Габапентин – инструкция и аналоги препарата

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме и в виде капсул для перорального применения. Не производится в ампулах для инъекций.

Таблетки

Белая таблетка обладает эллипсовидной формой и покрыта оболочкой из кишечнорастворимой пленки. На обеих сторонах лекарственной единицы есть риски и гравировка компании-производителя. 1 таблетка содержит 800 мг активного вещества – габапентина и дополнительные компоненты, к которым относятся:

  • кросповидон;
  • крахмал из кукурузы;
  • магниевый стеарат;
  • полоксамер 407.

https://www.youtube.com/watch{q}v=D7MSeY7aeec

В составе пленочной оболочки находятся канделила (травяной воск), тальк и гипролоза. Таблетки упаковываются по 10 штук в блистеры. В картонной пачке могут располагаться 2, 5 или 10 ячейковых упаковок.

Капсулы

Капсулы покрыты твердой желатиновой оболочкой зеленого цвета. Внутри лекарственной формы содержится белый порошок, представляющий собой смесь вспомогательных веществ и действующего соединения – 300 мг габапентина. В качестве дополнительных ингредиентов используют при изготовлении:

  • макрогол 6000;
  • стеарат магния;
  • крахмал из картофеля;
  • дигидрированный гидрофосфат кальция.

Корпус капсулы состоит из диоксида титана и желатина. Зеленый цвет оболочке придает смесь красителей: хинолинового желтого и индиго кармина.

Габапентин выпускается в форме капсул

Габапентин выпускается в форме капсул.

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, белого цвета, размер №0; содержимое – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 15 шт.

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: габапентин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия типа А, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:

  • габапентин (нейронтин) 300 мг;
  • пищевая добавка Е572 4.2 мг;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
  • мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
  • пищевой краситель Е171;
  • желатин.

Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.

капсулы 300 мг. По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

1 капсула 

содержит: активное вещество: габапентин – 300 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат (Emcompress), крахмал картофельный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат;

состав капсулы: корпус и крышечка – титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель индиго кармин – FD&C Синий 2, желатин.

Активное вещество

габапентин 300 мг

Вспомогательные вещества

магния стеарат 4,2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг

Состав капсул

желатин до 100%, титана диоксид 2%

Характеристика вещества Габапентин

Соединение габапентина повторяет морфологическую структуру гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), выполняющей роль нейромедиатора в организме. При этом активное вещество отличается от нейротрансмиттера по фармакологическому действию.

Габапентин не связывается с барбитуратами, блокаторами ГАМК-аминотрансферазы, вальпроевой кислотой и производными γ-аминомасляной кислоты, тем самым не оказывая воздействия на секрецию и распад ГАМК.

В ходе фармацевтических исследований отмечено, что активное вещество образует комплекс с альфа2-дельта-субъединицей кальциевых каналов, которые участвуют в развитии нейропатической боли. За счет действия Габапентина снижается выход ионов кальция в межклеточное пространство, повышается секреция гамма-аминомасляной кислоты, снижается гибель нервных клеток от воздействия глутаминовой кислоты, происходит блокада выхода нейромедиаторов аминовой группы. В результате нейропатическая боль не возникает.

Фармакокинетика

При пероральном применении активное соединение достигает в плазме крови максимальных показателей в течение 2-3 часов. Биодоступность – 60%. Таблетки и капсулы лишаются оболочки в проксимальной части тонкого кишечника под действием специальных ферментов (эстераз). Действующее вещество всасывается в стенки кишечного тракта, откуда диффундирует в сосуды.

Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени

Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени.

Пища с высоким содержанием жиров не снижает скорость всасывания и биодоступность препарата. В сосудистом русле менее 3% активного соединения связываются с плазменными белками. Лекарственное средство не подвергается трансформации в клетках печени.

Gabapentinum (

Gabapentini)

https://www.youtube.com/watch{q}v=wMdrn_DSVXM

Белое или не совсем белое кристаллическое вещество, легко растворимое в воде и в основных и кислых водных растворах. Молекулярная масса 171,24.

Габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3–12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.

Постгерпетическая невралгия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина у взрослых, частота которых отличалась от таковой среди пациентов, леченных плацебо, были головокружение, сонливость и периферический отек.

В двух контролируемых клинических исследованиях 16% из 336 пациентов, получавших габапентин, и 9% из 227 пациентов, получавших плацебо, прервали лечение из-за побочных эффектов. Наиболее частыми побочными явлениями, приводившими к отмене габапентина, были головокружение, сонливость и тошнота.

В таблице 1 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов с постгерпетической невралгией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше, чем в группе плацебо. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Таблица 1

Система организма/побочные эффекты Габапентин (n=336), % Плацебо (n=227), %

Организм в целом

Астения 5,7 4,8
Инфекция 5,1 3,5
Головная боль 3,3 3,1
Травмы 3,3 1,3
Абдоминальная боль 2,7 2,6

Пищеварительная система

Диарея 5,7 3,1
Сухость во рту 4,8 1,3
Запор 3,9 3,1
Тошнота 3,9 3,1
Рвота 3,3 1,8
Метеоризм 2,1 1,8

Нарушения метаболизма и побочные эффекты, связанные с питанием

Периферический отек 8,3 2,2
Увеличение массы тела 1,8 0,0
Гипергликемия 1,2 0,4

Нервная система

Головокружение 28 7,5
Сонливость 21,4 5,3
Атаксия 3,3 0,0
Нарушение умственной деятельности 2,7 0,0
Нарушение походки 1,5 0,0
Нарушение координации 1,5 0,0
Амнезия 1,2 0,9
Гипестезия 1,2 0,9

Респираторная система

Фарингит 1,2 0,4

Кожа и кожные придатки

Сыпь 1,2 0,9

Органы чувств

Амблиопия* 2,7 0,9
Конъюнктивит 1,2 0,0
Диплопия 1,2 0,0
Средний отит 1,2 0,0

* В отчете описано как затуманенное зрение

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были боль, тремор, невралгия, боль в спине, диспепсия, диспноэ, гриппоподобный синдром.

Не выявлено существенных клинических различий между мужчинами и женщинами по типу и частоте побочных явлений. Поскольку в исследованиях участвовало только несколько пациентов небелой расы, данных, позволяющих высказывать предположения о распределении побочных явлений по расам, недостаточно.

Эпилепсия

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у пациентов старше 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были сонливость, головокружение, атаксия, утомление и нистагм.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными действиями, связанными с применением габапентина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами у детей в возрасте от 3 до 12 лет, не встречавшимися с той же частотой в группе, леченной плацебо, были вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, сонливость и враждебность.

Приблизительно 7% из 2074 пациентов в возрасте старше 12 лет и приблизительно 7% из 449 детей в возрасте от 3 до 12 лет, получавших габапентин в домаркетинговых клинических испытаниях, прервали лечение из-за побочных эффектов.

Наиболее частыми побочными эффектами, приводившими к отмене препарата у пациентов старше 12 лет, были сонливость (1,2%), атаксия (0,8%), утомление (0,6%), тошнота и/или рвота (0,6%) и головокружение (0,6%).

