации Helicobacter pylori показано назначение кларитромицина в составе трех- или четырехкомпонентной схемы.
  9. При лечении паразитарных заболеваний человека и животных: для терапии токсоплазмоза наиболее часто используется спирамицин  – природный антибиотик группы макролидов. При криптоспоридиозе предпочтение отдают спирамицину и рокситромицину.
  10.  Для профилактики и лечения таких заболеваний, как микобактериоз, вызванного микобактериями M.avium у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита. Наиболее эффективными препаратами следует считать в этом случае кларитромицин и азитромицин.
  11. С целью профилактического применения препараты группы макролидов назначают:
  • людьми, имевшим контакт с больными коклюшем назначают эритромицин;
  • пациентам, страдающим ревматизмом,  у которых обнаружена аллергическая реакция на пенициллин, в качестве альтернативы рекомендован эритромицин;
  • при менингококковом носительстве рекомендован спирамицин;
  • в стоматологии – азитромицин и кларитромицин;
  • при проведении деконтаминации кишечника у пациентов, которых готовят к операции на толстой кишке, назначается эритромицин в сочетании с канамицином.

Противопоказаниями при назначении антибиотиков группы макролидов следует считать аллергию к соответствующему препарату; беременность (данное противопоказание актуально кларитромицин, мидекамицин или рокситромицин);

Предупреждения

  • В период беременности следует избегать назначения кларитромицина, так как имеются данные о его негативном воздействии на развитие плода. На данный момент нет никакой информации, которая могла бы подтвердить отсутствие негативного действия рокситромицина и мидекамицина, вследствие чего следует отказаться от их применения во время беременности.
  • Не вызывают негативных последствий на плод такие антибиотики макролидного ряда, как джозамицин, спирамицин и эритромицин. Поэтому беременным женщинам курс антибактериальной терапии этими препаратами  не противопоказан.
  • С осторожностью при беременности можно рекомендовать азитромицин.
  • В период кормления грудью антибиотики проникают в грудное молоко, поэтому безопасным у кормящей женщины будет только эритромицин. По азитромицину эти данные отсутствуют, а все остальные антибиотики группы макролидов кормящим женщинам противопоказаны. Во время лечения макролидами грудное вскармливание необходимо приостановить.
  • Детяммакролиды назначаются с 6 месяцев в специальной детской форме. Например, Экомед (азитромицин) выпускается в виде порошка для приготовления суспензии, что делает его применение у детей удобным.
  • Пожилым людям назначения антибактериальной терапии макролидами не несет никакой опасности. Однако, при назначении эритромицина необходимо учитывать его возможное негативное влияние на слух.
  • При нарушении работы почек Т1/2 кларитромицина может быть увеличен до 20 часов (при снижении клиренса креатина менее 30 мл/мин),  а период полувыведения его активного метаболита удлиняется до 40 часов.
  • Т1/2 рокситромицина при снижении клиренса креатина до 10 мл/мин повышается до 13-15 часов. В связи с этим, при почечной недостаточности требуется титрование дозы данных макролидных антибиотиков.
  • при тяжелых нарушениях функции печени следует остерегаться лечения антибиотиками данной группы, поскольку происходит увеличение времени выведения препарата, что может привести к возрастанию риска гепатоксичности. Особо нужно отметить возникновение подобных нежелательных явлений при применении джозамицина и эритромицина.
  • учитывая возможное влияние на увеличение интервала QT, с осторожностью следует отнестись к лечению антибиотиками группы макролидов у пациентов, страдающих заболеваниями сердца. Увидеть изменения в работе сердца позволяет электрокардиограмма.

Инструкция по применению антибактериальных препаратов, относящихся к группе макролидов, служит основным ориентиром в назначении курса лечения.  Тот или иной препарат следует принимать по назначению лечащего врача, учитывая такие факторы, как наличие хронических заболеваний, общее недомогание, пониженный иммунитет, возраст, беременность, период вскармливания грудью и индивидуальные особенности организма.

Эритромицин макролид

Эритромицин (Erythromycin), J01FA01 по АТХ, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов, является продуктом жизнедеятельности «Act. erythreus».

Эритромицин был разработан в лабораториях фармацевтической компании Эли Лилли и запатентован в 1952 году. Эли Лилли исторически занималась разработкой антибиотиков на протяжении нескольких десятилетий, начиная с 1942 года. Собственная торговая марка, под которой эритромицин производился Эли Лилли – Илозон.

