Антибиотики виды классификация

Антибиотики: классификация, действие и побочные эффекты

1. В зависимости от происхождения.

  • Природные (натуральные).
  • Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
  • Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья.

Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

  • из плесневых грибов;
  • из актиномицетов;
  • из бактерий;
  • из растений (фитонцидов);
  • из тканей рыб и животных.

В зависимости от воздействия.

  • Антибактериальные.
  • Противоопухолевые.
  • Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

  • Антибиотики с узким спектром действия.
    Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
  • Антибиотики с широким спектром воздействия.

Антибиотики виды классификация

По характеру воздействия на клетку бактерии.

  • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
  • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток.

    Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним.

Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

  • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
  • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
    биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;
    аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
    полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

Цефалоспорин.

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

  1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
  2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
  3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

МакролидыОбладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня.

Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

3. Тетрациклин

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Антибиотики виды классификация

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей.

Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

  • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
  • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

Аминогликозиды

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете.

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

Левомицетин

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

Фторхинолоны

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта.

Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Гликопептиды

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотикиПрепараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

Антибиотики с противогрибковым эффектомРазрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препаратыИспользуются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновыеДоксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

Современные антибиотики – классификация, принцип действия

12. ЛинкозамидыПо своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.Препарат: делацин С.

Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

получаются из колоний плесневого грибка Penicillium откуда и происходит название этой группы антибиотиков. Основное действие пенициллинов связано с их способностью угнетать образование клеточной стенки бактерий и тем самым подавлять их рост и размножение.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея).

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины).

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Каждый слышал о существовании и предназначении антибиотиков, но не все знают, какие существуют группы антибиотиков и в чем их принципиальное различие. Тем не менее, эта информация является важной для понимания тех или иных предписаний врача и становится ключевой при выборе препарата для лечения. Об основных группах антибиотиков и различиях между ними речь пойдет далее.

Антибиотики – это группа лекарственных препаратов, которые направлены на борьбу с болезнетворными микроорганизмами – бактериями. В зависимости от происхождения антибиотические препараты можно разделить на природные, полусинтетические и синтетические.

При этом, строго говоря, название «антибиотик» присваивается только первой группе препаратов, т.е. натурального происхождения. Полусинтетические и синтетические антибиотики принято называть антибактериальными препаратами, хотя между этими терминами нет принципиальной разницы.

Противомикробные лекарства получают из различных живых организмов: тканей рыб и животных, растений, плесневых грибов.

В зависимости от мишеней воздействия различают антибактериальные, противогрибковые и противоопухолевые противомикробные лекарства. Несмотря на то, что в начале статьи было упомянуто о том, что антибиотики главным образом рассматриваются как препараты для борьбы с бактериями, такие группы лекарств также существуют под этим названием.

  • Главная
  • Лекарственные препараты
  • Классификация антибиотиков

Истоия

Антибиотики виды классификация

Термин «антибиотики» предложен Ваксманом (S. A. Waksman) в 1942 году.

Первые попытки использовать антибиотики в лечебных целях были сделаны H. Н. Благовещенским в 1890 году. Он показал, что синегнойная палочка подавляет развитие сибирской язвы у животных; при этом лечебное действие синегнойной палочки обусловливается определенным продуктом жизнедеятельности этого микроба, то есть веществом, которое теперь называют антибиотиком.

Первые попытки выделения антибиотиков были сделаны Эммерихом (R. Emmerich, 1889), изолировавшим из культур синегнойной палочки вещество, которое он назвал пиоцианазой, обладавшее бактерицидными свойствами в отношении возбудителей сибирской язвы, брюшного тифа, дифтерии, чумы и стафилококков.

Пиоцианаза использовалась некоторое время для местного лечения ран. Полученный препарат не был стандартным, и результаты его применения были очень непостоянными. Почти одновременно Η. Ф. Гамалея получил из культуры синегнойной палочки другой малотоксичный препарат, названный пиокластином, активный в отношении ряда микробов.

В 1896 году Гозио (В. Gosio) выделил из плесени (Penicillium) первый кристаллический антибиотик – микофеновую кислоту – и показал, что это соединение задерживало развитие бактерий сибирской язвы. В 1924 году Грациа и Дат (A. Gratia, S.

Вехой в исследованиях антибиотиков являются работы Дюбо (R. J. Dubos, 1939), получившего из почвенной бактерии Bacillus brevis кристаллическое вещество тиротрицин, состоящее из двух антибиотиков-полипептидов – грамицидина и тироцидина.

Грамицидин был более активен в отношении грамположительных, а тироцидин – в отношении грамотрицательных бактерий. Тиротрицин обладает сильным бактерицидным действием в пробирке в отношении многих патогенных микробов, оказывая лечебное действие в опытах на мышах, зараженных пневмококком.

Это первый антибиотик, действительно внедренный в медицинскую практику; он применяется довольно широко и в настоящее время. Позднее, в 1942 году, Г. Ф. Гаузе и М. Г. Бражникова выделили из новой разновидности Bacillus brevis антибиотик, названный грамицидином С, обладающий некоторыми преимуществами по сравнению с тиротрицином Дюбо.

Переворот в учении об антибиотиках произошел в результате открытия Флемингом (A. Fleming) пенициллина. Еще в 1929 году Флеминг наблюдал, что вокруг колоний Penicillium notatum колонии стафилококка в чашке Петрилизируются, а фильтраты бульонных культур этого гриба обладают антибактериальным действием в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микробов (гонококки, менингококки).

Выделить чистый пенициллин из культуры Penicillium notatum Флемингу не удалось ввиду малой стабильности этого антибиотика. В 1940 году Флори и Чейн (H. W. Florey, Е. В. Chain) разработали метод извлечения пенициллина из культуральной жидкости Penicillium notatum, и вскоре была выявлена высокая терапевтическая активность этого препарата.

Ценные свойства пенициллина послужили толчком к развитию промышленности антибиотиков. В СССР первый пенициллин был получен 3. В. Ермольевой в 1942 году. После открытия пенициллина начались интенсивные поиски новых антибиотиков, которые продолжаются и до сих пор.

Большинство ученых подразумевает под антибиотиками не только антибактериальные вещества, образуемые микроорганизмами, но и соединения, обладающие антибактериальной активностью, выделенные из животных тканей и высших растений (см.

Фитонцидные препараты). Описано более 2000 антибиотиков и получено множество производных природных соединений, однако антибиотиков, пригодных для медицинского применения, существует лишь несколько десятков.

По способу получения

1. Биосинтетические
(природные). Получают биосинтетически,
путем культивирования микроорганизмов-продуцентов
на специальной питательной среде при
сохранении стерильности, оптимальной
температуре, аэрации.