В таблице 2 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 1% пациентов старше 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Таблица 2

Система организма/побочные эффекты Габапентин* (n=543), % Плацебо* (n=378), %

Организм в целом

Утомление 11,0 5,0
Увеличение массы тела 2,9 1,6
Боль в спине 1,8 0,5
Периферический отек 1,7 0,5

Сердечно-сосудистая система

Вазодилатация 1,1 0,3

Пищеварительная система

Диспепсия 2,2 0,5
Сухость во рту и горле 1,7 0,5
Запор 1,5 0,8
Поражение зубов 1,5 0,8
Повышенный аппетит 1,1 0,8

Гематологические и лимфатические нарушения

Лейкопения 1,1 0,5

Скелетно-мышечная система

Миалгия 2,0 1,9
Переломы 1,1 0,8

Нервная система

Сонливость 19,3 8,7
Головокружение 17,1 6,9
Атаксия 12,5 5,6
Нистагм 8,3 4,0
Тремор 6,8 3,2
Нервозность 2,4 1,9
Дизартрия 2,4 0,5
Амнезия 2,2 0,0
Депрессия 1,8 1,1
Нарушение умственной деятельности 1,7 1,3
Судороги 1,3 0,5
Нарушение координации 1,1 0,3

Респираторная система

Ринит 4,1 3,7
Фарингит 2,8 1,6
Кашель 1,8 1,3

Кожа и кожные придатки

Ссадины, царапины 1,3 0,0
Зуд 1,3 0,5

Мочеполовая система

Импотенция 1,5 1,1

Органы чувств

Диплопия 5,9 1,9
Амблиопия** 4,2 1,1

Лабораторные показатели

Увеличение числа лейкоцитов 1,1 0,5

* Дополнительно к проводимой противоэпилептической терапии

При назначении лекарства следует иметь в виду, что эти данные, полученные при добавлении габапентина к проводимой противоэпилептической терапии, не могут использоваться для предсказания частоты побочных явлений в общей медицинской практике, где характеристики пациентов и другие факторы могут отличаться от тех, которые превалировали в клинических испытаниях.

Аналогично этому, указанная частота побочных эффектов не может напрямую сравниваться с показателями, полученными в других клинических исследованиях, включавших различные схемы лечения, других испытуемых или исследователей.

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 1% пациентов старше 12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были головная боль, вирусная инфекция, лихорадка, тошнота и/или рвота, абдоминальная боль, диарея, конвульсии, бессонница, эмоциональная лабильность, сыпь, акне.

Среди побочных явлений, связанных с лечением габапентином и встречавшихся с частотой по крайней мере 10%, сонливость и атаксия были, предположительно, дозозависимыми.

Общая частота и тип побочных явлений были схожими у мужчин и женщин, леченных габапентином. Частота побочных явлений незначительно возрастала с увеличением возраста пациента как в группе, леченной габапентином, так и в группе плацебо.

В таблице 3 перечислены признаки заболевания и симптомы, которые наблюдались по крайней мере у 2% пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с эпилепсией, леченных габапентином, участвовавших в плацебо-контролируемых испытаниях, и частота возникновения которых была выше в группе, принимавшей габапентин. Интенсивность побочных действий была от слабой до умеренной.

Таблица 3

Система организма/побочные эффекты Габапентин* (n=119), % Плацебо* (n=128), %

Организм в целом

Вирусная инфекция 10,9 3,1
Лихорадка 10,1 3,1
Увеличение массы тела 3,4 0,8
Утомление 3,4 1,6

Пищеварительная система

Тошнота и/или рвота 8,4 7,0

Нервная система

Сонливость 8,4 4,7
Враждебность 7,6 2,3
Эмоциональная лабильность 4,2 1,6
Головокружение 2,5 1,6
Гиперкинезия 2,5 0,8

Респираторная система

Бронхит 3,4 0,8
Респираторная инфекция 2,5 0,8

Другими побочными эффектами, наблюдавшимися более чем у 2% детей в возрасте 3–12 лет, но встречавшимися в равной степени или даже чаще в группе, принимавшей плацебо, были фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, ринит, конвульсии, диарея, анорексия, кашель, средний отит.

Другие побочные явления, наблюдавшиеся в ходе всех клинических испытаний

Фармакодинамика

Химическое название

Габапентин

Gabapentinum (

Gabapentini)

1-(Аминометил)циклогексануксусная кислота

Таблица 1

Эпилепсия

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

Таблица 2

Таблица 3

В ходе всех клинических испытаний адъювантной терапии при эпилепсии, среди которых только некоторые были плацебо-контролируемыми, габапентин назначали 2074 пациентам старше 12 лет. В ходе этих испытаний все побочные действия клиницисты регистрировали с использованием терминологии по собственному выбору.

Чтобы обеспечить сопоставимую оценку результатов, схожие типы побочных явлений были сгруппированы в меньшее число стандартных категорий с использованием модифицированного терминологического словаря COSTART.

Эти категории используются в приведенных ниже списках. Указанная частота представляет собой долю от всех 2074 пациентов старше 12 лет, у которых побочное явление упоминаемого типа наблюдалось по крайней мере один раз во время приема габапентина.

Организм в целом: часто — астения, недомогание, отек лица; нечасто — аллергия, генерализованный отек, уменьшение массы тела; редко — необычные ощущения, утомляемость, непереносимость алкоголя, похмельный синдром.

Сердечно-сосудистая система: часто — гипертензия; нечасто — гипотензия, стенокардия, нарушения периферического кровообращения, сердцебиение, тахикардия, мигрень, шум в сердце; редко — фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, тромбофлебит, глубокий тромбофлебит, инфаркт миокарда, инсульт, легочный тромбоз, желудочковая или предсердная экстрасистолия, брадикардия, шум трения перикарда, блокада сердца, легочная эмболия, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, экссудативный перикардит, перикардит.

Пищеварительная система: часто — анорексия, метеоризм, гингивит; нечасто — глоссит, кровоточивость десен, жажда, стоматит, повышенное слюноотделение, гастроэнтерит, геморрой, кровянистый стул, недержание кала, гепатомегалия;

редко — дисфагия, отрыжка, панкреатит, пептическая язва, колит, волдыри во рту, изменение окраски зубов, ангулярный стоматит, увеличение слюнных желез, кровоточивость губ, эзофагит, грыжа пищеводного отверстия, кровавая рвота, проктит, синдром раздраженной толстой кишки, ректальная геморрагия, эзофагоспазм.

Эндокринная система: редко — гипертиреоз, гипотиреоз, зоб, уменьшение уровня эстрогенов, яичниковая недостаточность, эпидидимит, опухание яичка, кушингоидные явления.

Кровь и лимфатическая система: часто — пурпупа, наиболее часто описываемая как гематома в результате физической травмы; нечасто — анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; редко — увеличение числа лейкоцитов, лимфоцитоз, неходжкинская лимфома, повышенная кровоточивость.

Скелетно-мышечная система: часто — артралгия; нечасто — тендинит, артрит, тугоподвижность суставов, опухание суставов, положительный тест Ромберга; редко — хондрит реберный, остеопороз, бурсит, контрактура.

