Катадолон Форте – 3 отзыва, инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Исходя из прилагаемой инструкции, неопиоидный анальгетик «Катадолон» 100 мг в своем составе имеет следующие вещества:

  • малеата флупиртин – активное вещство;
  • желатин и диоксид титана;
  • стеарат магния и диоксид кремния;
  • коповидон и дигидрат гидрофосфат кальция.

Именно такой многокомпонентный состав позволяет препарату оказывать выраженное анальгетическое воздействие.

https://www.youtube.com/watch{q}v=upload

Также реализуют форму с повышенным содержанием активного вещества – таблетки «Катадолон Форте» 400 мг.

В аптечной сети лекарство «Катадолон», инструкция по применению дает такую информацию, представлено как желтоватые двояковыпуклые овальные таблетки. Допустимо присутствие вкраплений, на одной стороне имеется риска. Фасовка в специальные защитные блистеры по 7 шт., 10 шт. либо 14 шт.

Имеется и форма капсул с однотонным красноватым окрашиванием. Внутри содержится порошковое содержимое – желтоватого либо зеленоватого оттенка. Фасовка в пачки картонные по 30 шт., или же 50 шт.

Оптимальную форму рекомендует лечащий врач, исходя из диагностированного заболевания.

Катадолон Форте - 3 отзыва,  инструкция по применению

Капсулы для приема внутрь, которые идут по 10, 30 и 50 штук в упаковке.

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы, их цвет красно-коричневый. Внутри них содержится белый, бледно-желтый, бледно-зеленый или серо-желтый порошок.

Активным веществом медикамента является флупиртина малеат, которого в каждой капсуле содержится по 100 мг.

В качестве дополнительных компонентов лекарство содержит:

  • коповидон;
  • Е572;
  • кальция гидрофосфата дигидрат;
  • аэросил.

Оболочка капсул имеет следующий состав:

  • титановые белила;
  • Е172;
  • желатин;
  • додецилсульфат натрия;
  • вода очищенная.

Катадолон Форте - 3 отзыва,  инструкция по применению

, 100 мг.

В блистере 10 шт. 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке.

содержит активное вещество:  флупиртина малеат 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг; коповидон — 4 мг; магния стеарат — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг. 

Оболочка капсулы: желатин — 52,9704 мг; вода очищенная — 8,82 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,945 мг; титана диоксид — 0,2079 мг; натрия лаурилсульфат — 0,0567 мг

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

1 капс.
флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Катадолон форте выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, продолговатые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, цвет таблеток от светло-желтого до желтого, присутствуют светлые и темные вкрапления (по 7 шт.

Состав на 1 таблетку:

  • активный компонент: флупиртина малеат – 400 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: сополимер этилакрилата и метилметакрилата (1:2) – 22,5 мг; гидрофосфата кальция дигидрат – 38 мг; тальк – 22,5 мг; кроскармеллоза натрия – 34,95 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 59,74 мг; гипромеллоза – 8 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 6,25 мг; диоксид кремния коллоидный безводный – 2,06 мг; стеарат магния – 6 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Активное вещество избирательно активирует нейрональные калиевые каналы. При выходе К происходит стабилизация потенциала покоя и понижение возбудимости мембран нейронов.

Это провоцирует непрямое ингибирование рецепторов НМДА Mg2 , в результате чего наступает деполяризация клеточной мембраны.

При приеме препарата наблюдается три основных эффекта:

  1. Обезболивающее действие. При селективном открытии потенциал-зависимых калиевых каналов и выходе К  нейрон становится не таким возбудимым. Флупиртин является непрямым ингибитором НМДА-рецепторов и он защищает нейроны от поступления Ca2 . Все это приводит к блокаде передачи болевых импульсов.
  2. Миорелаксирующее действие. Оно наблюдается из-за нарушения передачи сигналов к моторным нейронам. Этот эффект наблюдается не в отношении всех мышц, а только в отношении локальных спазмов мускулатуры.
  3. Эффект процессов хронификации. Из-за активации процессов внутри клеток эластичность функции нейронов создает оптимальные условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», для него характерно усиление ответа на очередной импульс. Эти изменения запускаются из-за НМДА-рецепторов, при блокаде которых наблюдается подавление этих эффектов. Все это создает неблагоприятные условия для хронизации боли, а из-за стабилизации потенциала мембран наблюдается снижение болевой чувствительности.