2. Полусинтетические
(к биосинтетической основе присоединяют
различные радикалы).

3. Синтетические
(получают путем химического синтеза).

Антибиотики виды классификация

Получение антибиотиков на сегодняшний день имеет несколько вариаций. Поэтому выделяют такие группы средств:

  • Природные – выделены непосредственно из плесневых грибков.
  • Полусинтетические – также выделены из плесневых грибков, но для усиления активности и спектра действия, проводится химическая модификация молекулы природного вещества.
  • Синтетические – молекула производится только химическим путем.

Продуцент выращивают в 10-50-тонных ферментерах в условиях, оптимальных для образования антибиотиков. Для лучшей аэрации среда постоянно перемешивается и через нее пропускают стерильный воздух, так как плесени и лучистые грибки, основные продуценты антибиотических веществ, являются аэробами (см.).

Успешное производство антибиотиков основано на глубоком изучении физиологии продуцентов: определение оптимальных источников азота и углерода для образования антибиотиков является необходимым. Одним из важнейших условий успешного производства антибиотиков является продуктивность штамма продуцента.

Штаммы продуцентов, выделенные из окружающей среды, обычно из почвы, как правило, малопродуктивны. Путем их селекции удается получить штаммы продуцентов в десятки и сотни раз более продуктивные, чем исходный «дикий» штамм.

Продолжительность выращивания продуцента колеблется от 48 часов до нескольких дней. Большинство антибиотиков, представляющих интерес для медицины, накапливается в культуральной жидкости. По окончании выращивания продуцента культуральную жидкость отделяют от мицелия фильтрованием и антибиотик, содержащийся в жидкости, выделяют различными методами в зависимости от его природы.

Существуют два основных метода выделения антибиотика. Первый метод заключается в экстракции антибиотика из культуральной жидкости органическими растворителями, второй – основан на способности антибиотика адсорбироваться на ионообменных смолах.

Антибиотики виды классификация

Очищенные препараты антибиотики для парентерального применения обычно выпускают в виде стерильно расфасованного во флаконы сухого порошка, хорошо растворимого в воде, изотоническом растворе хлорида натрия или растворах новокаина.

За последние годы стойкие антибиотики выпускаются в виде готовых к употреблению стерильных растворов во флаконах. Для приема внутрь антибиотики выпускают в виде таблеток или в желатиновых капсулах. Многие антибиотики (тетрациклины, неомицин, эритромицин, грамицидин С, гелиомицин и др.

Проверка на биологическую активность большинства антибиотиков проводится микробиологическими методами (см. Антагонизм микробов). Для многих антибиотиков в качестве тест-микробов используются почвенные бациллы (Bacillus subtilis, Bacillus mycoides) и др. Активность пенициллина определяют в отношении золотистого стафилококка (штамм 209).

Для определения активности, некоторых антибиотиков применяются и химические методы. Для пенициллина используется йодометрический метод, для определения активности гризеофульвина – спектрофотометрический метод.

За международную единицу активности (ЕД) большинства антибиотиков принимают специфическую активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата антибиотика. Для пенициллина международная единица (ЕД) активности равняется 0,6 мкг.

Это количество соответствует минимальному количеству пенициллина, задерживающему рост стандартного штамма стафилококка в 50 мл питательной среды. За единицу активности антибиотиков, которые еще окончательно не очищены, принимают минимальное количество наиболее чистого препарата, задерживающего рост тест-микроба в 1 мл питательной среды.

1. очищенные –
фармакопейные;

2. полуфабрикаты;

3. нативные препараты.

Очищенные- содержат
лишь антибиотическое начало, применяются
в медицинской практике с целью лечения
заболеваний путем энтерального или
парентерального их применения;

Полуфабрикаты
– близки к очищенным, обладают высокой
антимикробной активностью, но по каким-то
показателям не идут для пользования в
медицинской практике, а применяются
сугубо в ветеринарии;

Нативные
препараты. Имеют низкую степень очистки,
как правило выпускаются вместе с
питательной средой, поэтому, кроме
антибиотика они содержат витамины,
ферменты, белки и применяются как
стимуляторы роста и откорма животных.

Полусинтетические антибиотики

После выяснения химической структуры большинства антибиотиков были предприняты попытки осуществить химический синтез антибиотиков. Успешным оказался синтез левомицетина, и в настоящее, время его готовят исключительно химическим путем.

Хотя синтез некоторых других антибиотиков оказался возможным (пенициллин, грамицидин и др.), но практически получение их с помощью микроорганизмов-продуцентов является более простым и экономически более выгодным, чем получение их путем химического синтеза.

Вначале антибиотики применялись в том виде, в каком они были синтезированы микроорганизмами. Однако по мере развития химии А. были разработаны методы улучшения свойств природных антибиотиков путем частичного изменения их химической структуры.

Таким путем были получены так называемые полусинтетические антибиотики, в которых сохраняется основное ядро исходной молекулы нативного антибиотика, но некоторые радикалы молекулы заменены на другие или удалены.

Особенно большие успехи были достигнуты в получении полусинтетических пенициллинов (см. Пенициллины, полусинтетические). Показано, что ядром молекулы пенициллина является 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), обладающая слабой антибактериальной активностью.

При присоединении к молекуле 6-АПК бензильной группы получают бензилпенициллин, который в настоящее время вырабатывается на заводах медицинской промышленности и широко применяется в мед. практике под названием пенициллин.

он активен в основном лишь в отношении грамположительных микробов, легко разрушается под воздействием фермента пенициллиназы, образуемой некоторыми микроорганизмами, которые благодаря этому устойчивы к его действию.

Особенно часто среди патогенных бактерий продуцентами пенициллиназы являются стафилококки. Большинство стафилококков, устойчивых к пенициллину, выделенных в клинике, образует пенициллиназу. Кроме того, бензил-пенициллин быстро теряет свою активность в кислой и щелочной средах и благодаря этому разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Таким образом были получены сотни различных полусинтетических пенициллинов (производных 6-АПК). Большинство из них представляет меньший интерес, чем исходный бензилпенициллин. Но некоторые из полученных полусинтетических пенициллинов оказались устойчивыми к действию пенициллиназы, например метициллин, который эффективен и при лечении инфекций, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками.

Антибиотики виды классификация

Другие полусинтетические Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, оказались стойкими при кислой реакции среды (оксациллин). Препараты этого типа могут назначаться внутрь. Существуют полусинтетические Пенициллины со значительно более широким спектром антибактериального действия, чем исходный бензил-пенициллин, которые задерживают рост многих грамотрицательных микробов (ампициллин).