Эритромицин применяется при следующих обстоятельствах:

  • атипичная пневмония,
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (коклюш в том числе),
  • гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков (рожистое воспаление в том числе),
  • дифтерия,
  • сифилис,
  • листериоз,
  • болезнь легионеров,
  • эритразма,
  • скарлатина,
  • острая амебная дизентерия,
  • остеомиелит[5],
  • уретрит и уретральный синдром,
  • гонорея[6].

Эритромицин используется при профилактике и лечении ревматизма при непереносимости бета-лактамных антибиотиков. В форме глазной мази данный макролид применяется при блефарите, конъюнктивите, трахоме.

Эритромицин применяется при эмпирическом лечении (empirical treatment, лечение, осуществляемое без выяснения точной причины заболевания, назначенное скорее на личном опыте врача, нежели на логике) внебольничной пневмонии у пациентов с нормальным психическим и иммунным статусом (без сопутствующих патологий[7]) – данный макролид активен против патогенов (пневмококков (streptococcus pneumoniae) и микоплазм (mycoplasma pneumoniae), наиболее часто встречающихся у данной группы больных.

Пневмония (воспаление легких) является одним из наиболее распространенных острых заболеваний, сопровождается симптомами инфекции нижних дыхательных путей (кашель, повышенная температура тела, одышка, боли в груди).

Макролиды – группа антибиотиков, список препаратов

Внебольничная пневмония – это пневмония, которая развилась в обществе, вне лечебного учреждения. Лечение данного заболевания при наличии сопутствующих патологий в виде в виде алкоголизма, хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний (ХОБЛ), иммунодефицитного состояния (включая ВИЧ), застойной сердечной и хронической почечной или печеночной недостаточности, а также сахарного диабета требует госпитализации в стационар.

Сахарный диабет, СД, diabetes mellitus (от греческого [6,_3,^5,^6,^2,`4,_1,`2, – «чрезмерное мочеиспускание») (по МКБ-10 – E10-E14) – группа эндокринных[8], самых распространенных на планете заболеваний, развивающихся в результате относительной (СД 2, инсулиннезависимый, по МКБ-10 – E11) или абсолютной (СД 1, инсулинозависимый, по МКБ-10 – E10) недостаточности гормона инсулина[9].

Сахарный диабет протекает на фоне повышенного уровня сахара в крови.

Сахар в крови (гликемия) – одна из наиболее важных управляемых переменных у человека (гомеостаз). Уровень сахара в крови у здорового человека зависит от приема пищи, возраста, физических нагрузок, но остается в пределах допустимого диапазона.

Гипергликемия при сахарном диабете сопровождается глюкозурией, кетонурией, а также протеинурией и гематурией (на поздних стадиях болезни):

  • Глюкозурия (гликозурия) – медицинский термин, означающий выявление сахара в моче. Почки здорового человека способы возвращать в кровоток весь объем глюкоза[11]. Появление глюкозурии свидетельствует о нарушении функций почек.
  • Кетонурия (ацетонурия) – медицинский термин, означающий выявление кетонов (кетоновых, ацетоновых тел) – токсичных продуктов метаболизма) в моче,
  • Протеинурия (общий белок в моче, альбуминурия) – выявление белков альбуминов и глобулинов в моче на поздних стадиях сахарного диабета,
  • Гематурия (скрытая кровь в моче) – выявление эритроцитов и гемоглобина в моче спустя 15-20 лет после манифестации (первого проявления) сахарного диабета. Гематурия является симптомом почечной недостаточности, результатом длительной фильтрации почками крови с повышенным уровнем глюкозы.

Таким образом, на фоне гипергликемии, иммунные клетки не способны выполнять защитные функции, в результате чего нарушается внутриклеточное расщепление бактерий, способность организма больного сахарным диабетом противостоять инфекциям снижается.

Эритромицин является эффективным средством при лечении пневмонии по комбинированной схеме. При микоплазменной пневмонии (вызываемой бактериями класса Микоплазмы (Mollicutes), встречающейся чаще всего у детей в возрасте от 1 года до 15 лет, лечение эритромицином существенно сокращает продолжительность течения заболевания.

Биодоступность антибиотика – 30-65%. Распределяясь в организме неравномерно, эритромицин накапливается в больших количествах в почках, селезенке, печени. В моче и желчи концентрация препарата в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови.

В щелочной среде (pH 8—8,5) макролид приобретает способность активно подавлять высокоустойчивые ко многим химиопрепаратам грамотрицательные бактерии: клебсиеллы (Klebsiella), протей (Proteus), синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и эшерихии (Escherichia).

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями к приему макролида. При внутривенном введении эритромицина, содержащего бензол, возможно развитие фатального синдрома Гаспинга (Gasping Syndrome) у детей, острого лекарственного гепатита у детей и взрослых.