Катадолон Форте - 3 отзыва,  инструкция по применению

После попадая активного вещества внутрь, оно быстро и почти полностью (90%) адсорбируется из пищеварительного тракта. Уровень препарата в плазме крови напрямую зависит от принятой дозы.

Проходя через печень активное вещество, подвергается метаболизму.

Период полувыведения составляет примерно 7 часов. У пациентов старше 65 лет период полужизни увеличивается до 18,6 часов, и по сравнению молодыми пациентами у них концентрация препарата в крови в 2—2, 5 раза выше. Преимущественно лекарство выводится с мочой, и малая часть с калом и желчью.

Неопиоидный анальгетик центрального действия

Побочные действия

Во время терапии могут наблюдаться следующие нежелательные явления

  • аллергия (сыпь, зуд, высокая температура, крапивница);
  • расстройство сна и сознания, вертиго, дрожание отдельных частей тела, головные боли, нервозность, депрессия;
  • расстройство зрения;
  • гастралгия, запор, абдоминальные боли, вздутие живота, расстройство желудка, сухость во рту, тошнота, рвота;
  • нарушение функции печени;
  • потливость;
  • усталость и бессилие.

На фоне терапии усиливается эффект от седативных препаратов, этилового спирта и миорелаксантов.

Так как активное вещество связывается с белками то при назначении его с медикаментами, которые способны его вытеснять из связи с белками, может усиливаться токсическое действие от Катадолона. Это такие препараты, как аспирин, дигоксин, диазепам, варфарин и некоторые другие.

При назначении во время терапии производных кумарина нужно постоянно контролировать протромбиновый индекс, чтобы при необходимости подкорректировать дозировку кумарина.

При одновременном приеме флупиртина с медикаментами, которые подвергаются метаболизму в печени нужно постоянно контролировать активность энзимов печени. Катадолон нежелательно назначать в комплексе с медикаментами на основе парацетамола и карбамазепина.

Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы: часто – нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто – спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – потливость.

Прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения, отсутствие аппетита.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина.

Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Фармакодинамика

Действующее вещество Катадолона форте – флупиртин, является селективным активатором нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Благодаря своим фармакологическим свойствам относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим привыкания и зависимости.

Активируя нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, флупиртин благодаря выходу ионов K обеспечивает стабилизацию потенциала покоя и угнетает возбудимость мембран нейронов.

Результатом этого становится непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, т. к. ионы Mg2 обеспечивают их блокаду до момента деполяризации клеточной мембраны (непрямое антагонистическое влияние на NMDA-рецепторы).

Применение флупиртина в терапевтически значимых концентрациях не приводит к его связыванию с 5HT1(5-гидрокситриптофан)- и 5HT2-серотониновыми рецепторами, α1- и α2-адренорецепторами, допаминовыми, опиоидными, бензодиазепиновыми, центральными мускарино- и никотиночувствительными холинорецепторами. Такое центральное воздействие флупиртина обеспечивает три основных эффекта препарата:

  • анальгезирующий эффект: в результате селективного открытия калиевых потенциалзависимых каналов нейронов, сопровождающегося выходом ионов K , нейронный потенциал покоя стабилизируется, нейрон делается менее возбудимым. Благодаря непрямому антагонизму по отношению к NMDA-рецепторам флупиртин защищает нейроны от входа ионов Са2 , что смягчает сенсибилизирующий эффект роста внутриклеточного уровня ионов Са2 . В результате этого при возбуждении нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных сигналов;
  • миорелаксирующий эффект: анальгезирующее фармацевтическое действие функционально подкрепляется повышением поглощения ионов Са2 митохондриями вследствие приема терапевтически значимых доз флупиртина. Миорелаксирующий эффект проявляется в результате сопутствующего угнетения передачи импульсов к моторным нейронам, а также соответствующего влияния вставочных нейронов. Он действует преимущественно в отношении локальных мышечных судорог, а не всей мускулатуры в целом;
  • эффект процессов хронификации (нейрональная проводимость, обусловленная пластичностью функций нейронов): эластичность функций нейронов посредством индукции процессов, протекающих внутри клетки, создает условия для осуществления механизмов типа взвинчивания, которые усиливают ответ на каждый последующий импульс. Запуск таких изменений происходит в большинстве случаев благодаря NMDA-рецепторам (экспрессия генов). Под действием флупиртина осуществляется непрямая блокада этих рецепторов, следствием чего является подавление их эффективности. Для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия, а если она присутствовала ранее, то происходит стирание болевой памяти благодаря стабилизации мембранного потенциала, который приводит к понижению чувствительности.
ПОДРОБНОСТИ:   Гинезол 7 (свечи, крем) - инструкция по применению

Фармакокинетика

В 1 таблетке Катадолон форте содержатся быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг), что дополнительно оказывает влияние на фармакокинетические характеристики флупиртина:

  • всасывание: вследствие перорального приема около 90% флупиртина всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В диапазоне доз 50–300 мг плазменная концентрация вещества носит дозозависимый характер;
  • распределение: максимальная плазменная концентрация (Cmax) при однократном применении флупиртина составляет 0,8 мкг/мл (от 0,4 до 1,5 мкг/мл) и достигается спустя 2,4 ч, при многократном приеме (по 400 мг ежедневно в течение 1 недели) – 1 мкг/мл (от 0,6 до 2,4 мкг/мл), время достижения – 1,9 ч. Одновременный прием пищи несколько увеличивает всасывание [AUC0–∞ (площадь под кривой «концентрация – время») 14,1 мкг/мл × ч по сравнению с 10,7 мкг/мл × ч] и повышает Сmах (до 1 мкг/мл с 0,8 мкг/мл). При этом время достижения Сmах увеличивалось с 2,4 ч до 3,2 ч;
  • метаболизм: около 3/4 принятой дозы расщепляется в печени с образованием 2 метаболитов: активного метаболита M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин], анальгезирующее действие которого составляет 1/4 от действия флупиртина, за счет чего он вовлечен в терапевтический эффект препарата, и неактивного метаболита М2. Исследования, направленные на определение изофермента, отвечающего за менее значимый путь метаболизма (окислительный), до настоящего времени не проводились. Принято считать, что потенциал лекарственного взаимодействия у флупиртина незначительный;
  • выведение: до 69% экскретируется почками, в т. ч. 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде ацетилового метаболита (метаболит M1), 12% – в виде пара-фторгиппуровой кислоты (метаболит М2); оставшаяся 1/3 состоит из нескольких метаболитов с неизученным на сегодня строением. Максимальное количество флупиртина выводится с каловыми массами и мочой, с периодом полувыведения (T1/2) ~ 15 ч; прием пищи уменьшает показатель. М1 выводится немного медленнее, значение T1/2 – 20 и 16 ч соответственно.

Частота побочных эффектов (очень часто – > 0,1; часто – > 0,01 – < 0,1; нечасто – > 0,001 – < 0,01; редко – > 0,0001 – < 0,001; крайне редко – > 0,0001; с неизвестной частотой – на основании имеющихся данных оценить невозможно):

  • гепатобилиарная система: очень часто – повышение активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
  • пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота/рвота, боль в эпигастрии, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, метеоризм, диарея;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся в отдельных случаях повышением температуры тела, крапивницей, кожной сыпью и зудом;
  • обмен веществ: часто – потеря аппетита;
  • нервная система: часто – депрессия, нервозность, беспокойство, нарушение сна, головокружение, головная боль, тремор; нечасто – спутанность сознания;
  • орган зрения: нечасто – нарушение зрительного восприятия;
  • кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз;
  • прочие: очень часто – усталость и/или слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные реакции носят преимущественно дозозависимый характер (исключение – аллергические реакции). В большинстве случаев они проходят самостоятельно по мере прохождения курса или после его окончания.