Среди тетрациклиновых антибиотиков были получены производные, выделяющиеся из организма значительно медленнее, и поэтому их лечебные дозировки в 5 -10 раз меньше, чем дозировки исходных природных тетрациклинов.

Из антибиотиков рифомицина SV было получено производное рифампицин – эффективный противотуберкулезный препарат, который к тому же значительно более активен в отношении грамотрицательных бактерий, чем исходный рифомицин SV. Были получены новые полусинтетические производные линкомицина, левомицетина и т. д.

Основные группы антибиотиков и их представители, механизмы действия антибиотиков, антибиотики широкого спектра действия.

1. Узкого
спектра действия (действующие избирательно
только на Гр
бактерии (биосинтетические пенициллины,
макролиды) или только на Гр- бактерии
(полимиксины).

2. Широкого
спектра действия (тетрациклины,
цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды
и др.), подавляющие Гр
и Гр- бактерии и ряд других возбудителей
инфекций.

Гр
микроорганизмы – стрептококки,
стафилококки, пневмококки, возбудители
сибирской язвы, рожи, дифтерии, клостридии.

Гр- микроорганизмы – гонококки,
менингококки, кишечная палочка,
сальмонеллы, бруцеллы, протей, возбудитель
чумы.

1. Нарушающие синтез
клеточной стенки бактерий (пенициллины,
цефалоспорины);

2. Нарушающие
проницаемость цитоплазматической
мембраны (полимиксины);

3. Нарушающие
внутриклеточный синтез белка (тетрациклины,
левомицетин, аминогликозиды);

4. Нарушающие синтез
РНК (рифампицин);

5. Нарушающие синтез
ДНК (рубамицин);

1. Производные
грибов – большинство получают из группы
стрептомицес, а также пенициллины,
цефалоспорины, аминогликозиды и др.;

2. Бактериального
происхождения – полипептиды;

3. Растительного
происхождения – иманин, хинин, сальвин
и др.;

4. Животного
происхождения – экмолин, интерферон,
лизоцим.

1. Противомикробное
(большинство);

2. Противогрибковое
(нистатин, леворин);

3. Противоопухолевое
– рубомицин;

4. Противопаразитарное
– ивермектин, салиномицин и др.

Принципы
антибиотикотерапии. Побочное действие
антибиотиков

1. Антибиотик должен
обладать выраженным специфическим
действием на возбудителя с учетом его
чувствительности;

Антибиотики виды классификация

2. Препарат следует
назначать в установленной терапевтической
дозе, соблюдая кратность применения;

3. Способ введения
антибиотика в организм должен обеспечить
полное всасывание и проникновение его
в патологический очаг;

4. Антибиотик должен
в необходимой концентрации (количестве)
длительно сохраняться в различных
тканях или органах;

5. Необходимо
стремиться к более раннему применению
антибиотика и назначению их до полного
выздоровления;

6. Отдавать
предпочтение комбинированному применению
антибиотиков между собой и с другими
препаратами.

Тем не менее,
лечение животного при любой болезни
должно быть строго индивидуальным, с
учетом характера течения болезни и
состояния защитных физиологических
функций его организма.

1. Развитие
устойчивости микроорганизмов к
применяемым длительное время антибиотикам.

Антибиотики виды классификация

1) стрептомициновый
(быстрый) – олеандомицин, новобиоцин;

2) пенициллиновый,
при котором наблюдается медленное,
ступенеобразное развитие устойчивости
– пенициллин, левомицетин, полимиксин,
полиеновые антибиотики и др.

В целях
предотвращения развития устойчивых
штаммов не следует применять в одном и
том же хозяйстве один и тот же антибиотик
длительное время. При появлении
устойчивости микроорганизмов к одному
антибиотику следует перейти к применению
других антимикробных препаратов.

2. Дисбактериоз.

3. Кандидамикоз.

4. Аллергические
реакции (сывороточная болезнь, крапивница,
анафилактический шок, контактные
дерматиты и др.).

5. Нефротоксическое
действие.

6. Гепатотоксическое
действие.

7. Ототоксическое
действие.

8. Раздражающее
действие (тошнота, рвота, диспепсия).

Антибиотики (противомикробные препараты)- это группа лекарственных препаратов, которые используются в лечении инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, грибами и некоторыми другими микроорганизмами.

Антибиотиков либо препятствуют размножению бактерий и других микробов, либо приводят к их гибели.

Различают несколько основных групп антибиотиков, каждая из которых наиболее эффективна против определенных видов бактерий. Выбор того или иного антибиотика осуществляется врачом на основании предполагаемого возбудителя заболевания.

Антибиотики — это лекарства, выделенные из бактерий или грибов, используемые в лечении инфекционных заболеваний. С развитием науки, в арсенале врачей появились антибактериальные средства, полученные химическим путем, действующие так же, как и антибиотики.

Для удобства, мы будем называть антибиотиками и лекарства, полученные искусственным путем.

Различают 2 основных типа действия антибиотиков на бактерии: бактериостатический и бактерицидный.

Антибиотики с бактериостатическим эффектом не позволяют бактериям размножаться. Антибиотики с бактерицидным эффектом приводят к гибели бактерий.

Каждая группа антибиотиков эффективна против определенных типов бактерий, что связано с различными механизмами действия этих лекарств.

Ниже представлены наиболее распространенные группы антибиотиков, а также основные заболевания, при которых они применяются.

По характеру воздействия на бактериальные клетки выделяют 2 вида средств, к которым относятся:

  • Препараты бактериостатического действия – угнетают рост, развитие и размножение микроорганизмов. Их применение останавливает инфекционный процесс в организме, что дает возможность иммунной системе уничтожить бактериальные клетки (левомицетин).
  • Препараты бактерицидного действия – уничтожают бактериальные клетки, за счет чего снижается их численность в организме (цефалоспорины, амоксициллин).

Некоторые бактерии, после их гибели и разрушения клеточной стенки, выделяют в кровь большое количество токсических веществ (эндотоксины). В этом случае показано применение бактериостатических средств.

Спектр действия определяет количество различных видов бактерий, в отношении которых активен препарат. По этому критерию выделяют такие группы антибиотиков:

  • Широкого спектра действия – активны в отношении большинства микроорганизмов, возбудителей инфекционных заболеваний человека (цефалоспорины, амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой).
  • Узкого спектра действия – уничтожают или подавляют только несколько видов микроорганизмов (противотуберкулезные средства).