Антибиотик группы макролидов Кларитромицин

Наиболее известные торговые марки, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями:

  • Грюнамицин сироп,
  • Илозон,
  • Эритромицин-АКОС,
  • Эритромицин-ЛекТ,
  • Эритромицин-Ферейн,
  • Эрифлюид,
  • Эрмицед.

Антибиотик эритромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения,
  • мазь глазная,
  • мазь для наружного применения,
  • сироп,
  • суспензия для приема внутрь,
  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Спирамицин макролид

Спирамицин (Spiramycin, Formacidine, Формацидин), J01FA02 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, обладающий иммуномодулирующими свойствами, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов.

Спирамицин – природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, является первым представителем 16-членных макролидов, подавляющих синтез белка. Данный макролид выделен в 1951 и формально описан в 1954 году.

Действие спирамицина – бактериостатическое, однако при использовании в высоких дозах он может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов.

Жми и поделитесь статьей с друзьями:

Спирамицин, при приеме внутрь, используется при следующих инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции лор-органов (тонзиллит, синусит),
  • инфекции периодонта[13] кожи и мягких тканей (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, эктима),
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, острая внебольничная пневмония, включая пневмонию, вызванную атипичными микроорганизмами),
  • инфекционные заболевания мочеполовой системы негонорейной этиологии,
  • инфекционные заболевания костей и суставов,
  • токсоплазмоз[14] (у беременных в том числе).

Азитромицин - группа антибиотиков макролиды

Спирамицин применяется при профилактике менингококкового менингита у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации, рецидивов острого суставного ревматизма у пациентов с аллергической реакцией на пенициллины.

Активность антибиотика существенно возрастает в щелочной среде (pH 7,5 – 8,5), так как он меньше ионизируется и эффективнее проникает внутрь микробной клетки, резко снижается в кислой среде.

Из организма спирамицин выводится, как правило, с желчью (более 80%), с мочой (4–14%) и фекалиями.

Внутривенное введение макролида осуществляется при острой пневмонии, инфекционно-аллергической астме, обострениях хронического бронхита. Внутривенное введение антибиотика противопоказано у детей.

У спирамицина не выявлено тератогенного действия[15], соответственно, его применение, при необходимости, возможно во время беременности. На время лечения макролидом следует прекратить грудное вскармливание, так как спирамицин проникает в грудное молоко.

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик производится фармацевтическими компаниями:

  • Ровамицин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Санофи, Франция),
  • Спирамицин-веро в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения (Верофарм, Россия).

Мидекамицин макролид

Мидекамицин (Midecamycin), J01FA03 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Мидекамицин – природный 16-членный антибиотик макролид, продуцируемый актиномицетом Streptomyces mycarofaciens (Staphylococcus aureus). Макролид применяется у больных с гиперчувствительностью к пенициллину.

Также существует мидекамицина ацетат – диацетиловое производное мидекамицина, пролекарство (химически модифицированная форма лекарственного средства, которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство), получаемое полусинтетическим методом.

Мидекамицина ацетат обладает улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими свойствами, по сравнению с природным макролидом, создает более высокие тканевые концентрации, значительно лучше всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Действие макролида в низких дозах – бактериостатическое, направлено на подавление синтеза белка. В высоких дозах антибиотик производит бактерицидный эффект. Бактерицидное действие обуславливается типом бактерии, концентрацией антибиотика в месте действия, размером инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма.

При значениях pH от 7,2 до 8,0 (щелочная среда), в среде культивирования Streptococcus pyogenes или Staphylococcus aureus – минимальная подавляющая концентрация (МПК) антибиотика в два раза ниже. При снижении pH (кислая среда) ситуация обратная, активность мидекамицина снижается.

Мидекамицин используется при инфекциях кожи и подкожной клетчатки, дыхательных путей, вызванных чувствительными к пенициллину бактериями:

  • трахома,
  • бруцеллез,
  • болезнь легионеров (легионеллез),
  • гонорея,
  • сифилис,
  • скарлатина,
  • рожа,
  • энтерит, спровоцированный бактериями рода Campylobacter,
  • инфекции дыхательных путей (бронхит, отит, пневмония (в том числе атипичная), синусит, стоматит, тонзиллит) и мочеполовой системы (в том числе неспецифический уретрит), вызванные внутриклеточными микроорганизмами.

Мидекамицин используется при коклюше и дифтерии в качестве средства лечения и профилактики.

Из организма макролид выводится в основном с желчью, менее 5% – с мочой.

Применение мидекамицина во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения антибиотиком следует прекратить грудное вскармливание (препарат проникает в грудное молоко). Допускается применение у детей.