  • этанол, седативные препараты, миорелаксанты: флупиртин усиливает их эффективность;
  • варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин (по результатам исследования in vitro): при взаимодействии с флупиртином было выявлено, что он вытесняет из связи с плазменными белками только диазепам и верапамил, вследствие чего возможно усиление их активности. В связи с высокой степенью связывания флупиртина с белками он также способен влиять на этот показатель у других веществ/препаратов, применяемых одновременно;
  • непрямые антикоагулянты, производные кумарина (варфарин): рекомендуется проводить регулярный контроль протромбинового времени, чтобы своевременно скорректировать режим дозирования непрямых антикоагулянтов (сведений о взаимодействии с другими антикоагулянтными/антиагрегантными лекарственными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту, не имеется);
  • препараты, метаболизирующиеся в печени: применение с флупиртином требует регулярного контроля активности печеночных ферментов;
  • парацетамол, карбамазепин: комбинированного применения с флупиртином следует избегать.

Противопоказания

 для взрослых

Лекарственное средство прописывают при легких и умеренных болях.

для детей

Медикамент не прописывают несовершеннолетним пациентам.

Препарат можно прописывать женщинам в положении по строгим показаниям, в том случае, когда польза для нее превышает потенциальный риск для ребенка. Нет достаточно опыта применения медикамента у этой категории пациенток.

Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому лекарство кормящим женщинам прописывают по показаниям, в том случае, когда польза для матери превышает риск для младенца. В этом случае рекомендуется прервать грудное вскармливание.

Катадолон не прописывают, когда у пациента выявлено одно из следующих заболеваний:

  • патологии печени;
  • хроническая алкогольная зависимость;
  • шум в ушах, даже в том случае если он был недавно вылечен;
  • гиперчувствительность к составу медикамента;
  • миастения;
  • печеночная энцефалопатия и холестаз, в том числе, если у пациента имеется предрасположенность к этим заболеваниям.

Катадолон нельзя прописывать на фоне приема с другими медикаментами, которые оказывают гепатотоксическое действие.

С осторожностью его прописывают пациентам старше 65 лет, при почечной недостаточности, снижение уровня альбумина.

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 1031 рубль. Цены колеблются от 430 до 1900 рублей.

https://www.youtube.com/watch{q}v=ytaboutru

Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
головные боли,
злокачественные новообразования,
дисменорея,
посттравматическая боль,
болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);

— головные боли;

— при злокачественных новообразованиях;

— альгодисменорея;

— посттравматическая боль;

— при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

— заболевания печени в анамнезе;

— холестаз;

— тяжелая миастения;

— хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.

Катадолон® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат 

применяется для лечения острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Препарат 

противопоказан пациентам с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии); myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

заболевания печени; хронический алкоголизм; звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный); одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие;

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Согласно инструкции, Катадолон форте рекомендуется применять для терапии у взрослых пациентов острой боли легкой и средней степени тяжести.

  • риск развития печеночной энцефалопатии и холестаз (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии/атаксии);
  • миастения гравис (из-за возможного миорелаксирующего действия флупиртина);
  • сопутствующие заболевания печени, алкоголизм;
  • одновременное применение с другими препаратами с гепатотоксической эффективностью;
  • недавно излеченный или имеющийся звон в ушах (высокий риск роста активности печеночных ферментов);
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • гиперчувствительность к любым компонентам лекарственного средства.

С осторожностью Катадолон форте принимают при почечной недостаточности и в пожилом возрасте старше 65 лет.

У больных с гипоальбуминемией, поскольку нет данных об эффективности и безопасности приема таблеток пролонгированного действия Катадолон форте 400 мг, рекомендуется применять капсулы Катадолон (100 мг).