Нервная система: часто — вертиго, гиперкинезия, парестезия, снижение или отсутствие рефлексов, увеличение рефлексов, тревога, враждебность; нечасто — опухоли ЦНС, синкопэ, необычные сновидения, афазия, гипестезия, внутричерепное кровотечение, гипотония, дизестезия, парез, дистония, гемиплегия, паралич лицевого нерва, ступор, мозжечковая дисфункция, синдром Бабинского, нарушения в определении местонахождения, субдуральная гематома, апатия, галлюцинации, уменьшение или потеря либидо, ажитация, паранойя, деперсонализация, эйфория, повышенная чувствительность, ощущение силы, чувство одурманивания, суицидальные мысли, психоз;

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

редко — хореоатетоз, орофациальная дискинезия, энцефалопатия, нервный паралич, изменение личности, повышение либидо, ослабленный темперамент, апраксия, нарушение контроля тонких движений, менингизм, локальный миоклонус, гиперестезия, гипокинезия, мания, невроз, истерия, антисоциальные реакции, суицидальные намерения.

Респираторная система: часто — пневмония; нечасто — носовое кровотечение, диспноэ, апноэ; редко — мукозит, аспираторная пневмония, гипервентиляция, икота, ларингит, назальная обструкция, храп, бронхоспазм, гиповентиляция, отек легкого.

ПОДРОБНОСТИ:   Ноофен купить, Цена на Ноофен 999 руб в Москве, инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дерматологические нарушения: часто — алопеция, экзема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, гирсутизм, себорея, кистообразование, простой герпес; редко — опоясывающий лишай, депигментация кожи, папулезные высыпания, реакциии фоточувствительности, язва ног, себорея кожи головы, псориаз, шелушение, мацерация, кожные и/или подкожные узелковые утолщения, меланоз, некроз кожи, местное опухание.

Мочеполовая система: нечасто — гематурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, цистит, задержка мочи, вагинальное кровотечение, аменорея, дисменорея, меноррагия, рак молочной железы, нарушение эякуляции;

редко — боль в почках, бели, генитальный зуд, камни в почках, острая почечная недостаточность, анурия, глюкозурия, нефроз, никтурия, пиурия, позывы к мочеиспусканию, вагинальная боль, боль в молочной железе, боль в яичке.

Органы чувств: часто — нарушение остроты зрения; нечасто — катаракта, конъюнктивит, сухость глаз, глазная боль, дефект угла зрения, фотофобия, билатеральный или унилатеральный птоз, кровоизлияние в глаз, ячмень, потеря слуха, оталгия, шум в ушах, инфекция внутреннего уха, отит, потеря вкусовых ощущений, необычные вкусовые ощущения, подергивание глаза, ощущение заложенности уха;

редко — глазной зуд, нарушение аккомодации, перфорация барабанной перепонки, чувствительность к шуму, проблемы с фокусированием зрения, слезящиеся глаза, ретионопатия, глаукома, ирит, болезни роговицы, дисфункция слезного канала, дегенеративные изменения глаза, слепота, дегенерация сетчатки, миоз, хореоретинит, косоглазие, дисфункция евстахиевой трубы, лабиринтит, наружный отит, необычное обоняние.

Клинические испытания у детей с эпилепсией

Организм в целом: дегидратация, инфекционный мононуклеоз.

Пищеварительная система: гепатит.

Кровь и лимфатическая система: нарушение коагуляции.

Нервная система: исчезновение ауры, затылочная невралгия.

Психобиологическая функция: лунатизм.

Габапентин

Респираторная система: ложный круп, дисфония.

Клинические испытания у взрослых с нейропатической болью различной этиологии

Информация о безопасности применения получена в ходе двойных слепых и открыто контролируемых клинических испытаний с участием 1173 пациентов, включая пациентов с нейропатической болью, для которых эффективность лечения не продемонстрирована.

Отмеченные клиницистами побочные явления сгруппированы в стандартные группы с использованием модифицированной терминологии COSTART IV. Учтены все случаи за исключением уже приведенных в таблице 1 и не имеющих видимой причинной связи с применением препарата.

Побочные явления были распределены по системам организма и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения с использованием следующих определений: часто — побочные действия, встречавшиеся по крайней мере у 1 из 100 пациентов; нечасто — от 1 из 100 до 1 из 1000; редко — менее чем у 1 из 1000 пациентов.

Организм в целом: нечасто — боль в грудной клетке, целлюлит, недомогание, боль в шее, отек лица, аллергическая реакция, абсцесс, простуда, простуда и лихорадка, поражение слизистой оболочки; редко — появление особого запаха тела, кистообразование, лихорадка, грыжа, отклонение значения азота мочевины крови, припухлость в шее, боль в тазу, сепсис, вирусная инфекция.

Сердечно-сосудистая система: нечасто — гипертензия, синкопэ, сердцебиение, мигрень, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, сердечно-сосудистые расстройства, инсульт, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, вазодилатация;

Пищеварительная система: нечасто — гастроэнтерит, повышенный аппетит, желудочно-кишечное расстройство, кандидоз слизистой оболочки полости рта, гастрит, поражение языка и/или зубов, жажда, нарушение стула, анорексия, изменение функциональных тестов печени, периодонтальный абсцесс;

редко — холецистит, холелитиаз, язва двенадцатиперстной кишки, недержание кала, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, гингивит, кишечная обструкция, язва кишечника, мелена, язва полости рта, поражение прямой кишки, ректальное кровотечение, стоматит.

Эндокринная система: нечасто — сахарный диабет.

Кровь и лимфатическая система: нечасто — экхимоз, анемия; редко — лимфаденопатия, лимфоподобная реакция, уменьшение уровня протромбина.

Метаболизм и нарушения со стороны питания: нечасто — отек, подагра, гипогликемия, потеря веса; редко — увеличение уровня ЩФ, диабетический кетоацидоз, увеличение уровня лактатдегидрогеназы.

Скелетно-мышечная система: нечасто — артрит, артралгия, миалгия, артроз, судороги икроножных мышц, миастения; редко — боль в большой берцовой кости, болезнь сустава, болезнь сухожилия.

Нервная система: часто — спутанность сознания, депрессия; нечасто — вертиго, нервозность, парестезия, инсомния, нейропатия, снижение либидо, тревога, деперсонализация, уменьшение рефлексов, нарушение речи, необычные сновидения, дизартрия, эмоциональная лабильность, нистагм, ступор, эйфория, гиперстезия, гипокинезия;

Респираторная система: нечасто — усиление кашля, бронхит, ринит, синусит, пневмония, астма, заболевание легких, носовое кровотечение; редко — кровохарканье, изменение голоса.

Кожа и кожные придатки: нечасто — зуд, язва кожи, сухость кожи, опоясывающий лишай, заболевание кожи, грибковый дерматит, фурункулез, простой лишай, псориаз, повышенное потоотделение, крапивница, пузырьковая сыпь;

Название Значение Индекса Вышковского
®
Тебантин® 0.0515
Конвалис® 0.0431
Катэна® 0.0409
Нейронтин® 0.016
Габагамма® 0.0133
Габапентин 0.0123
Гапентек® 0.0005
ЭГИПЕНТИН 0.0004
Габапентин Канон

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного средства при лечении не установлена) и до 12 лет при постгерпетической невралгии (исследования по эффективности и безопасности не проводились).

