Антибиотики с клавулановой кислотой

Название на латинском

Амоксициллин Клавулановая кислота — русское наименование. В торговой сети комбинированный препарат встречается под разными названиями:

  • Амоксициллина тригидрат Клавуланат калия;
  • Амоксиклав;
  • Новоклав;
  • Аугментин;
  • Рапиклав;
  • Флемоксин;
  • Флемоклав Солютаб.

Разные производители регистрируют новые наименования для комбинации тех же действующих веществ.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Нороклав

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Нороклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Амоксиклав

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Амоксиклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Рапиклав

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Рапиклав.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Аугментин

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Аугментин.

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Флемоксин

В торговой сети комбинированный препарат встречается под названием Флемоксин.

Amoxycillinum Acidum clavulanicum.

Источники

Название происходит от названия вида Streptomyces clavuligerus, который производит клавулановую кислоту. Клавулановая кислота генерируется в ходе биосинтеза из аминокислотыаргинина и сахара глицеральдегид-3-фосфата.

Форма выпуска и состав

С появлением в России растворимых препаратов антибиотиков, таких как амоксициллин клавулановая кислота, мы получаем то, чего давно ждали – лекарственные препараты с меньшей вероятностью побочных реакций, с большей надеждой на выздоровление.

Между тем, если посмотреть, какова реальная картина назначений противомикробных лекарственных препаратов (далее – ЛП) в нашей стране, можно отметить, что, несмотря на те усилия, которые делаются в отношении исключения некоторых антимикробных средств из арсенала практического врача, ситуация еще далека от идеала.

Тем не менее мы отмечаем тенденцию к расширению применения препаратов с доказанной эффективностью. Если вести речь о лечении респираторных инфекций, то можно отметить основные направления в лечении наших пациентов – это борьба с Str.pneumoniae, H.influenzae и Moraxella catarrbalis.

Комбинированный препарат амоксициллин клавулановая кислота характеризуется большей полнотой и скоростью всасывания, чем ампициллин, имеет высокий уровень проникновения в миндалины, максиллярные синусы, полость среднего уха, бронхолегочную систему.

По сравнению с ампициллина тригидратом, амоксициллин с клавулановой кислотой имеет большое преимущество – меньший размер молекулы, что облегчает его проникновение в микробную клетку, большую биодоступность, которая не зависит от приема пищи, особенно характерную для растворимой лекарственной формы данного препарата, изготовленного по технологии “Солютаб” (Флемоксин Солютаб).

Высокая биодоступность в случае с антимикробными ЛП важна не только с точки зрения эффекта препарата, но и в отношении риска развития дисбиоза кишечника. Ведь то количество антибиотика, которое не всосалось в системный кровоток, останется в просвете кишечника, что увеличивает вероятность дисбиотических поражений и диареи.

Предмет нашего обсуждения – сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты в растворимой лекарственной форме (далее – ЛФ).

Стоит упомянуть о том, что создание растворимых ЛФ актуально в том числе с точки зрения комплаентности: несмотря на то что жидкие ЛФ предназначены детям, а твердые (капсулы и таблетки) – взрослым, многие взрослые в силу индивидуальных предпочтений или других причин (пожилой, лежачий больной) хотели бы использовать жидкие ЛФ.

Традиционные жидкие ЛФ, например сиропы, имеют ограничения в концентрации ЛП, связанные с пределом растворимости самого препарата, суспензии – оптимального соотношения антибиотик/стабилизатор. Решением данной проблемы явилось появление технологии “Солютаб”, при которой действующие вещества помещены в микрогранулы, каждая из которых покрыта оболочкой, растворяющейся в щелочной среде тонкого кишечника.

Amoxicillin в микрогранулах сохраняет стабильность в кислой среде. При приеме обычного амоксициллина некоторая часть его растворяется в желудке, поэтому мы теряем определенный процент препарата.

Лекарственные технологии “Солютаб” позволяют добиться увеличения биодоступности, при чем не только амоксициллина, но и клавулановой кислоты.

По данным на следующей картинке можно убедиться, что диспергированные ЛФ имеют значительные преимущества перед обычными, не только в отношении фармакокинетики, но и комплаентности: возможность приема “лежачими больными” без риска “застревания” капсулы или таблетки в складках пищевода, одна ЛФ для взрослого и ребенка, возможность выбора – растворить таблетку или принять ее целиком.