В отношении большинства заболеваний применяются препараты широкого спектра действия. При необходимости проводится лабораторное определение чувствительности к антибиотикам – для этого проводится бактериологическое выделение бактерий от больного с их последующим выращиванием на питательной среде с препаратом. Отсутствие роста колонии свидетельствует о чувствительности к нему бактерий.

Такая классификация осуществляет разделение на виды, в зависимости от их преимущественной активности в отношении различных групп микроорганизмов:

  • Антибактериальные средства – собственно антибиотики, которые используются для лечения большинства инфекционных заболеваний.
  • Противоопухолевые средства – некоторые вещества, полученные из плесневых грибков, обладают способность влиять на течение онкологического процесса, подавляя размножение раковых клеток.
  • Противогрибковые средства – уничтожают грибковые клетки.

В отношении противогрибковых средств существует постоянная дискуссия, стоит ли их включать в один ряд с антибиотиками.

По характеру действия антибиотики на бактерии их можно разделить на две группы: антибиотики бактериостатической действия и антибиотики бактерицидного действия. Бактериостатически антибиотики в концентрациях, которые можно создать в организме, задерживают рост микробов, но не убивают их, тогда как воздействие бактерицидных антибиотиков в аналогичных концентрациях приводит к гибели клетки.

Однако в более высоких концентрациях бактериостатически антибиотики могут оказывать также и бактерицидное действие. К бактериостатическим антибиотикам относятся Макролиды, тетрациклины, левомицетин и др., а к бактерицидным – Пенициллины, цефалоспорины, ристоцетин, аминогликозиды и др.

За последние годы большие успехи были достигнуты в изучении механизма действия антибиотиков на молекулярном уровне. Пенициллин, ристомицин (ристоцетин), ванкомицин, новобиоцин, D-циклосерин нарушают синтез клеточной стенки бактерий, то есть эти антибиотики действуют лишь на развивающиеся бактерии и практически неактивны в отношении покоящихся микробов.

Конечным результатом действия этих антибиотиков является угнетение синтеза муреина, который наряду с тейхоевыми кислотами является одним из основных полимерных компонентов клеточной стенки бактериальной клетки.

Под воздействием этих антибиотиков вновь образующиеся клетки, лишенные клеточной стенки, разрушаются. Если осмотическое давление окружающей жидкости повысить, например, внесением в среду сахарозы, то лишенные клеточных стенок бактерии не лизируются, а превращаются в сферопласты или протопласты (см.

Протопласты бактериальные), которые в соответствующих условиях способны размножаться подобно L-формам бактерий (см.). После удаления антибиотиков микробная клетка, если она не погибла, вновь становится способной образовывать клеточную стенку и превращается в нормальную бактериальную клетку.

Между этими антибиотиками не существует перекрестной устойчивости, потому что точки приложения их в процессе биосинтеза муреина различны. Так как все вышеперечисленные антибиотики поражают лишь делящиеся клетки, то бактериостатические антибиотики (тетрациклины, левомицетин), останавливающие деление клеток, снижают активность бактерицидных антибиотиков, а потому совместное их применение не оправдано.

Механизм действия других антибактериальных антибиотиков – левомицетина, макролидов, тетрациклинов – заключается в нарушении синтеза белка бактериальной клетки на уровне рибосом. Как и антибиотиков, подавляющие образование муреина, антибиотики, угнетающие синтез белка, действуют на различных этапах этого процесса и поэтому не имеют перекрестной устойчивости между собой.

Механизм действия антибиотиков аминогликозидов, например, стрептомицинов, заключается в первую очередь в подавлении синтеза белка в микробной клетке за счет воздействия на 30 S-ри-босомальную субъединицу (см. Рибосомы), а также нарушения считывания генетического кода в процессе трансляции (см.).

Виды по химической структуре

Химическая структура определяет характер, спектр и направленность воздействия противобактериальных средств. По химической структуре выделяют такие их виды:

  • Бета-лактамы – молекула содержит в себе β-лактамное кольцо. Такая структура характерна бля большого количества различных представителей этой группы – пенициллины и их аналоги, цефалоспорины, карбапенемы. Все они обладают бактерицидным эффектом и широким спектром.
  • Макролиды – молекула имеет сложную циклическую структуру, это достаточно мощные медикаменты, которые являются эффективными в отношении бактерий внутриклеточных паразитов (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы).
  • Тетрациклины – достаточно токсичные препараты, обладают бактериостатическим эффектом, поэтому применяются для лечения инфекций, вызванных бактериями, которые выделяют эндотоксины (бруцеллез, Получение антибиотиков - ванкомицин является синтетическим производнымтуляремия, сибирская язва).
  • Левомицетины – также достаточно токсичные препараты, обладающие бактериостатическим эффектом. Они активны в отношении возбудителей кишечных инфекций и менингита.
  • Аминогликозиды – высокотоксичные антибактериальные медикаменты, их применение на сегодняшний день все более ограничено, используются только при очень тяжелом инфекционном процессе (сепсис – заражение крови).
  • Гликопептиды – современные антибактериальные медикаменты, которые обладают выраженной активностью в отношении большинства возбудителей бактериальных инфекций (ванкомицин).
  • Противотуберкулезные средства – гепатотоксичные медикаменты (повреждают клетки печени), которые проявляют активность только в отношении туберкулезных палочек (изониазид).

На сегодняшний день эти основные группы препаратов используются для лечения различных инфекционных заболеваний. Для предотвращения развития хронизации процесса и устойчивости бактерий, очень важно применять их согласно рекомендациям рациональной антибиотикотерапии.

1. Пенициллины (в
основе 6-аминопеницилановая кислота)

2. Макролиды –
антибиотики, структура которых включает
макроциклическое лактонное кольцо –
эритромицин и др.;

3. Тетрациклины –
антибиотики структурной основой которых
являются четыре конденсированных
шестичленных цикла – тетрациклин и др.;

4. Производные
диоксиаминофенилпропана – левомицетин;

5. Аминогликозиды
– антибиотики, содержащие в молекуле
аминосахара (стрептомицин, неомицин);

6. Антибиотики из
группы циклических полипептидов –
полимиксины.

7. Противогрибковые
(полиеновые и неполиеновые);

8. Цефалоспорины
(в основе 7-аминоцефалоспориновая
кислота)

Применение антибиотиков

Бактериостатические антибиотики препятствуют делению и росту бактерий, после чего выжившие микроорганизмы уничтожаются иммунной системой человека.

Бактерицидные же препараты повреждают оболочку бактерий, напрямую разрушая их, из-за чего гибнут не только патогенные, но и симбиотически существующие в организме человека бактерии.