Габапентин применяют у детей старше 12 лет и взрослых в качестве единственного или дополнительного средства при парциальных судорогах без вторичной генерализации или с ней.

Препарат также назначают при нейропатической боли (только взрослым старше 18 лет).

Габапентин противопоказан пациентам в возрасте младше 12 лет (при парциальных судорогах), детям и подросткам до 18 лет (при назначении в качестве анальгезирующего средства) и больным с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам лекарственного средства.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

При беременности принимать Габапентин можно только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда. Данные, подтверждающие безопасность и эффективность терапии, отсутствуют. В период лактации препарат применять противопоказано.

Препарат 

применяется при эпилепсии: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (моиотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС);

Противопоказано применение препарата 

при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, возрасте до 12 лет (из-за невозможности точного дозирования).

С осторожностью – почечная недостаточность.

Таблетки Gabapentin могут назначаться для проведения монотерапии и дополнительного лечения. Они купируют боль, облегчают самочувствие, способствуют нормализации работы нервной системы. Габапентин при остеохондрозе не менее эффективен.

  • невралгические проявления, возникающие после опоясывающего лишая;
  • эпилептические синдромы, сопровождающиеся судорогами;
  • симптоматическая фокальная эпилепсия, сопровождающаяся парциальными припадками и судорогами;
  • резистентная эпилепсия;
  • мигрени;
  • нейропатические боли при диабетической, ВИЧ обусловленной, постгерпетической, алкогольной невралгии, стенозе спинномозгового канала;
  • климакс (назначается женщинам, которым противопоказаны эстрогены).

Капсулы gabapentin назначаются при панкреатите и других патологиях желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, если у пациента есть аллергические реакции на компоненты лекарства. Другие противопоказания:

  • возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках, сопровождающихся судорогами;
  • непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы;
  • возраст до 12 лет при невралгии;
  • беременность.

От чего помогает Габапентин{q} Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Эпилепсия – парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);
  • Парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное средство);
  • Резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство);
  • Боли неврологического характера, возникающие на фоне перенесенного опоясывающего лишая;
  • Нейропатическая боль у людей старше 18 лет (лечение).

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.

Запрещено принимать таблетки и капсулы при наличии повышенной восприимчивости тканей организма к действующим и вспомогательным компонентам.

С осторожностью

Необходимо соблюдать осторожность при некорректной работе почек.

Передозировка

Габапентин Видаль нужно применять осторожно и строго соблюдая предписания лечащего врача. Пить капсулы без предварительной консультации со специалистом не рекомендуется, поскольку у лекарства есть много противопоказаний и побочных эффектов, которые могут только усугубить ситуацию и ухудшить состояние пациента. Инструкция по применению Габапентина перед приемом капсул обязательна к изучению.

Лекарство принимается внутрь. Суточная доза зависит от возраста пациента, патологии, которая его беспокоит, наличия сопутствующих заболеваний. Дозировка и способ применения препарата следующие:

  1. взрослые, дети с 12 лет: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
  2. максимальная суточная доза – 3600 мг, эффективная – от 900 до 3600 мг;
  3. интервалы между каждым приемом средства – не более 12 часов;
  4. допускается подбор дозы в индивидуальном порядке (первый день лечения – 1 капсула 300 мг, второй – 2 капсулы по 300 мг за 2 приема, третий – 3 капсулы по 300 мг за 3 приема);
  5. дети от 3 до 12 лет: 25–35 мг/кг 3 раза в день.
  1. взрослые, дети: 1 капсула по 300 мг 3 раза в сутки;
  2. затем доза увеличивается до 3600 мг;
  3. превышать дозу в 3600 мг запрещено.

На превышение суточной дозы лекарственного средства указывает такая симптоматика:

  • нарушения речи;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • двоение в глазах;
  • летаргия;
  • расстройство стула.

Терапия при передозировке носит симптоматический характер. Другими словами, врачи предоставляют помощь, ориентируясь на проявляющую симптоматику. Предполагается проведение таких мероприятий:

  • промывание желудка;
  • гемодиализ;
  • прием сорбентов.

В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:

  • сонливость;
  • расстройство зрения;
  • нарушение речи;
  • жидкий стул;
  • рвота;
  • летаргия.

Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.

Капсулы 

внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки

3-й день: 300 мг 3 раза в сутки

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: Эффективная доза – от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема).

Подбор дозы при почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/мин)  Суточная доза (мг/сут)
>80  900-2400
50-79  600-1200
30-49 300-600
15-29 150*-300
<15  150*

* назначают по 300 мг через день.Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе.Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габалентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг каждые 4 ч гемодиализа.

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

Симптомы передозировки 

: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Капсулы Габапентин принимают внутрь, независимо от еды, запивают большим количеством жидкости. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Снижение дозы, отмену препарата или его замену на альтернативное лекарственное средство проводят постепенно, в течение не менее одной недели.

При парциальных судорогах эффективная доза составляет 900–2400 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с 300 мг три раза в сутки или постепенно повышать дозу до 900 мг в сутки по следующей схеме: первый день – 300 мг один раз в сутки, второй день – по 300 мг два раза в сутки, третий день – по 300 мг три раза в сутки.

В дальнейшем доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в три приема. При применении препарата три раза в сутки интервал между приемами не должен превышать 12 часов, в противном случае возможно возобновление судорог.

При нейропатической боли начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Габапентина снижают с учетом КК (клиренса креатинина):

  • КК > 80 – 900–2400 мг в сутки;
  • КК 50–79 – 600–1200 мг в сутки;
  • КК 30–49 – 300–600 мг в сутки;
  • КК 15–29 – 300 мг в сутки или по 300 мг в сутки через день;
  • КК < 15 – по 300 мг в сутки через день.

Пациентам на гемодиализе, ранее не принимавшим Габапентин, препарат назначают в насыщающей дозе 300–400 мг. После этого рекомендуется принимать по 200–300 мг габапентина каждые 4 часа гемодиализа.

Основные симптомы: диарея, двоение в глазах, головокружение, сонливость, нарушение речи, летаргия.

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

Капсулу принимают внутрь независимо от еды, не раскусывая и запивая водой.

При парциальных судорогах

Таблетки на ладони

1) Первый день – 300 мг 1 раз в сутки, второй день – по 300 мг 2 раза в сутки, третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

2) Можно принимать сразу в первый день 300 мг 3 раза в сутки.

При любой схеме применения препарата доза Габапентина может быть увеличена до максимальной, которая составляет 3600 мг в сутки в 3 приема.

Принимать препарат желательно каждые 8 часов, не делая перерыв более 12 часов – иначе возможно возникновение судорог.

При нейропатической боли

Начальная доза составляет 900 мг в сутки в три приема. Также допустимо постепенное увеличение дозы в течение первых трех дней по схеме, описанной выше. В случае необходимости дозу повышают до максимальной – 3600 мг в сутки в три приема.

Катэна

Особые условия

Людям с нарушенной функцией почек:

  • при клиренсе креатинина более 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки;
  • при клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки;
  • при клиренсе креатинина от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки;
  • при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — по 300 мг через день.

Пациентам на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем по 200–300 мг каждые 4 часа гемодиализа.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Начальная доза должна составлять 10-15 мг/кг/сутки. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 суток.