В настоящее время отмечается увеличение детекции штаммов патогенных микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. Эти ферменты вырабатывают актуальные возбудители респираторных инфекций: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, Е. coli.

Результатом использования ингибиторов является резкое снижение минимальной подавляющей концентрации (МПК) антибиотика и, следовательно, значительное повышение эффективности препарата, что хорошо видно на примере сравнения активности амоксициллина и его комбинации с клавулановой кислотой.

Clavulanic acid усиливает действие антибиотика не только за счет блокады ферментов, но и благодаря антиинокуляционному эффекту (снижение концентрации микроорганизмов в единице объема), а также пост-бета-лактамазо-тормозному действию в отношении некоторых возбудителей.

Смысл последнего заключается в том, что под действием клавуланата микробная клетка на некоторое время прекращает вырабатывать бета-лактамазу, что дает амоксициллину дополнительную “степень свободы”. Пост-бета-лактамазо-тормозной эффект сохраняется как минимум в течение 5 ч.

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой проявляет значительное потенцирование эффекта. Добавление ингибитора бета-лактамаз создает еще и антианаэробную активность, что важно для лечения смешанных инфекций, часто встречающихся, например, в акушерской и гинекологической практике.

Вернемся к вопросам фармакокинетики рассматриваемого препарата. Существует объективная разница во всасывании амоксициллина и клавулановой кислоты ввиду различия кислотноосновных свойств данных веществ.

Amoxicillin представляет собой слабое основание, а clavulanate – слабую кислоту. Вследствие этого данные ЛП имеют различные константы абсорбции, и создаются условия для неполного всасывания клавуланата.

Это второе условие, благодаря которому клавулановая кислота “запаздывает” со всасыванием и сохраняет остаточную концентрацию в кишечнике, что создает предпосылки для неблагоприятного действия кислоты на слизистую оболочку кишечника – 20-25% пациентов, получающих обычные ЛФ данного препарата, которые отвечают на терапию диареей, заставляющей их отказываться от приема лекарства.

Как нивелировать различия во всасывании? Ведь чем больше кислоты всасывается в кишечнике, тем меньше ее остаточное токсическое действие на слизистую оболочку кишечника.

Негативные реакции, связанные с неполным всасыванием ингибитора бета-лактамаз, – это диарея, псевдомембранозный колит, тошнота, изменения вкусовых ощущений.

Технология “Солютаб” за счет использования микрокапсулированной формы позволяет резко увеличить константу всасывания ингибитора, при этом константа всасывания антибиотика повышается незначительно (всего на 5%). При использовании Флемоклава Солютаб ожидается меньшее количество побочных эффектов.

Существуют и различия в проницаемости различных ЛФ amoxycillini acidi clavulanici, имеющих различную молекулярную массу. На данном графике хорошо видно как отличается проницаемость для обычных ЛФ, имеющих молекулярную массу 600-800 г/моль, от Флемоклава Солютаб (200-400 г/моль).

Антибиотики с клавулановой кислотой

Установлено, что частота диареи при приеме напрямую зависит от вариабельности всасывания клавуланата. При применении обычных таблетированных ЛФ амоксициллина с клавуланатом, в том числе и оригинального препарата, не удается достичь равномерной и быстрой абсорбции кислоты.

В случае с Флемоклавом Солютаб мы получаем гораздо более обнадеживающий результат: различия во всасывании клавуланата из таблетки, принятой целиком или предварительно растворенной, несущественны.

ПОДРОБНОСТИ:   Какими антибиотиками пропоить цыплят бройлеров для профилактики болезней?

Современные разработки в области фармации, оказывающие влияние на фармакокинетические свойства антимикробных средств, позволяют улучшить терапевтический эффект антибиотикотерапии параллельно с уменьшением числа и выраженности побочных реакций.

Новая растворимая ЛФ amoxycillinum/acidum clavulanicum – Флемоклав Солютаб – является принципиально новым качественным прорывом в технологии лекарств.

Повышение всасывания acidi clavulanici увеличивает защиту и эффективность amoxycillini и в то же время уменьшает вероятность побочных эффектов, связанных с клавулановой кислотой, в первую очередь постантибиотической диареи.