Данный макролид является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций у больных с аллергией к бета-лактамным антибиотикам.

Наиболее известной торговой маркой, под которой макролид производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и гранул Макропен, производства компании KRKA, Словения.

Фармакокинетика макролидов

Макролиды, после приема внутрь, ведут себя по-разному: всё зависит от вида препарата и присутствия пищи на момент приема антибиотика, которая может уменьшать биодоступность, к примеру,  эритромицина, чуть в меньшей степени влиять на всасывание таких антибиотиков, как азитромицин и рокситромицин.

Связывание с белками плазмы крови  у макролидов  также различается. Наиболее высокие концентрации антибиотика в сыворотке крови наблюдаются после приема рокситромицина, так как более 90% препарата связывается с белками крови. У  спирамицина этот показатель минимальный – 20%.

Распределение в организме антибиотиков группы макролидов происходит путем создания высоких концентраций в тканях организма. Эти препараты способны накапливаться в очаге воспаления и быстро подавлять инфекцию.

Наиболее активными макролидами в этом случае  следует считать азитромицин и кларитромицин, которые способны на ранних этапах подавлять воспаление, даже длительно текущее, так как создают высокие тканевые концентрации действующего вещества.

Важным преимуществом антибиотиков группы макролидов является их способность проникать через клеточную стенку, что обеспечивает их активность против внутриклеточных возбудителей, что особенно важно при лечении инфекций, вызванных атипичными возбудителями и ЗППП.

Процесс метаболизма макролидов происходит в свою очередь в основном через печень с участием цитохрома Р-450. Выведение метаболитов осуществляется большей частью с желчью; от 5 до 10 процентов выводится через почки;

Т1/2 различается у разных молекул и составляет от 1 часа для медикамицина до 55 часов, свойственных азитромицину.  При циррозе печени период полувыведения у таких препаратов как эритромицин и джозамицин может значимо увеличиваться – назначение данных макролидов при этой патологии требует особых мер предосторожности.

Антибиотики группы макролидов практически не способны преодолевать гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Гематоплацентарный барьер проходим для макролидов, также они способны проникать в грудное молоко, что накладывает некоторые ограничения на их применение при беременности и кормлении грудью, несмотря на отсутствие тератогенного эффекта.

Олеандомицин макролид

Олеандомицин (Oleandomycin), J01FA05 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Олеандомицин – природный 14-членный макролид, близкий по химической структуре к эритромицину, при этом в более устойчив в кислой среде (pH менее 7), нежели последний.

Антибиотик олеандомицин, выделенный в 1954 году из актиномицета Streptomyces antibioticus, сегодня является устаревшим макролидом, в клинической практике в настоящее время практически не применяется.

Действие Олеандомицин – бактериостатическое, направленное на нарушение синтеза белка, максимально выраженное в щелочной среде (уровень pH выше 7).

Антибиотик отличается хорошей растворимостью в воде.

Макролид используется при следующих обстоятельствах:

  • абсцесс легких,
  • бруцеллез,
  • бронхоэктазии,
  • гнойный холецистит,
  • гонорея,
  • дифтерия,
  • инфекции желчных и мочевых путей (при отсутствии поражения паренхима печени),
  • коклюш,
  • ларингит,
  • менингит,
  • остеомиелит,
  • отит,
  • плеврит,
  • пневмония,
  • синусит,
  • сепсис (пневмококковый, стрептококковый, стафилококковый),
  • скарлатина,
  • тонзиллит,
  • трахома,
  • флегмона,
  • фурункулез,
  • эмпиема плевры,
  • эндокардит (затяжной),
  • энтероколит.

Макролид применяется, в первую очередь, при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к олеандомицину, в том числе при устойчивости к другим антибиотикам (пенициллинам, в первую очередь). При поражении паренхимы печени использование данного антибиотика недопустимо.

Вывод неизмененного олеандомицина из организма осуществляется, в основном, с желчью. С мочой выделяется ~10% антибиотика (при использовании олеандомицина фосфата), ~20% – при назначении тролеандомицина (пролекарство).

В период беременности и кормления грудью антибиотик назначается с осторожностью. Высшие суточные дозы для детей в возрасте до 3 лет – 0,02 г/кг.

Наиболее известной торговой маркой, под которой антибиотик производится фармацевтическими компаниями, является препарат в форме таблеток Олеандомицина фосфат (Биосинтез ОАО, Россия).

Рокситромицин макролид

Рокситромицин (Roxithromycin), J01FA06 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Рокситромицин – первый полусинтетический 14-членный макролид, является производным эритромицина.