На данный момент антибиотики разных групп различают именно по принципу химической структуры. Самыми ранними из открытых антибиотиков являются пенициллины, которые впервые были получены из плесневых грибков.

На сегодняшний день существует несколько поколений пенициллинов, последние из которых, полученные полусинтетическим методом, устойчивы к воздействию мутировавших бактерий и с меньшей вероятностью воспринимаются организмом человека как аллерген.

Вторая группа антибиотиков – цефалоспорины, которых на данный момент насчитывается 4 поколения.

Преимуществом этой группы антибиотических лекарств является их доступность для использования во время беременности, т.к. они не оказывают вредного воздействия на плод.

Следующая группа препаратов – макролиды. Эти антибактериальные лекарства обладают бактериостатическим эффектом, избирательны в действии на различные бактерии. Кроме того, преимуществом препаратов является возможность применения их в течение краткого курса, минимальная токсичность и возможность возникновения аллергических реакций.

Тетрациклины – еще одна широкая группа антибиотических лекарств, включающая в себя препараты природного и синтетического происхождения. Эти лекарства используются для лечения тяжелых бактериальных и гнойных воспалений.

Существуют и другие виды групп антибиотических препаратов, представители которых также используются в медицинской практике. Кроме того, выделяют особые группы препаратов для лечения туберкулеза, грибковых заболеваний, опухолей, проказы.

Распределение антибиотиков по группам возможно и по другим основаниям. Например, антибиотики делятся по способу применения на пероральные, инъекционные и местные.

Пероральные препараты принимаются в виде таблеток, капсул, сиропов, порошков и растворов через рот. Большинство классов и поколений антибиотиков имеют препараты в этой форме выпуска.

Она удобна для приема пациентами, не требует специальных навыков и условий, и в большинстве случаев эффективно доставляет лекарство для борьбы с системной инфекцией.

Инъекционный метод введения антибиотических препаратов имеет преимущество перед пероральным в плане скорости всасывания лекарства и достижения терапевтического эффекта.

Антибиотики виды классификация

Кроме того, при этом способе введения лекарства не страдает кишечная микрофлора, что особенно важно для ослабленных пациентов.

Однако внутримышечные и внутривенные инъекции должны выполняться только профессионально подготовленным медицинским персоналом в стерильных условиях, т.к. подготовка антибиотиков к введению требует специальных навыков.

Путь введения лекарства зависит не только от доступной формы выпуска, но и от вида заболевания, состояния пациента. Его должен определить врач на основании анализа многих факторов, центральными из которых являются локализация очага инфекции.

Кроме того, варьирование различных способов введения позволяет увеличить совместимость различных препаратов между собой.

С лекарственным взаимодействием приходится считаться при хронических заболеваниях у пациента и при присоединении вторичных заболеваний во время бактериальной инфекции.

Подбор антибиотиков

Как уже было упомянуто ранее, противобактериальные средства чаще всего эффективны против ограниченной группы патогенной микрофлоры. Помимо этого, именно подбор антибиотиков узкого спектра действия наиболее эффективен в лечении инфекционных заболеваний, т.к.

Прежде всего, врач на приеме может приблизительно определить тип возбудителя в зависимости от локализации очага поражения. Например, можно разделить грамположительные и грамотрицательные бактерии, которые имеют различные места локализации и характерные проявления.

Наиболее информативно способствует назначению верного препарата результат лабораторных анализов. Для его проведения у пациента берут субстрат (мочу, кровь, слизь и т.д.

Если при инфицировании было обнаружено несколько групп возбудителей, то для каждого из них идет подбор антибиотиков по группам, проверяется совместимость препаратов между собой, или же назначается препарат широкого спектра действия, который был бы эффективен против всех обнаруженных возбудителей.

Важно понимать, что назначение врача для приема антибиотических средств необходимо еще и по той причине, что бактериальное и вирусное заболевание легко спутать по внешним признакам человеку без медицинского образования, и, тем более, без лабораторных анализов.

Помимо уже означенной важности приема антибиотических средств только по назначению лечащего врача, антибиотические лекарства имеют и другие особенности, которые необходимо знать и соблюдать для эффективного и безопасного лечения.

Например, необходимо знать о том, что большинство антибиотиков обладают тератогенным действием, поэтому при прохождении антибактериального лечения необходимо воздерживаться от наступления беременности во избежание ее осложнений и появления врожденных уродств у плода.

Антибиотические лекарства на ранних сроках беременности должны применяться только в тех случаях, когда заболевание угрожает жизни матери или сохранению плода с большей степенью вероятности, чем применение токсичных препаратов.

Здоровым же людям, во избежание наступления проблем с этим органом, следует избегать приема алкоголя на протяжение всего курса лечения, а также соблюдать диету, обеспечивающую минимальную нагрузку на печень.

Следует иметь в виду, что некоторые антибиотические средства не совместимы с отдельными продуктами питания (как, например, употребление молочных продуктов снижает эффективность перорального введения тетрациклинов).

Несмотря на безусловную пользу антибиотических средств в лечении инфекционных заболеваний, они имеют свои побочные эффекты. Прежде всего, это токсический эффект, который практически неизбежен для ослабленного болезнью организма, и тем более при длительном приеме антибиотических препаратов.

Это уже упомянутые проблемы с печенью у взрослых, и ототоксичный эффект (снижение слуха, особенно у детей и развивающегося плода), и замедление роста костной ткани у детей.

Из-за влияния антибиотических препаратов на полезные для организма человека бактерии, у пациентов на фоне приема лекарств могут возникнуть симптомы дисбактериоза – различные кишечные и желудочные расстройства, которые могут продолжаться довольно длительное время, если во время курса препаратов или сразу по его завершении не принимать специальные лекарства для восстановления флоры ЖКТ.

Антибиотики виды классификация

Часто встречаются и аллергические реакции на антибиотические препараты.

Они зачастую возникают потому, что организм, подвергшись угнетению иммунитета сперва из-за болезни, а затем и из-за гибели естественной флоры, начинает из последних сил агрессивно реагировать на любое постороннее вмешательство, за которое и принимает компоненты лекарства.

Таким образом, нельзя отрицать пользу антибиотиков для сохранения здоровья человечества. Однако, учитывая имеющееся разнообразие групп этих препаратов, следует доверить ориентировку среди них профессионалу – лечащему врачу, для достижения максимального эффекта от лечения при минимальных побочных эффектах для организма человека.

Антибиотики очень широко применяются в медицинской практике для лечения различных бактериальных, грибковых инфекций и некоторых опухолей. Рациональное применение антибиотиков основывается на точном знании их фармакологических и химиотерапевтических свойств.