ПОДРОБНОСТИ:   После овуляции болят оба яичника

Эффективная доза габапентина у детей старше 6 лет составляет 25-35 мг/кг/сутки. Доказано, что дозу 50 мг/кг/сутки дети хорошо переносили в рамках долгосрочных клинических исследований.

Суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки). Максимальный интервал между приемами препарата не должна превышать 12 часов.

Особые указания

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Габапентин:

  • Со стороны нервной системы – сонливость, вялость, головокружение, нарушение координации движений, тремор конечностей, беспричинное чувство страха, апатия к происходящему, парестезии, снижение рефлексов;
  • Со стороны сердца и сосудов – изменение показателей кровяного давления (снижение или повышение), сердечные аритмии, ощущение «прилива» к лицу и конечностям;
  • Со стороны органов пищеварительной системы – тошнота, рвотные позывы, обильное слюноотделение, запор или диарея, боли в области правого подреберья, развитие панкреатита, увеличение печеночных трансминаз, повышенное газообразование, стоматиты, воспаление десен;
  • Со стороны органов дыхательной системы – воспаление слизистой оболочки носоглотки, одышка, кашель;
  • Со стороны органов мочевой и половой системы – снижение полового влечения, недержание мочи, нарушение в работе почек;
  • Изменение клинической картины крови – уменьшение количества лейкоцитов, анемия;
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек;
  • Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко – периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с другими противоэпилептическими препаратами – повышенная ломкость костей.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей — сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение.

Противопоказания

Противопоказано назначать Габапентин в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов;
  • Острые воспалительные процессы поджелудочной железы;
  • Панкреанекроз;
  • В педиатрической практике у детей младше 3 лет;
  • Тяжелые поражения печени и почек;
  • Период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы передозировки – это головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.

Лечение симптоматическое, в тяжелых случаях проводят гемодиализ.

При злоупотреблении препаратом возможно развитие:

  • головокружения;
  • сонливости;
  • расстройства речевой функции;
  • летаргии;
  • диплопии.

Лекарственное взаимодействие

Значимого взаимодействия между капсулами Габапентин и другими антиэпилептическими и противозачаточными лекарствами не установлено. Циметидин и антацидные пероральные медикаменты могут снижать биодоступность нейронтина, но незначительно.

Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.

При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:

  • сонливость;
  • быструю утомляемость;
  • тремор конечностей;
  • повышенную возбудимость;
  • головокружение;
  • астенический синдром;
  • атаксию;
  • снижение АД;
  • недержание мочи;
  • расстройство мышления;
  • звон в ушах;
  • кожный зуд;
  • эритематозные высыпания;
  • непроизвольные колебательные движения глаз.

Очень редко у больных диагностируют нарушения со стороны респираторного тракта. На фоне снижения неспецифического иммунитета может возникнуть назофарингит, септическое воспаление горла, ринорея и т.д.

Фармакокинетика

Побочные эффекты возникают при неправильном дозировании препарата. В случае появления негативных реакций на Габапентин необходимо приостановить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.

Изменения в пищеварительном тракте сопровождаются метеоризмом, болью в эпигастрии, диареей. На фоне нарушений переваривания пищи может развиться анорексия или повышение аппетита. В редких случаях наблюдается изменение цвета зубной эмали, появляется сухость в ротовой полости, воспаляется поджелудочная железа и печень, поднимается уровень билирубина и активность гепатоцитраных аминотрансфераз.

Возможно появление тромбоцитопенической пурпуры, лейкоцитопении и недостаток тромбоцитов.

Угнетение нервной системы проявляется в таких симптомах, как:

  • головокружение;
  • отсутствие рефлексов в сухожилиях;
  • расстройство чувствительности;
  • потеря эмоционального контроля (депрессия, ощущение тревоги);
  • галлюцинации;
  • сонливость;
  • тремор конечностей;
  • общая слабость.

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

В редких случаях возникает атаксия, нистагм, хореоатетоз.

Депрессия может возникнуть и-за приема препарата Габапентин

Депрессия может возникнуть и-за приема препарата Габапентин.

Габапентин может вызвать возникновение диареи

Габапентин может вызвать возникновение диареи.

Габапентин может вызвать возникновение зуда

Габапентин может вызвать возникновение зуда.

Габапентин вызывает возникновение сонливости

Габапентин вызывает возникновение сонливости.

Габапентин вызывает появление головокружения

Габапентин вызывает появление головокружения.

Габапентин может вызвать появление анорексии

Габапентин может вызвать появление анорексии.

При длительном приеме лекарства может появиться сухой кашель, одышка, заложенность носа, инфекционное поражение респираторной системы.

Кожные реакции: угревая сыпь, отечность, высыпания, зуд и болезнь Стивенса-Джонсона.

Происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки, повышается артериальное давление и учащается сердечный ритм.

Аллергии

При наличии у пациента предрасположенности к проявлению аллергических реакции возможно развитие ангионевротического отека горла и гортани, бронхоспазма и анафилактического шока. При аллергии легкой и средней степени выраженности возможно развитие кожных реакций и отеков лица.

При параллельном применении Габапентина с другими медикаментозными средствами наблюдаются следующие реакции:

  1. Активное вещество не влияет на фармакокинетические параметры контрацептивов перорального применения, содержащих женские половые гормоны или этинилэстрадиол.
  2. Морфин принимают за 2 часа до использования Габапентина, потому как при одновременном приеме обоих препаратов наблюдается повышение средних показателей AUC габапентина на 43%. Болевой порог при этом усиливался. Значения периода полувыведения и достижения максимальной плазменной концентрации Морфина не изменялись, поэтому в клинической практике такой эффект не отражался на самочувствии пациента.
  3. Фенобарбитал, Мексидол, Вальпроевая кислота и другие противоэпилептические средства не влияют на фармацевтические параметры Габапентина.
  4. При параллельном назначении антацидов и средств, содержащих алюминиевые и магниевые соли, зафиксировано уменьшение биодоступности Габапентина на 22%. Вследствие этого антиконвульсивное средство принимают через 2 часа после приема антацидов.
  5. Пробенецид не оказывает влияния на почечный клиренс Габапентина.

В период лечения Габапентином строго запрещается употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает вероятность угнетения центральной нервной системы и увеличивает частоту появления побочных эффектов. На фоне негативного влияния этанола на работу кровеносной системы наблюдается ослабление терапевтического эффекта Габапентина.

С лекарством разрешается одновременно принимать пероральные контрацептивы и другие противоэпилептические лекарственные средства: Карбамазепин, Фенобарбитал, Фенитоин. Указанные препараты на фармакокинетику таблеток не влияют.

Прием антацидов и сорбентов лучше свести к минимуму, поскольку они уменьшают биодоступность Габапентина. Если при лечении антациды и сорбенты незаменимы, то принимать их и основной препарат нужно с разницей во времени от 2 до 3 часов.

Миелотоксичные лекарства, как и антациды, используются с лекарством осторожно, поскольку способствуют усилению его гематотоксичности. Если принимать препарат совместно с морфином, то фармакокинетика морфина не изменяется, но нужно строго контролировать побочные реакции, которые могут возникать со стороны нервной системы.