Пероральные таблетки в плотной пленочной оболочке, предназначенные для употребления целиком. Основные дозировки в перерасчете на амоксициллин клавуланат:

  • 250 мг 125 мг;
  • 500 мг 125 мг;
  • 875 мг 125 мг.

С повышением дозы антибиотика, количество клавуланата остается одинаковым — 125 мг. Этой концентрации достаточно для достижения терапевтического эффекта за один прием. Используются дополнительные ингредиенты — точный состав следует уточнять в инструкции к препарату.

Механизм действия

Клавулановая кислота обладает незначительной внутренней антимикробной активностью, несмотря на наличие β-лактамного кольца, что характерно для β-лактамных антибиотиков. Однако сходство в химическом строении молекулы позволяет молекуле взаимодействовать с ферментом β-лактамазы, секретируемым определенными бактериями для придания резистентности к β-лактамным антибиотикам.

Клавулановая кислота является суицидным ингибитором, ковалентно связывающимся с остатком серина в активном центре β-лактамазы. Это перестраивает молекулу клавулановой кислоты, создавая гораздо более активные формы, которые подвергаются нападению других аминокислот на активном участке, постоянно инактивируя его, и таким образом, инактивируя фермент.

Антибиотики с клавулановой кислотой

Это ингибирование восстанавливает антимикробную активность β-лактамных антибиотиков против секретирующих лактамазу резистентных бактерий. Несмотря на это, существуют некоторые штаммы бактерий, устойчивые даже к таким комбинациям.

Чаще всего сочетание 2 лекарственных средств в уточненной дозировке переносится пациентами без ощутимых побочных явлений. Небольшая головная боль, тошнота, привкус во рту, могут появиться на 4 день приема и самостоятельно исчезают после окончания терапии.

Тяжелые нежелательные эффекты могут быть связаны с приемом больших доз препарата, длительным курсом лечения, нарушением функции почек.

Наиболее частые побочные явления:

  • головокружение, бессонница, тревожность;
  • изменения стула, тошнота, рвота, рези в желудке, гастрит, колит;
  • обратимые изменения в формуле крови и увеличение протромбинового времени;
  • зуд, кожные высыпания, отеки, в единичных случаях — кожный некролиз, анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона;
  • нарушения функции почек и печени исчезают самостоятельно или поддаются симптоматической коррекции.
Побочным эффектом от препарата может быть гастрит

Побочным эффектом от препарата может быть гастрит.

Побочным эффектом от препарата может быть привкус во рту

Побочным эффектом от препарата может быть привкус во рту.

Побочным эффектом от препарата может быть отек

Побочным эффектом от препарата может быть отек.

Побочным эффектом от препарата может быть изменение стула

Побочным эффектом от препарата может быть изменение стула.

Побочным эффектом от препарата может быть тошнота

Побочным эффектом от препарата может быть тошнота.

Побочным эффектом от препарата может быть бессонница

Побочным эффектом от препарата может быть бессонница.

Побочным эффектом от препарата может быть головная боль

Побочным эффектом от препарата может быть головная боль.

При любых аллергических реакциях в начале терапии, побочных явлениях в процессе и после завершения лечения, следует уведомить лечащего врача. Принятые за побочные проявления симптомы могут свидетельствовать о непереносимости компонентов, передозировке или нарушениях выведения веществ из организма.

Действующие вещества не оказывают выраженного влияния на способность к концентрации внимания, скорость реакции и не являются противопоказанием к вождению автомобиля. С осторожностью управлять сложными механизмами следует пациентам, которым препарат назначен впервые и индивидуальные реакции не отслежены.

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота. Диуретики, антациды, антибиотики-аминогликозиды и Глюкозамин снижают адсорбцию.

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота.

Антибиотики с клавулановой кислотой

Другие взаимодействия:

  • с бактериостатитеческими антибиотиками — антагонизм;
  • с бактерицидными средствами — синергизм;
  • с непрямыми антикоагулянтами — усиление эффекта;
  • с пероральными контрацептивами — уменьшение действенности;
  • с Аллопуринолом вызывает аллергические кожные реакции;
  • с Дисульфирамом, Пробенецидом, Метотрексатом не назначают.