Успехи антимикробной антибиотикотерапии в первую очередь зависят от чувствительности возбудителя заболевания к используемому препарату, формы патологического процесса, фазы заболевания и состояния защитных механизмов организма.

При назначении антимикробных антибиотиков необходимо, учитывая чувствительность возбудителя к антибиотику, назначать по возможности наиболее активный из них. При хронических заболеваниях целесообразно определять чувствительность возбудителя к антибиотику in vitro через каждые 10-15 дней лечения.

В случае тяжелых заболеваний, когда лечение необходимо начать возможно быстрее, обычно назначают антибиотики широкого спектра действия. Окончательное лечение назначают после определения чувствительности возбудителя к антибиотику.

Устойчивость бактерий к антибиотикам

Широкое внедрение антибиотиков в практическую медицину и ветеринарию привело к распространению бактерий, устойчивых к действию антибиотиков. Такие бактерии можно разделить на две группы: 1) устойчивые к одному антибиотику и 2) устойчивые одновременно к нескольким антибиотикам (множественная резистентность).

Бактерии первой группы могут быть устойчивыми и к нескольким антибиотикам, если последние характеризуются близким хим. строением и однозначным механизмом действия на бактериальную клетку (перекрестная устойчивость).

Антибиотики виды классификация

Например, бактерии, устойчивые к действию рифамицина, одновременно устойчивы к стрептоварицину за счет единого для этих препаратов механизма действия, связанного с нарушением функции РНК-полимеразы. Резистентность к стрептомицину сочетается с устойчивостью к дигидрострептомицину и, частично, к неомицину, то есть объектом действия для всех этих антибиотиков являются белки в 30 S-субъединине рибосомы.

Генетический контроль уровня чувствительности к антибиотикам определяется генами, локализованными в бактериальных хромосомах или в трансмиссибельных плазмидах (см.). Последние обеспечивают множественную резистентность клетки к нескольким антибиотикам. (см. R-фактор).

Бактерия, резистентная к данному антибиотику, представляет собой мутант по соответствующему хромосомному гену, который контролирует структуру компонентов клетки, являющихся объектом действия антибиотиков.

Мутации по хромосомным генам, приводящие к антибиотикорезистентности, возникают с низкой частотой, колеблясь от 10-6 до 10-12. Поэтому возникновение одновременно хромосомных мутаций к двум или более антибиотикам практически невозможно.

Молекулярный механизм, лежащий в основе резистентности мутантной бактерии, для разных антибиотиков различен и определяется повреждением структур клетки, взаимодействующих с данным антибиотиками. Исследования Горини, Катайи, Трауба и Номуры (L. Gorini, E. Kataja, 1964; P. Traub, М.

Nomura, 1968) показали, что стрептомицин инактивирует 30 S-субъединицу рибосомы за счет взаимодействия с 10-м белком, входящим в ее структуру, в результате чего нарушается трансляция генетической информации и искажается синтез полипептидной цепи.

Мутация по гену str А приводит к изменению структуры 10-го белка, в результате чего последний теряет способность взаимодействовать с антибиотиками. Из работ Хайля и Циллига (A. Heil, W. Zillig, 1970) известен другой пример антибиотикорезистентности, который также связан с мутационным изменением клеточного субстрата, являющегося объектом действия антибиотиков.

Бактерии, резистентные к рифамицину – антибиотику, инактивирующему РНК-полимеразу, содержат фермент, нечувствительный к этому антибиотику за счет измеленной субъединицы фермента, в результате чего не образуется комплекс молекулы РНК-полимеразы с рифамицином.

Другим механизмом, обеспечивающим резистентность бактерий к антибиотикам, является нарушение процесса проникновения его в клетку и накопления в ней. Грамнегативные бактерии резистентны к действию актиномицина из-за его неспособности проникать через клеточную стенку.

Обработка этих бактерий этилендиаминтетрауксусной кислотой (ЭДТА) повышает их чувствительность к антибиотикам. Получены бактериальные мутанты, устойчивые к ЭДТА и одновременно ставшие резистентными к актиномицину.

Исследования Рива и Бишопа (C. Reewe, Е. Bishop, 1965) показали, что резистентность бактерий к хлорамфениколу (левомицетину), возникшая в результате мутаций в хромосоме, также связана с нарушением проницаемости бактериальной мембраны для данного антибиотика.

Широко распространенным в мире бактерий является ферментативный механизм резистентности к антибиотикам. Он заключается в превращении активного антибиотика в неактивную форму в результате действия на него модифицирующих ферментов клетки.

Этот тип резистентности контролируется главным образом R-плазмидами, несущими различные комбинации генов резистентности к следующим антибиотикам: ампициллину, хлорамфениколу, канамицину, стрептомицину, спектиномицину, гентамицину и тетрациклину.

Вероятно, резистентность бактерий, контролируемая плазмидами, не ограничена перечисленными антибиотиками, список которых постоянно увеличивается γιο мере открытия новых R-факторов и создания новых препаратов антибиотиков.

Определение чувствительности к антибиотикам

Резистентность, определяемая R-плазмидами, распространена среди бактерий, относящихся к разным родам и семействам: Shigella, Escherichia, Salmonella, Proleus, Pseudomonas, Staphylococcus. Молекулярные механизмы, обеспечивающие устойчивость бактерий, несущих R-фактор (R -клетки), к разным антибиотикам, различны.

Устойчивость к пенициллину связана с синтезом пенициллиназы (ß-лактамазы), контролируемым одним из генов R-фактора. Этот фермент гидролизует ß-лактамное кольцо пенициллина. Саваи (Т. Sawai, 1970) и соавторы установили, что существует три типа пенициллиназ, отличающихся друг от друга по физико-химическим, ферментативным и иммунологическим свойствам.

Наряду с плазмидоспецифичными пенициллиназами у бактерий обнаружены пенициллиназы, синтез которых контролируется хромосомными генами. Они способны инактивировать все известные дериваты пенициллина и цефалоспорина.

Резистентность R -бактерий к хлорамфениколу определяется действием фермента хлорамфениколацетилтрансферазы, кодируемой геном R-фактора. В результате хлорамфеникол превращается в неактивный О-ацетилдериват.

Резистентность к антибиотикам аминоглюкозидной группы в R -бактериях определяется присутствием в клетке пяти ферментов, модифицирующих антибиотики в неактивную форму: стрептомицинфосфотрансферазы, стрептомицинаденилатсинтетазы, канамицинацегилтрансферазы, канамицинфосфотрансферазы, гентамицинаденилатсинтетазы, причем последний фермент инактивирует также канамицин и тобрамицин.