В инструкции указано, что во время применения лекарственного средства у пациентов могут возникать такие патологические состояния:

  • тахикардия, повышенное артериальное давление;
  • тошнота, диспепсия, сухость слизистой рта, боли в области живота;
  • анорексия, запоры или диарея, метеоризм;
  • панкреатит, гингивит;
  • боли в спине, миалгия;
  • головокружение, сонливость, нистагм;
  • возбудимость, повышенная утомляемость;
  • головная боль, депрессия;
  • дизартрия, спутанность сознания;
  • чувство тревожности, бессонница, гиперкинезия;
  • кашель, фарингит, ринит;
  • звон в ушах, нарушение зрения;
  • нарушение потенции, недержание мочи;
  • повышение массы тела, отеки;
  • экссудативная эритема, кожная сыпь.

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.

Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов (в том числе изменение цвета эмали зубов), диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха.

Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.

Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и листания; хореоатетоз; ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги;

спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации: тремор; тики; недомогание.

Дыхательная система: ринит, фарингит, бронхит, пневмония, кашель, одышка, респираторные инфекции.

Кожа и подкожные ткани: акне, периферические отеки, аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.

Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, гинекомастия, увеличение молочных желез, генерапизованный отек.

Габапентин – инструкция и аналоги препарата

Морфин: при совместном приеме 

и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением брлевого порога (холодовый прессорный тест).

Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Возможные побочные эффекты при лечении парциальных судорог:

  • пищеварительная система: заболевания зубов, сухость в ротовой полости или глотке, гингивит, повышение аппетита, диспепсические расстройства, анорексия, тошнота и/или рвота, метеоризм, запор или диарея, боль в животе;
  • сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления или симптомы вазодилатации;
  • дыхательная система: ринит, фарингит, кашель, пневмония;
  • лимфатическая система и система кроветворения: пурпура, снижение количества лейкоцитов;
  • нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, нервозность, амнезия, спутанность сознания, депрессия, нистагм, тремор, гиперкинезы, парестезии, атаксия, нарушение координации, эмоциональная лабильность, нарушение мышления, враждебность, беспокойство, подергивание мышц, дизартрия, ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
  • органы чувств: нарушение зрения, диплопия, амблиопия;
  • костно-мышечная система: миалгии, переломы, артралгии;
  • мочеполовая система: импотенция, инфекция мочеполовых путей;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, сыпь на коже, ссадины, акне;
  • прочие реакции: головная боль, общее недомогание, боль в спине, астения, утомление, отек лица, периферические отеки, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка.

Передозировка

Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.

При передозировке пострадавшему следует промыть желудок

При передозировке пострадавшему следует промыть желудок.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:

  • G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
  • G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
  • G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
  • G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.
  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2 )
  • Особые указания

    Габапентин 300 - это химическое соединение, оказывающее антиконвульсивный эффект

    В ходе экспериментальных исследований препарата не было зафиксировано признаков синдрома отмены при резком прекращении приема лекарственного средства. Постепенное снижение дозировки необходимо для уменьшения вероятности возникновения эпилептических припадков и судорог при отмене противоэпилептического препарата.

    Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию. Чтобы избежать повторной сдачи анализов для обнаружения белка в урине, необходимо предупредить сотрудников лаборатории о приеме Габапентина. Специалисты проведут исследования с помощью сульфосалициловой кислоты.

    Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию у пациентов, принимающих Габапентин

    Общий анализ мочи может показать ложноположительный результат на протеинурию у пациентов, принимающих Габапентин.

    Лицам старше 65 лет нет необходимости дополнительно корректировать режим дозирования.

    Детям старше 12 лет для лечения парциальных судорог назначается стандартная дозировка 900 мг в сутки.

    Принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Адекватных клинических исследований о способности Габапентина проникать через плацентарный барьер не проводилось, поэтому существует риск нарушения развития тканей в период эмбрионального роста при приеме лекарственного средства.

    При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно.

    Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида.

    При определении белка в моче с помощью теста Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительных результатов при совместном применении габапентина с другими противосудорожными средствами, поэтому рекомендуется использовать более специфические методы.

    У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог.

    Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии.

    При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина. Также необходимо тщательное наблюдение за больными на предмет развития сонливости. При появлении признаков сонливости доза морфина или Габапентина должна быть адекватно уменьшена.

    При совместном применении препарата с другими противосудорожными средствами были отмечены ложноположительные результаты при определении белка мочи с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG (рекомендуется использовать более специфичные методы, например, метод преципитации сульфосалициловой кислотой).

    На время лечения Габапентином необходимо отказаться от вождения автотранспорта и выполнения других работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакций.

    Пациентам, при лечении которых используется Габапентин, специалисты рекомендуют соблюдать такие простые правила:

    • Если прием препарата нужно прекратить, делать этого сразу нельзя. Принимаемая доза лекарства должна снижаться постепенно, в течение 1 – 2 недель, в противном случае резкое прекращение лечебной терапии может вызвать эпистатус (состояние, при котором припадки эпилепсии следуют один за другим, и в промежутках между ними пациент не приходит в сознание).
    • В период вынашивания малыша использовать таблетки нужно только в случае крайней необходимости, по показаниям лечащего врача, когда польза для матери превосходит существующие риски для плода.
    • Если при лечении средством у пациентов наблюдаются атаксия, головокружение, сонливость, резкое увеличение массы тела (у детей – возбудимость), прием таблеток нужно постепенно прекратить.
    • Во время лечения Габапентином желательно воздержаться от управления транспортом.

    Инструкция указывает на то, что активные и неактивные метаболиты лекарства выводятся исключительно почками. При нарушении клубочковой фильтрации клиренс нейронтина сильно понижается. Поэтому больным с нефропатией рекомендуется снижать суточную дозу антиконвульсанта до 300-600 мг, если клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.

    Дисфункция печени и пожилой возраст не являются основанием для изменения дозировочного режима, т.к. возрастные изменения и функциональная активность паренхимы не влияют на фармакокинетические свойства антиэпилептического препарата.

    Применение при беременности и лактации

    • беременность: Габапентин может применяться только в случаях, если предполагаемая польза выше возможного вреда;
    • период лактации: терапия противопоказана.
    ПОДРОБНОСТИ:   Изофра цена в Томске от 343 руб., купить Изофра, отзывы и инструкция по применению

    Возможно при беременности, только если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Необходимо соблюдать осторожность при некорректной работе почек

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (габапентин проникает в грудное молоко при приеме внутрь).

    Отсутствуют данные о применении препарата 

    у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

    Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

    Фармакология

    Предупреждает возникновение эпилептических припадков при индукции судорог максимальным электрошоком и пентилентетразолом у мышей и крыс, а также на других доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и др.). Релевантность этих моделей при эпилепсии у человека не установлена.

    Габапентин имеет структурное сходство с нейротрансмиттером ГАМК, но не меняет радиолигандное связывание ГАМК с ГАМКА или ГАМКВ рецепторами, не метаболизируется в ГАМК или агонист ГАМК-рецепторов и не ингибирует захват или разрушение ГАМК.