Сильное антибактериальное средство имеет множество перекрестных взаимодействий. Для введения в терапию любого нового вещества требуется консультация лечащего врача.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарство относится к фармакологической группе пенициллинов в комбинациях, спектр его воздействия распространяется на все чувствительные к амоксициллину патогены. Многие из них научились противостоять терапии, вырабатывая специальные ферменты (лактамазы), разрушающие антибиотик.

Антибиотик способен проявлять активность к грамположительным анаэробам

Антибиотик способен проявлять активность к грамположительным анаэробам.

Антибиотик способен проявлять активность к энтерококкам

Антибиотик способен проявлять активность к энтерококкам.

Антибиотик способен проявлять активность к листерии

Антибиотик способен проявлять активность к листерии.

Антибиотик способен проявлять активность к стрептококкам

Антибиотик способен проявлять активность к стрептококкам.

Антибиотик способен проявлять активность к стафилакоккам

Антибиотик способен проявлять активность к стафилакоккам.

Клавуланат связывает защитные вещества и дополнительно оказывает небольшое бактериостатическое воздействие. Резистентные микроорганизмы приобретают чувствительность к амоксициллину, что позволяют уничтожать инфекцию путем лизиса клеточной оболочки.

Антибиотик широкого спектра действия — амоксициллин, при совместном применении с клавулановой кислотой способен проявлять активность в отношении большинства как грамположительных, так и грамотрицательных аэробов и анаэробов.

Фармакокинетика

Действующие вещества обладают схожими фармакокинетическими показателями, что позволяет применять их одновременно. Оба соединения быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность амоксициллина превышает 90%, клавуланат усваивается на 60-70%.

Максимальная концентрация средства в крови достигается в среднем за 1,5-2 часа, что приводит к быстрому распределению препарата в тканях и жидких средах организма. Концентрация в местах бактериальных поражений, гнойном содержимом абсцессов и нарывов, бронхиальном секрете превышает количество лекарственных веществ в невоспаленных участках.

Метаболизация компонентов происходит в печени, а выведение осуществляется путем клубочковой фильтрации через почки. Небольшое количество неактивных метаболитов выделяется через легкие и кишечник. Вещества элиминируются за 5-6 часов.

Механизм действия

Использование клавулановой кислоты с пенициллинами связано с увеличением случаев холестатической желтухи и острого гепатита во время или вскоре после терапии. Желтуха обычно самоограничивающаяся и очень редко заканчивается смертельным исходом.

Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании (CSM) рекомендует ограничивать такие методы лечения, как применение препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты для лечения бактериальных инфекций, вызванных резистентных к амоксициллину β-лактамаз-продуцирующими штаммами, и что лечение обычно не должно превышать 14 дней.
Также сообщалось о возможном развитии аллергии.

Противопоказания к применению амоксициллина с клавулановой кислотой

Двухсоставный препарат эффективен при доказанной чувствительности бактерий к его компонентам. Широкий спектр активности и сильное действие позволяют также назначать усиленный антибиотик при инфицировании неуточненным возбудителем.

Препарат применяют при гайморите

Препарат применяют при гайморите.

Препарат применяют при остеомиелите

Препарат применяют при остеомиелите.

Препарат применяют при плеврите

Препарат применяют при плеврите.

Препарат применяют при флегмоне

Препарат применяют при флегмоне.

Препарат применяют при роже

Препарат применяют при роже.

Препарат применяют при тонзиллите

Препарат применяют при тонзиллите.

Показания к назначению:

  • инфекции дыхательных путей и лор-органов бактериальной природы: тонзиллит, фарингит, воспаление среднего уха, ринит, гайморит;
  • заболевания легких и бронхов, плеврит;
  • болезни суставов и костей, вызванные инфицированием, в т. ч. артрит, остеомиелит;
  • заражение мочевыводящей системы, женских репродуктивных органов, уретрит, простатит, гонорея, мягкий шанкр;
  • инфекции мягких тканей и кожи: вторичные дерматиты, рожа, импетиго, инфицированные раны, гнойные процессы, флегмона.
ПОДРОБНОСТИ:   Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках

Антибиотики с клавулановой кислотой

Эффективно сочетание антибиотиков в лечении пиелонефрита, менингита, эндокардита, сепсиса. Для профилактики и лечения бактериальных инфекций используется в хирургической практике, в т. ч. в стоматологии и косметологии.