Благодаря структурным особенностям данного макролида, в сравнении с эритромицином, рокситромицин обладает более высокой кислотоустойчивостью и улучшенными микробиологическими, фармакокинетическими параметрами.

Антибиотик оказывает действие на микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, обладает противовоспалительными свойствами, стабилен в кислых средах (при pH менее 7). Действие антибиотика – бактериостатическое, в высоких дозах – бактерицидное.

Рокситромицин, как и другие макролиды, влияет на синтез белка.

Макролид используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами:

  • инфекции лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей (бактериальные инфекции при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, дифтерия, коклюш, ларингит, панбронхиолит, пневмония, синусит, скарлатина, средний отит, тонзиллит, фарингит),
  • гнойный холецистит (флегмона, гангрена желчного пузыря),
  • заболевания мочеполовой системы (уретрит, цервицит, эндометрит, вагинит, генитальные инфекции (за исключением гонореи),
  • болезни мягких тканей и кожи (импетиго, пиодермия, рожа, фолликулит, фурункулы),
  • инфекции полости рта (периодонтит),
  • болезни костей (хронический остеомиелит, периостит),
  • бруцеллез,
  • трахома,
  • мигрирующая эритема.

Рокситромицин применяется для профилактики бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств, а также менингококкового менингита (у лиц, находившихся в контакте с заболевшими).

Из организма антибиотик выводится в неизмененном виде в основном через желудочно-кишечный тракт (53%), частично с мочой (7– 12%) и через легкие (до 15%).

Рокситромицин не следует назначать при беременности (безопасность для плода у человека не установлена).

Макролид противопоказан грудным детям в возрасте до 2 месяцев. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (антибиотик проникает в грудное молоко).

  • Акритроцин,
  • БД-Рокс,
  • Брилид,
  • Веро-Рокситромицин,
  • Кситроцин,
  • Ровенал,
  • РоксиГЕКСАЛ,
  • Роксид,
  • Роксибел,
  • Роксибид,
  • Роксилор,
  • Роксимизан,
  • Рокситромицин,
  • Роксимизан,
  • Рокситем,
  • Рулид,
  • Рулицин,
  • Элрокс,
  • Эспарокси.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие антибиотик:

  • Алембик (Alembic Pharmaceuticals, Индия),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Верофарм (Veropharm, Россия),
  • Гексал (Hexal AG, Германия),
  • Лек (Lek, Словения. Входит в группу компаний Новартис),
  • Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия),
  • Эспарма (esparma GmbH, Германия).

Антибиотик рокситромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • таблетки, покрытые оболочкой, для приготовления суспензии для приема внутрь.

Джозамицин макролид

Джозамицин (Josamycin), J01FA07 по АТХ, антибиотик широкого спектра действия, относящийся к фармакологической группе макролидов и азалидов. Джозамицин – природный 16-членный антибиотик, продуцирующийся актиномицетом Streptomyces narbonensis.

Антибиотик, затормаживая синтез белка и размножение микробных клеток, оказывая бактериостатическое действие. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

С 2012 года джозамицин включен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» (ЖНВЛП).

Джозамицин используется при следующих инфекциях лор-органов и верхних дыхательных путей:

  • ангина,
  • ларингит,
  • паратонзиллит,
  • синусит,
  • средний отит,
  • фарингит.

При дифтерии макролид используется дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином.

Лечение скарлатины антибиотиком осуществляется при повышенной чувствительности пациента к пенициллину.

Джозамицин применяется при следующих инфекциях нижних дыхательных путей:

  • коклюш,
  • острый бронхит,
  • обострение хронического бронхита,
  • пневмония (в том числе, вызванная атипичными возбудителями),
  • пситтакоз[16].

Макролид применяется при следующих инфекциях кожных покровов и мягких тканей:

  • венерическая лимфогранулема,
  • лимфангит,
  • лимфаденит,
  • пиодермия,
  • сибирская язва,
  • рожа (при гиперчувствительности пациента к пенициллину),
  • угри,
  • фурункулез.

Макролид активно применяется при следующих инфекциях мочеполовой системы:

  • гонорея,
  • простатит,
  • сифилис (при гиперчувствительности пациента к пенициллину),
  • микоплазменные, хламидийные (в том числе уреаплазменные и смешанные инфекции),
  • уретрит.

Также джозамицин применяется в офтальмологии (при блефарите, дакриоцистите) и стоматологии (при гингивите[17], других болезнях пародонта[18]).

У больных с почечной недостаточностью лечение джозамицином следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

При атрофии слизистой желудка, сопровождающейся ахлоргидрией (состоянием, при котором в желудочном соке отсутствует соляная кислота), подтвержденной проведением pH-метрии[19], Джозамицин применяется в комбинации с амоксициллином и висмута трикалия дицитратом.