ПОДРОБНОСТИ:   Аугментин суспензия для детей: инструкция по применению и отзывы

У большинства анальгетиков, несмотря на всю их пропагандируемую безопасность, имеется ряд ограничений к применению. У средства центрального воздействия «Катадолон» также имеются противопоказания:

  • выраженный холестаз;
  • риск формирования печеночной энцефалопатии;
  • тяжелый сбой в деятельности гепатоцитов, а также структур почек;
  • хроническое течение алкоголизма;
  • имеющаяся у больного миастения;
  • сформировавшийся тиннитус – постоянный звон в ушах;
  • детская категория пациентов – до достижения ими 16–18 лет;
  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента.

Особой осторожности в применении анальгетика «Катадолон» требуется при выявленных отклонениях в параметрах крови – гипоальбуминемии, гиперкреатининемии. В пожилом возрасте требуется коррекция доз препарата.

Производителем медикамент предназначен исключительно для перорального введения в организм человека. Взаимосвязи с приемом пищи не установлено. Допустимо сопровождение приема таблетки с небольшим объемом воды.

Дозы для взрослой категории больных до 65–70 лет:

  • по 1 шт. 3–4 р/с с равными временными интервалами;
  • при интенсивных болевых ощущениях по 2 шт. 3 р/с.

Общая максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг/сутки. Оптимальные дозы подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дозы для взрослой категории больных после достижения ими 65–70 лет:

  • по 1 шт. каждое утро, вечер;
  • увеличение дозы определяется специалистом в каждом случае по потребности.

У людей с диагностированным сбоем в деятельности почечных, печеночных клеток дозы сводятся к минимуму – до 200 мг/сутки. С обязательным контролем биохимического анализа крови.

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch{q}v=ytdevru

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции).

Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции).

Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Цена препарата

— головные боли;

— альгодисменорея;

— холестаз;

— беременность;

Препарат 

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат

не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Катадолон не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость.

Данных клинических исследований применения флупиртина во время беременности недостаточно. Эксперименты на животных показали, что он обладает репродуктивной токсичностью, но не тератогенен. Для человека потенциальный риск препарата неизвестен.

Обнаружено незначительное выделение флупиртина с грудным молоком, поэтому на время приема Катадолона форте в период лактации грудное вскармливание следует прервать.

Передозировка

Специалистами неопиоидный медикамент «Катадолон» рекомендуется при диагностировании патологий, сопровождающихся приступами острой либо хронической боли средней, а также выраженной интенсивности.

Основные состояния, при которых препарат способен оказать выраженное анальгетическое воздействие:

  • цефалгии различной этиологии;
  • тяжелые мышечные спазмы – к примеру, при фибромиалгиях, артропатиях, скелетно-мышечных болях;
  • болевой синдромокомлепкс, сопровождающий злокачественные новообразования;
  • посттравматические болевые ощущения;
  • неприятный дискомфорт тяжелой степени после хирургических вмешательств, реконструктивный операций;
  • дисменорея у женщин.

Определять потребность в использовании неопиоидного анальгетика «Катадолон» должен только специалист. Самоприменение не допустимо.

Полным аналогом является «Катадолон форте».

К категории обезболивающих средств относят аналоги по действию:

  1. Просидол.
  2. Тиапридал.
  3. Фентанил.
  4. Метиндол ретард.
  5. Фендивия.
  6. Трамадол.
  7. Дексалгин.
  8. ДГК Континус.
  9. Аскафф.
  10. Кетонал Дуо.
  11. Кеталгин.
  12. Метиндол.
  13. Раптен Дуо.
  14. Фламакс форте.
  15. Транстек.
  16. Диклоберл.
  17. Кетанов.
  18. Стадол.
  19. Лидокаин.
  20. Залдиар.
  21. Фламакс.
  22. Промедол.
  23. Бупранал.
  24. Рекофол.
  25. Морадол.
  26. Трамал.
  27. Нопан.
  28. Торадол.
  29. Трамундин ретард.
  30. Димексид.
  31. Дипидолор.
  32. Морфин.
  33. Протрадон.
  34. Скенан.
  35. Трамолин.
  36. Флугалин.
  37. Кеторолак.
  38. Дюрогезик.
  39. Тиаприд.
  40. Долак.
  41. Кеторол.