Не назначают комбинированный антибиотик пациентам с непереносимостью любого компонента в составе, включая вспомогательные.

Абсолютные противопоказания:

  1. Повышенная чувствительность к любым препаратам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, отмеченная в анамнезе.
  2. Нарушения в работе печени и желтуха, ассоциированные с терапией амоксициллином или клавулановой кислотой.
  3. Непереносимость бета-лактамных антибиотиков.
  4. Инфекционный мононуклеоз.

Относительные противопоказания:

  • до 12 лет не назначают препарат в форме таблеток;
  • суспензия запрещена к применению при фенилкетонурии;
  • при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин. недопустимы одноразовые дозировки выше 500 мг по амоксициллину.
Препарат противопоказан при инфекционном мононуклеозе

Препарат противопоказан при инфекционном мононуклеозе.

Препарат противопоказан при фенилкетонурии

Препарат противопоказан при фенилкетонурии.

Препарат противопоказан при антибиотикоассоциированном колите

Препарат противопоказан при антибиотикоассоциированном колите.

С осторожностью и под постоянным контролем врача назначают лечение при тяжелых поражениях печени и почек, беременным и кормящим женщинам, пациентам с антибиотикоассоциированными колитами.

Клавулановая кислота применяется в сочетании с амоксициллином или тикарциллином для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к применяемой комбинации микроорганизмами. Отпускается по рецепту.

Читать еще: Нейролептики (Антипсихотические препараты) , Таурин , Терифлуномид , Третиноин (ретиноевая кислота) , Цефепим ,

Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота

Аналоги Амоксициллина клавулановой кислоты – это комбинированные препараты, которые содержат в себе несколько главных веществ – амоксициллин и клавулановую кислоту, а также ряд вспомогательных компонентов, который у различных медикаментов может отличаться.

Амоксиклав

Антибиотики с клавулановой кислотой

Амоксиклав – это препарат антибактериального действия, обладающий широким спектром влияния. В его состав входят два главных компонента:

  • Амоксициллин – действующее вещество, собственно сам антибиотик;
  • Клавулановая кислота – обладает незначительными противобактериальными свойствами. Основная ее функция – это защита амоксициллина от агрессивного воздействия внутренней среды человека.

В зависимости от формы выпуска в препарат добавляют различные вспомогательные вещества, также отличается дозировка главных компонентов:

  • Таблетки, содержащие 250мг, 875мг или 500мг антибактериального средства и 125 мг кислоты. К вспомогательным веществам относят: диоксид кремния, триэтилцитрат, диоксид титана, целлюлоза и тальк;
  • Суспензия. В 5мл готовой жидкости содержится 125мг амоксициллина и 31мг защитного вещества. Для того, чтобы лекарство держало форму и было приятным на вкус, в него также добавляют лимонную кислоту, целлюлозу, бензоат натрия и различные ароматизаторы.

Амоксиклав – это аналог Амоксициллин клавуланата, который не отличается своим составом. Его применяют при тех же патологиях, что и прочие антибактериальные средства, содержащие амоксициллин и клавулановую кислоту.

  • Таблетки 500 мг обойдутся в 340-360 рублей за 15 штук;
  • Порошок для изготовления 100мл суспензии будет стоить около 300 рублей;
  • Раствор для парентерального назначения – 850-900 рублей за 5 флакончиков, содержащих 1г амоксициллина каждый.

Флемоклав Солютаб

Более дешевый аналог препарата Амоксициллин – это Флемоклав Солютаб. Его состав не отличается от содержимого Амоксиклава, но выпускается он только в таблетированной форме. В связи с этим он подходит только для лечения детей старшего возраста и взрослых.

20 таблеток, которые содержат по 125мг амоксициллина и 31мн кислоты клавулановой, можно приобрести в аптеках за 300-320 рублей. Более высокое содержание главных веществ обойдется дороже – 500-520 рублей за 14 таблеток по 875мг каждая.

Аугментин

Аугментин – это препарат, который является аналогом амоксициллина клавулановой кислоты. Их составы аналогичны – два главных компонента, а также целлюлоза, калий, кремний и прочее. Ценовая политика приблизительно такая же, как и у других подобных средств.

Формы выпуска:

  • Порошок для суспензии;
  • Таблетки;
  • Раствор для инъекций.