Джозамицин разрешен к применению при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Антибиотик назначается при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин. Грудным детям и детям в возрасте до 14 лет макролид назначается в виде суспензии (растворенной в воде диспергируемой таблетки).

Из организма антибиотик выводится в основном с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Наиболее известными торговыми марками, под которыми макролид производится фармацевтическими компаниями, являются:

  • Вильпрафен (Wilprafen) в форме таблеток, покрытых оболочкой,
  • Вильпрафен солютаб (Wilprafen solutab) в форме диспергируемых таблеток.

Препарат производится фармацевтической компанией Yamanouchi Europe, Нидерланды.

В Европе макролид реализуется под торговыми марками Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina. В Японии антибиотик именуется Josamy.

Кларитромицин макролид

Кларитромицин (Clarithromycin), J01FA09 по АТХ — это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Кларитромицин – полусинтетический 14-членный антибиотик, производное эритромицина.

Благодаря повышенной кислотостабильности обладает улучшенными, по сравнению с эритромицином, фармакокинетическими антибактериальными свойствами. Максимальный антибактериальный эффект при использовании кларитромицина достигается в щелочной среде (уровень pH выше 7).

Действие Кларитромицина – антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Связываясь с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки, Кларитромицин подавляет синтез белка. Антибиотик проявляет высокую активность в отношении большого числа аэробных и анаэробных микроорганизмов. Макролид наименее активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Макролид применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, синусит, тонзиллит, фарингит),
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, атипичная пневмония),
  • инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, фурункулез, фолликулит, раневая инфекция),
  • средний отит,
  • микобактериоз (в том числе атипичный, в сочетании с рифабутином и этамбутолом),
  • хламидиоз.

Антибиотик также используется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии).

Кларитромицин выводится из организма с мочой и каловыми массами, преимущественно через желчь. При приеме антибиотика 250 мг дважды в сутки, 15-20% введенной дозы экскретируется в неизменненом виде с мочой. При приеме 500 мг дважды в сутки выведение с мочой составляет ~36%.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени лечение антибиотиком должно сопровождаться регулярным контролем ферментов сыворотки крови. Применение макролида в I триместре беременности противопоказано.

Во II и III триместрах беременности прием макролида допустим, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Безопасность применения кларитромицина у новорожденных и детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

  • Азиклар,
  • Арвицин,
  • Арвицин ретард,
  • Биноклар,
  • Зимбактар,
  • Киспар,
  • Клабакс,
  • Кламед,
  • Кларбакт,
  • Кларитромицин,
  • Кларитромицин ретард,
  • Кларитросин,
  • Кларицин,
  • Кларицит,
  • Класине,
  • Клацид,
  • Клеримед,
  • Клерон,
  • Кларикар,
  • Кларицид,
  • Коатер,
  • Криксан,
  • Лекоклар,
  • Ромиклар,
  • Сейдон-Сановель,
  • СР-Кларен,
  • Фромилид,
  • Экозитрин.

Азитромицин азалид

Азитромицин послужил основой для довольно обширного списка препаратов, в него входят лекарства с названиями Сумамед, Сумамед Форте, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Азитрокс. Антибиотик проявляет наибольшую активность, по сравнению с другими представителями макролидов, по отношению к патогенам:

  • боррелиям, вызывающим болезнь Лайма;
  • H. Influenza;
  • моксареллам;
  • риккетсиям;
  • кишечным палочкам;
  • сальмонеллам;
  • шигеллам.

Азитромицин принимают один раз в сутки, а способность накапливаться внутри клеток в высоких концентрациях позволяет использовать 3-х или 5-дневные схемы лечения.

Наиболее изученным препаратом из списка азалидов является Сумамед. Установлено, что Сумамед не только не оказывает побочного вредного влияния, но и обладает иммуномодулирующим действием.

Азитромицин (Azithromycin), J01FA10 по АТХ — это антибиотик широкого спектра действия, который относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Азитромицин является полусинтетическим антибиотиком, первым представителем подкласса азалидов, которые несколько отличаются по структуре от классических макролидов.

Данный азалид активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, некоторых анаэробных микроорганизмов, абсолютно неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Антибиотик угнетает пептидтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Азалид, обладая повышенной кислотоустойчивостью (будучи в 300 раз кислоустойчевее эритромицина), действует как на внеклеточных, так и внутриклеточных возбудителей.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в мягкие ткани и кожу, накапливается в кислой среде (с низким pH), в лизосомах.