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.

Зафиксированы случаи передозировки медикамента с целью совершить самоубийство.

При отравлении препаратом наблюдаются следующие признаки:

  • тошнота;
  • состояние прострации;
  • учащение сердцебиения;
  • плаксивость;
  • сухость во рту;
  • нарушение сознания;
  • оглушенность.

Пострадавшему вызывают рвоту, форсированный диурез, дают активированный уголь, вводят электролиты. После этого самочувствие пациента нормализуется через 6—12 часов. Специфического антидота не существует, пострадавшему проводят симптоматическую терапию.

Препарат 

принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).

По возможности препарат следует принимать, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Катадолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Рекомендуемая доза препарата – 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут, по возможности, с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату. Следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) 2 раза/сут, утром и вечером.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки 

с суицидальными намерениями.

Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г отмечались тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью (предпочтительно водой) в достаточном количестве.

Доза Катадолона форте подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости препарата и интенсивности болевых ощущений. Она должна быть минимально эффективной и применяться максимально короткий промежуток времени.

С целью уменьшения боли рекомендуется прием 1 таблетки (400 мг) в сутки в течение как можно более короткого отрезка времени. Это суммарная суточная доза, если ее недостаточно, то нужно применять Катадолон в форме капсул в большей суточной дозе.

ПОДРОБНОСТИ:   Феварин – инструкция по применению, аналоги, дозы, показания

Общая продолжительность курса терапии не должна превышать двух недель.

Симптомами передозировки флупиртина (доза 5 г) являются: тахикардия, тошнота, состояние прострации, спутанность/оглушенность сознания, плаксивость, сухость слизистой оболочки ротовой полости. В таком состоянии и при наличии признаков интоксикации требуется учитывать риск появления нарушений со стороны центральной нервной системы, а также гепатотоксичности по типу повышения метаболических патологий печени.

Регистрировались единичные случаи передозировки с проявлением суицидальных намерений.

Рекомендуется вызвать у пациента рвоту или применить форсированный диурез, использовать активированный уголь и ввести электролиты. После этих мероприятий самочувствие больного восстанавливалось за 6–12 ч.

Немногочисленные отзывы о Катадолоне форте очень противоречивы, поэтому сделать вывод об эффективности препарата достаточно сложно. Но все пациенты, независимо от мнения, помогает он или нет, едины в отношении стоимости таблеток, определяя ее как очень высокую.

Ориентировочная цена Катадолона форте 400 мг – 885–940 рублей (в упаковке 7 таблеток пролонгированного действия) или 1310–1570 рублей (в упаковке 14 таблеток пролонгированного действия).

Препарат «Катадолон»: инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капс.).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Особые указания

При применении у пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов, страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У пациентов старше 65 лет или при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Катадолон форте применяют только когда терапия другими анальгезирующими препаратами (легкими опиоидными веществами или нестероидными противовоспалительными средствами) противопоказана.

На протяжении лечебного курса один раз в неделю контролируют функцию печени, поскольку флупиртин способен повышать активность печеночных трансаминаз, усугублять развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости отслеживания любых симптомов, указывающих на поражение печени (отсутствие аппетита, тошнота/рвота, усталость, боль в желудке, темная моча, зуд, желтуха).

Прием флупиртина может давать ложноположительные реакции при использовании теста с диагностическими полосками на белок в моче, билирубин или уробилиноген. Аналогично препарат может действовать при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Высокие дозы флупиртина в отдельных случаях могут способствовать окрашиванию мочи в зеленый цвет, клиническим признаком какой-либо патологии это не является.

В связи с вероятностью развития головокружений и сонливости следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими потенциально опасными механизмами. Особенно важно соблюдать это требование при одновременном употреблении Катадолона форте с алкоголем.

https://www.youtube.com/watch{q}v=https:accounts.google.comServiceLogin

Катадолон разрешено прописывать только в том, случае, когда прием других анальгетиков (в том числе и опиоидов) противопоказан.