Огромный фармакологический ранок позволяет подобрать оптимальное лекарство. Можно выбрать зарубежного или российского производителя, нужную дозировку и лучшую форму выпуска.

Если верить отзывам, любой заменитель Амоксициллин клавулановой кислоты хорошо справляется с любой патологией из списка болезней, указанного в инструкции по применению медикамента.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter

  • высокая биодоступность препарата;
  • относительно низкая цена препарата.
  • медленное накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
  • одна форма выпуска препарата в таблетках по 250 мг амоксициллина 125 мг клавулановой кислоты, 500 мг амоксициллина 125 мг клавулановой кислоты, 875 мг амоксициллина 125 мг клавулановой кислоты;
  • нет детской формы выпуска.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг 125 мг; блистер 7, пачка картонная 2177.20 руб.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг 125 мг; блистер 7, пачка картонная 2284.70 руб.
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг 125 мг; блистер 7, пачка картонная 2324.80 руб.

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Таблетки принимаются внутрь натощак, в одно и то же время, запивая минимальным количеством чистой, прохладной воды.

Детям старше 12 лет и взрослым при легком течении заболевания препарат назначается в дозе 1 таблетка (500 мг амоксициллина 125 мг клавулановой кислоты) каждые 12 часов.

При среднетяжелом течении препарат назначается по 1 таблетке (500 мг амоксициллина 125 мг клавулановой кислоты) каждые 8 часов.

При тяжелом течении заболевания препарат назначается по 1 таблетке (875 мг амоксициллина 125 мг клавулановой кислоты) каждые 12 часов.

Беременным и кормящим матерям препарат назначается по строгим медицинским показаниям, когда риск заболевания матери выше, чем риск воздействия антибиотика на плод или новорожденного ребенка.

Детям назначается с 12 лет.

Название препарата Биодоступность, % Биодоступность, мг/л Время достижения максимальной концентрации, ч Время полувыведения, ч
Аугментин 89 – 90 79 – 85 3 – 6 3 – 5
Амовикомб 45 – 50 56 – 59 0,5 – 1 2 – 6
Амоксиклав 78 – 89 87 – 90 3 – 3,5 3 – 9
Амоксиклав Квиктаб 79 – 90 76 – 77 10 – 12 3 – 5
Амоксициллин Клавулановая кислота 78 – 91 73 – 85 8 – 10 2 – 5
Амоксициллин Клавулановая кислота Пфайзер 79 – 86 70 – 90 8 – 10 2 – 5
Арлет  45 – 55 47 – 49 7 – 9 3 – 6
Бактоклав 34 – 40 38 – 43 8,5 – 12 3 – 6
Аугментин ЕС 80 – 83 83 – 88 1 – 2,5 8 – 9
Аугментин СР 76 – 80 82 – 89 1,5 – 2,5 5 – 9
Верклав 45 – 47 49 – 51 1 – 1,5 7 – 9
Фибелл 45 – 47 50 – 53 1 – 2 5 – 7
Кламосар 79 – 91 85 – 89 0,5 – 1,5 5 – 8
Ликлав 45 – 49 55 – 59 1,5 – 1,2 2 – 6
Медоклав 88 – 99 90 – 91 2,5 – 3,5 4 – 6
Панклав 78 – 95 84 – 86 12 – 14 1 – 2
Ранклав 89 – 94 89 – 92 10 – 11 1 – 3
Рапиклав 32 – 36 30 – 45 10 – 13 1 – 4
Тароментин 78 – 80 67 – 75 1,3 – 1,8 1 – 1,5
Флемоклав Солютаб 78 – 87 88 – 89 1 – 3,5 5 – 7
Экоклав 90 – 93 90 – 98 13 – 14,5 2 – 4
ПОДРОБНОСТИ:   От чего появляется миома матки: причины и почему бывает миома у молодых женщин, лечение миоматозных узлов в Москве

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

0.5 г 0.1 г; 1.0 г  0.2 г.

Состав

Один  флакон содержит

активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин – 0.5 г; 1.0 г

клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту – 0.1 г; 0.2 г

Порошок  от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота

Амоксициллин

Код АТХ  J01СR02

Антибактериальное средство Амоксициллин Клавулановая кислота относится к комбинированным пенициллинам расширенного спектра действия. Активность обеспечивается присутствием в составе комбинированного препарата антибиотика амоксициллина и соединения клавулановая кислота, ингибирующей бактериальные ферменты бета-лактамазы.