Инактивация стрептомицина осуществляется в R -клетке первыми двумя из упомянутых ферментов и заключается в присоединении к 3-ОН-группе антибиотиков фосфата или АМФ, донором которых является АТФ. Существует прямая корреляция между резистентностью R -штаммов к канамицину и неомицину и присутствием в них третьего и четвертого из вышеперечисленных ферментов.

Таким образом, инактивация антибиотиков в R -штаммах, характеризующихся множественной резистентностью, осуществляется тремя типами реакций- фосфорилированием, ацетилированием и аденилированием. Изучение биохимических механизмов устойчивости бактерий к антибиотикам показало, что резистентность к отдельному антибиотику не всегда контролируется индивидуальным геном R-фактора.

Иными словами, бактерия может обладать резистентностью к большему числу антибиотиков, чем число генов, контролирующих эти признаки. Это связано с тем, что индивидуальный фермент, синтез к-рого детерминируется одним геном, способен инактивировать разные антибиотики.

Некоторые из ферментов, инактивирующих антибиотики, синтезируемые под контролем R-фактора, локализованы в клетке в периплазматическом пространстве. К таким ферментам относится R-пенициллиназа, стрептомицинаденилатсинтетаза и стрептомицинфосфотрансфераза. Хлорамфениколацетилтрансфераза не обнаружена в периплазматическом пространстве.

Расшифровка биохимических и генетических механизмов, обеспечивающих резистентность бактерий к антибиотикам, обосновывает рациональность клинического их использования, способы преодоления резистентности бактерий и направленность поиска новых лечебных препаратов.

Преодоление множественной антибиотикорезистентности бактерий теоретически может быть достигнуто путем использования препаратов, избирательно блокирующих репликацию R-фактора (препараты акридинового ряда) или путем инактивации ферментов, модифицирующих антибиотики.

Одним из возможных подходов для борьбы с антибиотикорезистентностью, связанной с действием R-ферментов, является комбинированное применение препаратов, одни из которых защищают другие от инактивации.

Например, гентамицин способен в низких концентрациях угнетать инактивацию других аминогликозидов. Из работ Умедзавы (H. Umezawa) известно, что ряд простых сахаров, напр. 3-амино-3-дезокси-d-глюкозамин, подавляет фосфорилирование канамицина ферментом, выделенным из Pseudomonas.

Библиография: Антибиотики, М., с 1956; Антибиотики, сборники переводов, М., 1948-1959; Антибиотики, под ред. П. Н. Кашкина и Η. П. Блинова, Л. 1970, библиогр.; Ваксман 3. А. Антагонизм микробов и антибиотические вещества, пер. с англ., М., 1947;

Г а м а-л е я Η. Ф. Собрание сочинений, т. 2, с. 336, М., 1951, библиогр.; Г а у з е Г. Ф. Лекции по антибиотикам, М., 1958, библиогр.; ГровД. С. иРендаллВ. А. Руководство по лабораторным методам исследования антибиотиков, пер. с англ., М.

Антибиотики виды классификация

, 1958, библиогр.; Ермольева 3. В. Антибиотики, Интерферон, Бактериальные полисахариды, М., 1968, библиогр.; Клиническое применение антибиотиков, под ред. В. X. Василенко и др., М., 1966; Кож ы беки Т.

, Ковшык-Гиндифер 3. и Курылович В. Антибиотики, происхождение, природа и свойства, пер. с польск., т. 1-2, Варшава, 1969; Красильников H.A. Антагонизм микробов и антибиотические вещества, М., 1958, библиогр.;

Краткое руководство по антибиотикотерапии, под ред. И. Г. Руфанова, М., 1964, библиогр.; Механизм действия антибиотиков, пер. с англ., под ред. Г. Ф. Гаузе, М., 1969, библиогр.; Н а-в а ш и н С. М. и ФоминаИ.П.

Справочник по антибиотикам, М., 1974, библиогр.; Планельес X. и Харитонова А. Побочные явления при антибиотикотерапии бактериальных инфекций, М., 1965, библиогр.; Противоопухолевые антибиотики, под ред. М. М. Маевского, М.

, 1962, библиогр.; Сазы кин Ю. О. Антибиотики как ингибиторы биохимических процессов, М., 1968, библиогр.; Токин Б. П. Фитонциды, Очерки об антисептиках растительного происхождения, М., 1948; Шемякин М. М. и др.

Группы антибиотиков и их представители таблица

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратов Препараты Сфера применения Побочные эффекты
Пенициллин Пенициллин.
Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.
Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.

Группы антибиотиков и их представители таблица

Антибиотик с широким спектром воздействия. Аллергические реакции
Цефалоспорин 1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.
2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.
3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
4: Цефпиром, цефепим.
Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит. Аллергические реакции
Макролиды Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды. ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза. Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
Тетрациклин Тетрациклин, окситетрациклин,
хлортетрин, доксициклин, метациклин.
Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов. Вызывает быстрое привыкание
Аминогликозиды Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин. Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха. Высокая токсичность
Фторхинолоны Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия. Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости.

Противопоказаны детям и беременным женщинам.

Левомицетин Левомицетин Кишечные инфекции Поражение костного мозга

Антибиотики виды классификация

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

  • АЗОТИСТЫЕ ВЕЩЕСТВА — содержат азот и входят в состав пищи, кормов, в почвенные растворы и перегной, а также готовятся искусственно для технического применения…

    Краткие характеристики групп антибиотиков

    Сельскохозяйственный словарь-справочник

  • АНАБОЛИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА — лек. синтетич. препараты, стимулирующие синтез белка в организме и кальцификацию костной ткани. Действие А. в. проявляется, в частности, в увеличении массы скелетной мускулатуры…

    Химическая энциклопедия

  • БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА — бактериостатики, вещества, обладающие свойством временно приостанавливать размножение бактерий.

    Выделяются многими микроорганизмами , а также некоторыми высшими растениями…

    Экологический словарь

  • алкилирующие вещества — вещества, обладающие способностью вводить одновалентные радикалы углеводородов жирного ряда в молекулы органических соединений…

    Большой медицинский словарь

  • антигормональные вещества — лекарственные вещества, обладающие свойством ослаблять или прекращать действие гормонов …

    Большой медицинский словарь

  • антисеротониновые вещества — лекарственные вещества, угнетающие синтез серотонина или блокирующие различные проявления его действия…

    Большой медицинский словарь

  • антиферментные вещества — лекарственные вещества, избирательно подавляющие активность определенных ферментов …

    Большой медицинский словарь

  • антифолиевые вещества — лекарственные вещества, являющиеся антиметаболитами фолиевой кислоты; обладают цитостатическим противоопухолевым действием …

    Большой медицинский словарь

  • бактерицидные вещества — химические вещества, обладающие свойством бактерицидности, применяемые в качестве дезинфицирующих средств или для химиопрофилактики и химиотерапии инфекционных болезней…

    Большой медицинский словарь

  • Основное назначение приводимых ниже таблиц – содействовать более рациональному лечебному использованию антибиотиков. Материалы таблиц носят ориентировочный характер, и поэтому в конкретных клинических обстоятельствах допустимы известные отклонения от табличных рекомендаций.