При назначении лекарства пациентам с нарушением функции почек нужно постоянно контролировать уровень креатинина в крови.

Во время терапии надо каждую неделю контролировать функцию печени, так как прием медикамента может спровоцировать гепатит, повышения уровня энзимов в крови, печеночную недостаточность. При обнаружении нарушений в работе печении лечение следует прервать.

Если пациент заметил у себя признаки поражения печени (потеря аппетита, гастралгия, слабость, потемнение мочи, желтуха, зуд, тошнота, рвота) ему нужно тотчас прервать терапию и обратиться за медицинской помощью.

В период лечения существует вероятность ложноположительных результатов на белок в моче, билирубин и уробилиноген. Также возможен такой результат при определении билирубина в крови.

При приеме медикамента в больших дозировках моча может окраситься в зеленый цвет. Это не играет никакой роли.

Во время лечения стоит воздержаться от управления транспортным средством, так как прием препарата может спровоцировать сонливость и головокружение.

При нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 200 мг (2 капсулы).

У пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза составляет 300 мг (3 капсулы).

Пациентам с почечной недостаточностью необходим контроль плазменной концентрации креатинина в крови.

Коррекция режима дозирования Катадолона форте у пациентов с почечной недостаточностью:

  • легкая и средняя степень тяжести: коррекции не требуется;
  • тяжелая степень: начальная доза – по 1/2 таблетки (200 мг) 1 раз в сутки. В случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием. Применение более высоких доз требует врачебного наблюдения.

Препарат противопоказано принимать при заболеваниях печени, особенно сопровождающихся холестазом и повышенным риском печеночной энцефалопатии.

Применение в пожилом возрасте

Катадолон форте у детей и подростков до 18 лет не применяют.

Катадолон форте противопоказано назначать больным старше 65 лет. В случае необходимости проведения терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется следующая коррекция режима дозирования: начальная доза – по 1/2 таблетки (200 мг) 1 раз в сутки, в случае хорошей переносимости суточную дозу можно повысить до 1 таблетки (400 мг) за 1 прием; максимальная суточная доза – 400 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хранить в месте, защищенном от света, температура хранения – не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Хранить капсулы нужно при температуре не выше 25 градусов, так чтобы их не достали дети. Срок годности медикамента составляет 5 лет.

Препарат можно приобрести по рецепту специалиста, поэтому самолечение им недопустимо.

Препарат 

следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Аналоги

https://www.youtube.com/watch{q}v=ytpressru

Аналогами Катадолона являются следующие медикаменты:

  1. Ардалон — отечественный препарат, который представляет собой полный аналог Катадолона. Выпускается он в капсулах. Ардалон имеет такие же показания, противопоказания и побочные эффекты, как и Катадолон, отличается от последнего формообразующими веществами.
  2. Акупан-Биокодекс относится к ненаркотическим обезболивающим средствам центрального действия. В качестве активного вещества препарат содержит нефопам. Выпускается лекарство Акупан-Биокодекс в растворе для внутримышечного введения и внутривенного вливания. Прописывать его можно для купирования болей различного генеза пациентам с 15 лет.
  3. Эффералган содержит в качестве действующего вещества парацетамол. Выпускается он в сиропе, шипучих таблетках и ректальных свечах. В подходящей лекарственной форме медикамент можно прописывать пациентам старше 3-х месяцев. Возможно назначение Эффералгана во II триместре беременности.
  4. Баралгин является заменителем Катадолона по фармакологической группе. Терапевтический эффект от препарата объясняется входящими в его состав метамизолом натрия. В продаже Баралгин бывает в уколах и таблетках, прописывать его можно пациентам старше 3-х месяцев. Возможно применения Баралгина во 2-м триместре.

Аналогами Катадолона форте являются: Катадолон, Нейродолон, Нолодатак, Флугесик и др.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Beauty-Krasota.ru