Лекарственные формы

Производят Амоксициллин Клавулановую кислоту в виде:

  • таблеток в оболочке с разной дозировкой;
  • клавулановой кислоты всегда 0,125 г;
  • амоксициллин;
  • порошка для суспензии – 156 мг/5 мл, 312 мг/5 мл;
  • порошка для инъекций с дозой 600 мг/1200 мг.

В составе комплексного препарата клавулановая кислота находится, как калиевая соль – клавуланат калия.

Таблетки Амоксициллин Клавуланата имеют продолговатую двояковыпуклую форму, белого цвета с поперечной риской. Кроме действующих компонентов, в состав таблеток входят:

  • наполнители – кремний диоксид, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая;
  • в оболочке – полиэтиленгликоль, гипромелоза, диоксид титана.

Амоксициллин/Клавулановая к-та обладает бактерицидной активностью, эффективна против бактерий и простейших, чувствительных к амоксициллину, в том числе и штаммов, продуцирующим бета-лактамазы.

Бактерицидная активность достигается нарушением синтеза бактериального пептидогликана, необходимого для клеточной стенки бактерии.

Расширенный спектр ингибиторзащищенного антибиотика амоксициллина с клавулановой кислотой включает:

  • грамположительные аэробы:
    • Staphylococcus sp., в том числе мецитиллиночувствительные штаммы золотистого стафилококка;
    • стрептококки, пневмококки, гемолитический стрептококк;
    • энтерококки;
    • листерии;
  • грамотрицательные аэробы – кишечную, гемофильную палочку, энтеробактер, клебсиелл, моксарелл, нейссерий, хеликобактер пилори;
  • грамположительные анаэробы – кластридии, пептококки;
  • грамотрицательные анаэробы — бактероиды, фузобактерии.

К полусинтетическим пенициллинам, о свойствах которых можно узнать на странице «Пенициллиновый ряд», выработалась устойчивость у многих штаммов бактерий.

Приобретенная устойчивость к полусинтетическому пенициллину амоксициллину отмечается у некоторых штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, сальмонелл, шигелл, энтерококков, коринебактеров. Не чувствительны к Амоксициллин/Клавуланату хламидии и микоплазмы.

Не действует клавулановая к-та на бета-лактамазы, которые продуцируются:

  • синегнойной палочкой, обладающей «чувством кворума», позволяющим быстро приспосабливаться к антибиотикам, вырабатывая устойчивые к ним штаммы;
  • серрациями – бактериями, вызывающими инфекции кишечника, мочевыделительной системы, кожи;
  • ацинетобактером (Acinetobacter)– виновником септицемии, менингитов, внесенным в 2017 году организацией ВОЗ в список наиболее опасных инфекций.

Активные компоненты средства быстро усваиваются и при приеме внутрь, и при введении лекарства в уколах внутривенно. Необходимая для терапевтического эффекта концентрация комбинированного препарата Амоксициллин/Клавуланат в крови создается спустя 45 минут.

Компоненты препарата мало связываются с белками крови, и 70-80% поступившего в кровь лекарства находится в свободном виде.

Метаболизируют действующие вещества в печени:

  • амоксициллин — трансформируется 10% поступившего антибиотика;
  • клавулановая к-та – расщепляется 50% поступившего соединения.

Амоксициллин выводится мочевыделительной системой. Время полувыведения комбинированного препарата, в зависимости от дозы – 1,3 ч.

Выводится лекарство при приеме препарата с соблюдением инструкции, в среднем в течение 6 часов.

Показания

Амоксициллин Клавулановая кислоту назначают детям и взрослым в виде таблеток, суспензии, внутривенных инъекций в дозировке, указанной в инструкции по применению.

Показанием для назначения амоксициллин/клавуланата служат заболевания:

  • органов дыхательной системы:
    • негоспитальные пневмонии, легочный абсцесс;
    • плеврит;
    • бронхиты;
  • ЛОР-заболевания:
    • синуситы;
    • ангины, тонзиллит;
    • отит;
  • мочеполовых органов:
    • пиелонефрит, цистит;
    • воспаление маточных труб, эндометрит, цервицит, простатит;
    • шанкр, гонорея;
  • кожи:
    • рожа;
    • флегмоны;
    • импетиго;
    • целлюлит;
    • укусы животных;
  • остеомиелит;
  • для профилактики и лечения послеоперационных инфекций.