    В исследованиях с использованием метода радиолигандного связывания габапентин в концентрациях до 100 мкМ не проявлял сродства к ряду других рецепторов, включая бензодиазепиновые, глутаматные, N-метил-D-аспартатные, квисквалатные, каинатные, глициновые (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергические, аденозиновые А1 и А2, мускариновые и никотиновые холинергические, дофаминовые D1 и D2, H1-гистаминовые, серотониновые 5-HT1 и 5-HT2, опиатные мю-, дельта и каппа, каннабиноидные 1, а также к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влиял на клеточный захват дофамина, норадреналина и серотонина.

    В исследованиях in vitro с использованием радиомеченного габапентина обнаружены места связывания габапентина в тканях мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп. Белок в тканях мозга животных с высоким сродством к габапентину идентифицирован как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Клиническое значение этого факта связывания пока не установлено.

    Активное вещество не влияет на функциональную активность островков Лангерганса поджелудочной железы

    В экспериментальных исследованиях габапентин предупреждает аллодинию и гипералгезию, а особенно болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у крыс и мышей (модели стрептозоцин-индуцированного диабета, повреждения спинного мозга и др.).

    Кроме этого, уменьшает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но не влияет на непосредственное поведение, обусловленное болью. Релевантность этих моделей при болях у человека не установлена.

    Эффективность габапентина в качестве средства адъювантной противоэпилептической терапии у взрослых и детей (3 года и старше) с рефрактерными парциальными эпилептическими припадками устанавливали в многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследованиях с параллельными группами.

    Подтверждения эффективности были получены в трех исследованиях, проводимых с участием 705 пациентов (в возрасте 12 лет и старше) и в одном исследовании с участием 247 детей (в возрасте от 3 до 12 лет).

    У всех включенных в эти исследования пациентов в анамнезе отмечалось не менее 4 парциальных эпилептических припадков в месяц, несмотря на применение одного или более противоэпилептических препаратов в терапевтических дозах, и в режиме установленной им противоэпилептической терапии припадки наблюдались в течение 12-недельного базового периода (для детей — в течение 6 нед).

    Пациентам с продолжающимися эпилептическими припадками (не менее 2, а в некоторых исследованиях — 4 припадка в месяц) к проводящейся терапии добавляли габапентин или плацебо в течение 12 нед. Эффективность оценивали по числу пациентов, у которых частота припадков уменьшилась на 50% и более по сравнению с исходным уровнем, и рассчитывали «коэффициент ответа» по формуле (Т-В)/(Т В), где В — базовая частота эпилептических припадков и T — частота эпилептических припадков у пациента во время лечения.

    Коэффициент ответа варьировал в пределах от1 до 1. Нулевое значение указывает на отсутствие изменений; полное исчезновение припадков дает значение 1, увеличение частоты припадков дает положительные значения коэффициента ответа. 50%-му уменьшению частоты эпилептических припадков соответствует коэффициент ответа — 0,33.

    В первом исследовании габапентин в дозе 1200 мг/сут, разделенной на 3 приема, сравнивали с плацебо. Степень ответа составила 23% (14/61) в группе, принимавшей габапентин, и 9% (6/66) в группе, принимавшей плацебо;

    отличия между группами были статистически значимыми. Коэффициент ответа также был выше в группе, принимавшей габапентин (−0,199), чем в группе, принимавшей плацебо (−0,044); различия также достигали степени статистической значимости.

    Во втором исследовании сравнивали габапентин (1200 мг/сут в 3 приема, n=101) с плацебо (n=98), но для определения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили две меньшие по числу пациентов группы, которым назначали габапентин в дозе 600 мг/сут (n=53) и 1800 мг/сут (n=54).

    Габапентин – инструкция и аналоги препарата

    Степень ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 1200 мг/сут (16%), была выше, чем в группе, принимавшей плацебо (8%), но различия не были статистически значимыми. Степень ответа в группе, принимавшей 600 мг/сут габапентина (17%), также не была существенно выше, чем в группе, принимавшей плацебо, однако в группе, принимавшей 1800 мг/сут, степень ответа (26%) статистически превышала таковую в группе, принимавшей плацебо.

    Коэффициент ответа у пациентов, принимавших габапентин в дозе 1200 мг/сут (−0,103), был выше, чем в группе плацебо (−0,022), но это различие также не имело статистической значимости (p = 0,224). Лучший ответ наблюдался в группе, принимавшей габапентин в дозе 600 мг/сут (−0,105) и в дозе 1800 мг/сут (−0,222), чем у пациентов, принимавших 1200 мг/сут, при этом в группе, принимавшей габапентин в дозе 1800 мг/сут, достигалось статистически значимое различие по сравнению с плацебо.

    В третьем исследовании сравнивали габапентин (900 мг/сут в 3 приема, n=111) с плацебо (n=109) и для изучения зависимости эффекта от дозы в исследование дополнительно включили группу пациентов (n=52), которым назначали 1200 мг/сут габапентина.

    Наблюдались статистически значимые различия в степени ответа в группе, принимавшей габапентин в дозе 900 мг/сут (22%), по сравнению с плацебо (10%). Коэффициенты ответа в группах, принимавших габапентин в дозе 900 мг/сут (−0,119) и в дозе 1200 мг/сут (−0,184), статистически значимо превышали таковой в группе плацебо (−0,027).

    Во всех трех вышеуказанных исследованиях изучение эффекта габапентина в предотвращении вторично генерализованных тонико-клонических судорог показало статистически значимые результаты и положительные тенденции практически у всех пациентов, включенных в эти исследования.

    Анализ степени ответа в объединенных данных всех трех исследований при всех применявшихся дозах (габапентин — n=162, плацебо — n=89) также свидетельствует о значительных преимуществах габапентина перед плацебо в уменьшении частоты вторично генерализованных тонико-клонических судорог.

    В двух из трех контролируемых исследований применялась более чем одна доза габапентина. В рамках каждого из этих исследований не обнаружено существенного увеличения ответа в зависимости от дозы. Тем не менее, очевидна общая тенденция к повышению эффективности габапентина с увеличением дозы.

    В четвертом исследовании с участием пациентов детского возраста (от 3 до 12 лет) габапентин в дозе 25–35 мг/кг/сут (n=118) сравнивали с плацебо (n=127). Коэффициент ответа у всех пациентов с парциальными припадками был значительно выше при применении габапентина (−0,146), чем в группе, принимавшей плацебо (−0,079).

    Исследования у детей в возрасте от 1 мес до 3 лет, получавших 40 мг/кг/сут габапентина (N = 38), по сравнению с плацебо (N= 38) не выявили статистически значимых различий в степени ответа и в коэффициенте ответа у исследуемых пациентов.

    Эффективность габапентина для контроля постгерпетической невралгии оценивалась в двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых мультицентровых исследованиях с участием 563 пациентов. Критерием для отбора пациентов являлось сохранение боли в течение более чем 3 мес после заживления кожных высыпаний, вызванных опоясывающим лишаем.

    Габапентин назначали в дозе от 1800 до 3600 мг/сут в 3 приема. В обоих исследованиях обнаружены значительные отличия от плацебо в диапазоне применявшихся доз. Обычно значительное ослабление боли наблюдалось в течение первой недели лечения и сохранялось до его конца.