Действие азитромицина – бактериостатическое. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин, при приеме внутрь, применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • верхних дыхательных путей (стрептококковый тонзиллит, фарингит),
  • нижних отделов дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, альвеолярная и интерстициальная пневмония),
  • лор-органов (синусит, ларингит, средний отит),
  • мочеполовой системы (цервицит, уретрит),
  • мягких тканей и кожи (вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, рожа),
  • хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).

Азалид также используется при лечении заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Азитромицин, при инфузионном способе введения препарата, применяется при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов:

  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза,
  • внебольничная пневмония.

Азитромицин может использоваться при скарлатине.

Биодоступность антибиотика – 37%. Метаболизм происходит в гепатобилиарной системе, 50% выводится из организма с желчью в неизмененном состоянии, до 6% с мочой.

Применение азитромицина при беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии препаратом превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказаниями для приема азалида являются:

  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек,
  • возраст ребенка до 6 месяцев (суспензия для приема внутрь),
  • возраст ребенка до 12 лет при массе тела менее 45 кг (таблетки, капсулы),
  • возраст ребенка до 16 лет (для инфузии).
  • Азивок,
  • Азимицин,
  • Азитрал,
  • Азитрокс,
  • Азитромицин,
  • Азитромицина дигидрат,
  • АзитРус,
  • Азицид,
  • Веро-Азитромицин,
  • Зетамакс ретард,
  • Зитноб,
  • Зитролид,
  • Зитроцин,
  • ЗИ-Фактор,
  • Сумазид,
  • Сумаклид,
  • Сумамед,
  • Сумамецин,
  • Сумамокс,
  • Суматролид,
  • Тремак-Сановель,
  • Хемомицин,
  • Экомед.
  • АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцария),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Валента Фармацевтика (Валента Фарм, Россия)
  • Верофарм (Veropharm, Россия),
  • Пфайзер (Pfizer, США),
  • Тева (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль),
  • Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Индия),
  • Штада (STADA CIS, Россия).

Антибиотик азитромицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • таблетки, покрытые сахарной оболочкой,
  • таблетки диспергируемые,
  • капсулы,
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь с замедленным высвобождением,
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь пролонгированного действия,
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Основные характеристики и особенности применения различных макролидов

  1. Эритромицин – применяется от 2 до 4 раз в сутки. К особенностям эритромицина следует отнести тот факт, что при приеме препарата внутрь, важно учитывать наличие пищи – она уменьшает биодоступность препарата.  При одновременном применении эритромицина с теофиллином, цизапридом, карбамазепином, дизопирамидом и циклоспарином может наблюдаться повышение концентрации препарата в плазме. При приеме эритромицина часто возникают нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Препарат можно применять у беременных и кормящих.
  2. Кларитромицин –  рекомендован пероральный прием 2 раза в сутки; особенностью кларитромицина следует считать его высокую активность в отношении H.pylori, а также атипичных микобактерий. Для кларитромицина характерна более высокая в сравнении с эритромицином биодоступность и степень проникновения в ткани. Данный макролид с осторожностью назначается при почечной недостаточности и не рекомендован к применению у беременных и лактирующих. В педиатрической практике кларитромицин применяется с 6 месяцев. Экоаналог кларитромицина выпускается в таблетках под торговым наименованием Экозитрин.
  3. Азитромицин – применяется 1 раз в сутки, так как имеет очень длительный период полувыведения. Способен накапливаться в тканях в значительных концентрациях, что делает возможным применение азитромицина короткими курсами (3-5 дней). Возможно однократное применение у детей с острым средним отитом и у взрослых при остром урогенитальном хламидиозе. Принимают азитромицин за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды, так как желателен прием натощак. Азитромицин более других макролидов активен против синегнойной палочки и энтеробактерий. Экоаналог азитромицина – Экомед – выпускается в капсулах, таблетках и порошке для приготовления суспензии (детская форма).
  4. Рокситромицин – назначается 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. В случае наличия у пациента почечной недостаточности стандартная терапевтическая доза должна быть снижена. Терапия рокситромицином переносится легче, чем лечение эритромицином и для него менее характерно взаимодействие с другими лекарствами. Данный антибиотик не следует применять при беременности и в период кормления грудью.
  5. Спирамицин – применяется 2-3 раза в сутки. Женщинам на время приема препарата следует прервать грудное вскармливание.  Этот антибиотик из группы макролидов имеет высокую биодоступность вне зависимости от приема пищи, и создает более высокие, чем эритромицин концентрации действующего вещества в тканях. Обычно препарат хорошо переносится пациентами, кроме того, на данный момент не установлено никаких взаимодействий с другими препаратами. Спирамицин активен в отношении некоторых стрептококков, проявляющих резистентность к 14- и 15-членным макролидам. В отличие от других макролидов, спирамицин может назначаться при токсоплазмозе и криптоспоридиозе.
  6. Джозамицин – принимают внутрь 3 раза в сутки; в отличие от эритромицина джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от наличия пищи; данный макролид проявляет активность в отношении некоторых стафилококков и стрептококков, устойчивых к эритромицину; препарат не назначается кормящим грудью.
  7. Мидекамицин – прием 3 раза в сутки, желательно за час до еды. Терапия этим антибиотиком группы макролидов хорошо переносится пациентами; взаимодействие с другими препаратами не выявлено; противопоказан кормящим и беременным женщинам.
  8. Мидекамицина ацетат – производное от мидекамицина, которое отличается более высокой антибактериальной активностью и биодоступностью; принимается 3 раза в сутки, противопоказания аналогичны мидекамицину.