Лекарственные формы

Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота

Необходимую дозировку и длительность курса подбирает врач. Лечение назначается исходя из тяжести состояния, возраста, веса пациента, сопутствующих заболеваний.

Ориентировочные назначения для взрослых и детей старше 12 лет и весом, превышающим 40 кг:

  • средне-тяжелые инфекции, легкие воспаления — препарат с дозировкой 250/125 мг с интервалом в 8 часов или 500/125 мг дважды в сутки;
  • тяжелые состояния, хронические процессы, инфекции дыхательных путей — по 500/125 мг через каждые 8 часов или 875/125 мг через 12 часов.
  • максимальное суточное количество амоксициллина — 6 г, клавуланата — 600 мг.

Клавулановая кислота для чего в антибиотиках

При острых состояниях часто назначается ступенчатая терапия с повышенной дозой в первый день. Для быстрого купирования опасной симптоматики в первые дни могут применяться внутривенные инъекции с переходом на таблетки в дальнейшем.

Минимальный курс лечения - 5 дней. В исключительных случаях назначают амоксициллин с клавуланатом дольше 2 недель под постоянным врачебным контролем

Минимальный курс лечения — 5 дней. В исключительных случаях назначают амоксициллин с клавуланатом дольше 2 недель под постоянным врачебным контролем.

Разные аналоги комбинированного препарата могут стоить от 65 до 450 руб. за упаковку.

По-быстрому о лекарствах. Амоксициллин и клавулановая кислота

Амоксициллин.

Особые указания

Антибиотикотерапию не рекомендуют в первые месяцы беременности. На более поздних сроках лечение может быть назначено с осторожностью и по строгим показаниям. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач. Клинических данных о вредном воздействии амоксициллина (как и клавуланата) на плод не существует.

Проникая в грудное молоко, компоненты лекарства могут вызвать аллергические высыпания, диарею, кандидоз у младенца. В таких случаях грудное вскармливание рекомендуется отложить до окончания терапии.

При хронической почечной недостаточности интервал между приемом препарата может достигать 24 часов и более

При хронической почечной недостаточности интервал между приемом препарата может достигать 24 часов и более.

Во время терапии препаратом грудное вскармливание рекомендуется отложить до окончания терапии

Во время терапии препаратом грудное вскармливание рекомендуется отложить до окончания терапии.

При дисфункции печени препарат назначают редко. Требуется постоянный лабораторный контроль за состоянием органа

При дисфункции печени препарат назначают редко. Требуется постоянный лабораторный контроль за состоянием органа.

Антибиотикотерапию не рекомендуют в первые месяцы беременности

Антибиотикотерапию не рекомендуют в первые месяцы беременности.

Детской формой препарата является суспензия. Она позволяет точно отмеривать рассчитанное педиатром количество лекарства. Для детей до 12 лет назначают 125/31,25 мг или 250/62,5 мг до 3 раз в сутки с равными интервалами.

Максимально допустимое количество антибиотика в сутки — 40 мг на 1 кг веса; для новорожденных до 3 месяцев — 30 мг/кг. Минимальная терапевтическая доза лекарства — 20 мг/кг. Суточное количество делят на несколько приемов по рекомендации педиатра.

Антибиотики с клавулановой кислотой

В минимальных дозах препарат назначают при хроническом тонзиллите, инфекциях кожи, нагноениях ран. Высокие дозировки показаны при синусите, отите, стрептококковой ангине, инфекциях органов дыхания, мочеполовых и суставных бактериальных поражениях.

Коррекция дозы производится только при показателях КК < 30 единиц. Изменяют разовую дозу в сторону уменьшения. Врач может увеличить интервал между приемами в соответствии с выводящей способностью почек.

При хронической почечной недостаточности интервал может достигать 24 часов и более. Дополнительная доза лекарства должна быть принята после процедуры гемодиализа для восстановления терапевтической концентрации.

При дисфункции печени препарат назначают редко. Требуется постоянный лабораторный контроль за состоянием органа.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Beauty-Krasota.ru
Adblock detector