    В исследованиях на мышах и крысах, получавших перорально габапентин в дозе более 8000 мг/кг, летальная доза не установлена. У животных отмечались следующие симптомы острой токсичности: атаксия, одышка, птоз, седативный эффект, снижение активности или возбуждение.

    В экспериментах на мышах и крысах, которым габапентин подмешивали в пищу в течение 2 лет, обнаружено статистически значимое увеличение числа случаев ацинарноклеточной аденомы и карциномы поджелудочной железы у самцов крыс при получении высокой дозы — 2000 мг/кг/сут.

    При этой дозе пик плазменной концентрации габапентина у крыс был в 10 раз выше, чем таковой у людей, получавших габапентин в дозе 3600 мг/сут. Ацинарноклеточная карцинома поджелудочной железы не влияла на выживаемость, не метастазировала и не обнаруживала местной инвазии. Релевантность этих данных по отношению к канцерогенному риску у людей не установлена.

    В стандартных тестах in vitro и in vivo габапентин не показал мутагенных или генотоксических свойств.

    Не обнаружено влияния на фертильность и репродукцию у крыс, получавших габапентин в дозе до 2000 мг/кг (приблизительно в 5 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека в пересчете на мг/м2).

    Фармакокинетика. Габапентин не подвергается заметному метаболизму в организме человека.

    Биодоступность габапентина уменьшается с увеличением дозы и составляет после приема доз 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут (разделенных на 3 приема) соответственно 60, 47, 34, 33 и 27%. Прием пищи оказывает незначительное влияние на скорость и степень абсорбции габапентина (14% увеличение площади под кривой AUC и Cmax).

    Связывание с белками плазмы — менее 3%, кажущийся объем распределения после в/в введения в дозе 150 мг составляет 58±6 л. У пациентов с эпилепсией Cmin в спинномозговой жидкости составляла приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Габапентин – инструкция и аналоги препарата

    Антациды снижают биодоступность габапентина (в исследованиях при совместном приеме с Маалоксом биодоступность габапентина снижалась на 20%, при приеме через 2 ч после приема Маалокса — на 5%).

    Циметидин незначительно снижает выведение габапентина.

    Напроксен (в дозе 250 мг), по-видимому, повышает абсорбцию габапентина (в дозе 125 мг) с 12 до 15%. Габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Значимые взаимодействия этих препаратов в рекомендуемых дозах не известны.

    Морфин (60 мг) при приеме через 2 ч после приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44%.

    Не отмечено клинически значимого взаимодействия Габапентина с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой, пероральными контрацептивами с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном, а также другими противосудорожными средствами, циметидином и пробенецидом.

    Магний- и алюминийсодержащие антациды примерно на 20% снижают биодоступность Габапентина, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

    Аналоги

    Габапентин – инструкция и аналоги препарата

    Аналогами Габапентина являются: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Катэна, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Эплиронтин.

    Препараты, имеющие одинаковое активное вещество, схожий состав и фармацевтическое действие, полностью заменяющие рассматриваемое средство, но выпускаемые другими производителями, следующие:

    • Габагамма;
    • Катэна;
    • Конвалис;
    • Нейронтин;,
    • Тебантин;
    • Гапентек;
    • Лепситин;
    • Эплиронтин.

    К препаратам, способным заменить Габапентин по механизму действия и химическому составу, относятся:

    • Катэна;
    • Конвалис;
    • Нейронтин;
    • Тебантин;
    • Габагамма.

    Габапентин

    Нейронтин

    Эпилепсия — болезнь, которая застает врасплох

    Переход на другое лекарственное средство производится под строгим медицинским контролем ввиду риска возникновения парциальных судорог.

    При необходимости заменить Габапентин на аналог по активному веществу – это препараты:

    1. Габагамма,
    2. Гапентек,
    3. Конвалис,
    4. Катэна,
    5. Лепситин,
    6. Нейронтин,
    7. Тебантин,
    8. Эплиронтин.

    Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Габапентин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

    Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C. Срок годности – 2 года.

    Габапентин – инструкция и аналоги препарата

    Условия отпуска из аптек – по рецепту.

    Что говорят отзывы{q}

    В целом отзывы говорят о эффективности применения Габапентина, но также связаны с развитием привыкания и синдрома отмены препарата — появляется притупленное сознание, плохое настроение, вялость.

    Многие отмечают появление депрессии и суицидальных мыслей. Препарат нередко вызывает острый панкреатит. При отмене препарата часто назначаются антидепрессанты, для уменьшения проявлений синдрома отмены.

    Заменить Габапентин можно антиконвульсантами, которые обладают анальгезирующими свойствами:

    • Габагамма;
    • Эллиронтин;
    • Нейралгин;
    • Габалепт;
    • Катэна;
    • Ньюропентин;
    • Медитан.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

    Срок годности – 2 года.

    Отпускается по рецепту.

    Примерная цена на Габапентин (50 капсул) составляет 377–495 рублей.

    Габапентин – инструкция и аналоги препарата

    Препарат реализуется только по рецепту. Срок годности капсул составляет 2 года. Хранить лекарство нужно в сухом, защищенном от солнечного света и недоступном для детей месте при температуре воздуха до 25 градусов.

    Что говорят отзывы{q}

    Препарат 

    хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Препарат не продается без врачебного рецепта на латинском.

    Антиконвульсивный препарат нельзя купить без прямых медицинских рекомендаций, потому как при неправильном приеме Габапентина возможно снижение судорожной активности, появление нейропатической боли и побочных эффектов.

    Средняя цена на препарат варьируется в диапазоне от 349 до 464 рублей.

    Рекомендуется содержать таблетки и капсулы Габапентина 300 в месте с низким уровнем влажности и при температуре до 25°C.

    Срок годности

    3 года.

    Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).

    Аналоги Габапентина

    Стоимость лекарственного средства зависит от производителя. В России лекарство изготавливают две компании – «Канонфарма Продакшн» и «ПИК-ФАРМА». Примерные цены на препарат указанных производителей.

    Название

    Производитель

    Форма выпуска

    Кол-во в упаковке, шт.

    Цена, рубли

    Габапентин

    Канонфарма продакшн

    капсулы

    50

    от 300

    Габапентин

    ПИК-ФАРМА

    капсулы

    50

    от 350

    Габапентин – инструкция и аналоги препаратаhttps://www.youtube.com/watch{q}v=W2np-LeK8I0

    ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

    Катена считается аналогом препарата Габапентин

    Катена считается аналогом препарата Габапентин.

    Аналогом препарата Габапентин считается Конвалис

    Аналогом препарата Габапентин считается Конвалис.

    Нейронтин - аналог Габапентин

    Нейронтин – аналог Габапентин.

    Тебантин иногда назначают вместо препарата Габапентин

    Тебантин иногда назначают вместо препарата Габапентин.

    Габагамма считается аналогом препарата Габапентин

    Габагамма считается аналогом препарата Габапентин.

    Отзывы о Габапентине свидетельствуют о его эффективности, при этом многие сообщают о развитии выраженных побочных эффектов, включая депрессию и привыкание. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается как доступная, при этом в некоторых случаях отмечают, что Габапентин уступает некоторым аналогам по эффективности.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Beauty-Krasota.ru
    Adblock detector