Макролиды принадлежат классу поликетидов – естественных продуктов метаболизма растительных клеток, бактерий, грибов, клеток животных. Антибиотики группы макролидов проявляют преимущественно бактериостатическое действие, подавляют рост:

  • внеклеточных паразитических микроорганизмов;
    • грамположительных кокков – все виды макролидов;
    • грамотрицательных – только азитромицин и кларитромицин;
    • аэробных фузобактерий – при снижении иммунитета они вызывают гангренозные процессы в миндалинах, полости рта;
  • внутриклеточных паразитов – хламидий, микоплазм, легионеллы, кампилобактерии.

Макролиды обладают низкой токсичностью по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов, проявляют противовоспалительные свойства.

При высоких концентрациях некоторые антибиотики из списка макролидов оказывают бактерицидный эффект. Они способны убивать пневмококки, возбудителей дифтерии, коклюша.

Антибиотики данной группы обладают постантибиотическим эффектом, который проявляется угнетением жизнедеятельности стафилококков, стрептококков, H. influenzae и после прекращения поступления лекарства в организм.

К макролидам практически не развивается устойчивости, что позволяет использовать их в качестве средств лечения второй и третьей линии при аллергии к пенициллинам. Случаи резистентности к антибиотикам этой группы не носят массового характера.

Отмечаются в редких случаях устойчивость в отношении кампилобактер, вызывающих кишечное расстройство, провоцирующее гастроэнтерит.

Причиной появления устойчивости к макролидам, по данным ВОЗ, может стать широкое необоснованное применение лекарственных средств в ветеринарной практике.

Антибиотики группы макролидов блокируют продукцию белка на рибосомах микробов. Нарушение образования белков тормозит размножение патогенных микроорганизмов, но не уничтожает их.

Подобный эффект действия называется бактериостатическим. Для осуществления бактериостатического действия лекарство должно накапливаться в крови в высоких концентрациях.

Основная особенность макролидов, отличающая их от других групп антибиотиков – это способность создавать в тканях концентрации, в несколько раз превышающие содержание данного средства в крови.

Макролиды влияют на форменные элементы крови, действуют на иммунную систему. В высоких концентрациях антибиотики накапливаются в клетках крови, легочной ткани. Так, в нейтрофилах концентрация макролидов превышает содержание в крови в 40 раз, а в макрофагах легочных альвеол – в 240 раз.

Макролиды повышают активность иммунной системы, усиливая фагоцитоз – свойство иммунных клеток захватывать и поглощать патогенные микроорганизмы. Мидекамицина ацетат усиливает активность лимфоцитов Т-киллеров.

Кларитромицин, азитромицин, джозамицин нормализуют количество лимфоцитов Т-хелперов в крови. Это ведет к уменьшению отеков и имеет особенное значение при лечении ЛОР-заболеваний и респираторных инфекций нижних дыхательных путей у детей раннего возраста.

Кларитромицин включает в воспалительный процесс неактивированные лейкоциты, что усиливает противоинфекционную защиту.

Азитромицин активизирует ранний ответ иммунной системы, повышая активность макрофагов. А в поздней фазе заболевания азитромицин понижает активность иммунного ответа, стимулируя апоптоз (запрограммированную клеточную гибель) нейтрофилов, что ведет к снижению численности данной популяции и нормализует формулу крови.

При назначении макролидов не требуется дополнительного приема иммуномодуляторов, так как антибиотики данной группы проявляют иммуномодулирующие свойства.

Исключением из списка макролидов является средство с названием такролимус. Это лекарственное средство проявляет иммунодепрессивные свойства и используется в трансплантологии для предупреждения отторжения трансплантата.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Beauty-Krasota.ru
Adblock detector