    В таблицы включены те виды возбудителей инфекционных заболеваний и гнойно-воспалительных процессов, чувствительность которых к большинству антибиотиков изучена в достаточной мере. При отсутствии соответствующих данных в таблице 3 сделаны прочерки.

    Таблица 1 характеризует чувствительность in vitro отдельных видов возбудителей инфекционных заболеваний к различным антибиотикам. На основании материалов таблицы можно выделить ряд антибиотиков, применение каждого из которых против данного вида возбудителя представляется теоретически оправданным.

    Таблица 2 содержит рекомендации об очередности использования антибиотиков в лечении бактериальных гнойно-воспалительных процессов. В отсутствие клинических и бактериологических данных о чувствительности (резистентности) возбудителя к антибиотикам может быть рекомендован антибиотик первой очереди. При слабом эффекте или его отсутствии может быть применен один из резервных препаратов.

    Таблица 3 позволяет установить (ориентировочно) оптимальную дозу концентрации препарата, подавляющую рост данного возбудителя инфекционного заболевания.

    В таблице 4 представлены разовые дозы и способы введения антибиотиков, обеспечивающие эффективный уровень их концентрации в крови.

    Таким образом, произведя выбор антибиотика (с использованием данных из таблиц 1 и 2) и наметив – с помощью таблиц 3 и 4, а также с учетом конкретных клинических данных – оптимальную для больного величину разовой дозы антибиотика, проверяют по таблице 5.

    не превышает ли эта величина пределы, допустимые для данного антибиотика. Приведенные в той же таблице ориентировочная кратность ежесуточного введения препарата и продолжительность его применения помогают избрать эффективный курс лечения.

    Более детальные сведения об особенностях применения различных антибиотиков при лечении заболеваний, вызванных отдельными возбудителями, приводятся в соответствующих статьях.

    ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ НЕКОТОРЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ К АНТИБИОТИКАМ

    Микроорганизмы

    Наименование антибиотика

    бензилпенициллин

    метициллин

    оксациллин

    ампициллин

    цефалоридин

    эритромицин

    олеандомицин

    новобиоцин

    линкомицин

    ристомицин

    рифампицин

    стрептомицин

    мономицин

    канамицин

    гентамицин

    тетрациклины

    левомицетин

    Actinomyces israelii

    Bacillus anthracis

    ±

    ±

    ±

    Brucella melitensis

     

    Candida albicans

    Устойчивы ко всем антибактериальным антибиотикам,
    чувствительны к нистатину, леворину, амфоглюкамину

    Clostridium histolyticum

    ±

    Clostridium oedematiens

    ±

    Clostridium perfringens

    ±

    Corynebacterium diphtheriae

    Diplococcus pneumoniae

    Escherichia coli

    Klebsiella pneumoniae

    Leptospira icterohaemorrhagiae

    Mycobacterium tuberculosis

    Neisseria gonorrhoeae

    Neisseria meningitidis

    Pasteurella pestis

    Pasteurelia tularensis

    Proteus vulgaris

    ±

    Pseudomonas aeruginosa

    Rickettsia prowazekii

    Salmonella enteritidis

    ±

    Salmonella paratyphi A

    ±

    Salmonella paratyphi В

    Salmonella typhimurium

    – *

    Shigella flexneri

    Staphylococcus aureus

    Streptococcus faecalis

    ±

    ±

    ±

    Streptococcus pyogenes

    Streptococcus viridans

    Treponema pallidum

    Нет данных

    Нет данных

    Vibrio cholerae

    Vibrio comma

    Условные обозначения: высокочувствительны; чувствительны; малочувствительны; ± чувствительны непостоянно; – устойчивы.

    * – Некоторые штаммы чувствительны к высоким концентрациям препарата.

    ОЧЕРЕДНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ АНТИБИОТИКОВ ПРИ ГНОЙНЫХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРОЦЕССАХ, ВЫЗВАННЫХ БАКТЕРИЯМИ

    Бактерии

    Антибиотики

    первой очереди

    резервные

    Diplococcus pneumoniae

    Бензилпенициллин

    Цефалоспорины, эритромицин, тетрациклины

    Escherichia coli и Klebsiella pneumoniae

    Ампициллин, цефалоспорины, тетрациклины с сульфаниламидами

    Канамицин, гентамицин, полимиксины в сочетании с
    налидиксовой кислотой и фурагином

    Proteus mirabilis

    То же

    Канамицин, гентамицин. карбенициллин в сочетании с
    препаратами оксихинолина

    Pseudomonas aeruginosa

    Карбенициллин

    Гентамицин, полимиксины

    Staphylococcus aureus

    Метициллин, оксациллин

    Цефалоспорины, эритромицин, олеандомицин, ристомицин,
    линкомицин, новобиоцин

    Streptococcus faecalis

    Ампициллин

    Бензилпенициллин в сочетании со стрептомицином, ристомицин

    Streptococcus pyogenes

    Бензилпенициллин

    Цефалоспорины, эритромицин

    Streptococcus viridans

    Бензилпенициллин

    Бензилпенициллин в сочетании со стрептомицином, ристомицин

    ДИАПАЗОН МИНИМАЛЬНЫХ КОНЦЕНТРАЦИЙ АНТИБИОТИКОВ (in vitro), ПОДАВЛЯЮЩИХ ВОЗБУДИТЕЛЕЙ ИНФЕКЦИЙ (мкг/мл) (По данным С. М. Навашина и И. П. Фоминой, 1974; A. М. Walter, L. Heimeyer, 1965)

    Наименование возбудителя

    Наименование антибиотика

    бензилпенициллин

    метициллин

    оксациллин

    ампициллин

    цефалоридин

    эритромицин

    олеандомицин

    новобиоцин

    линкомицин

    ристомицин

    рифампицин

    стрептомицин

    мономицин

    канамицин

    гентамицин

    тетрациклины

    левомицетин

    Actinomyces israelii

    0,01 – 1,5

    0,085-0,85

    0,2-10,0

    0,1-0,75

    0, 3-0,5

    1,0-4,0

    1 ,0-4,0

    1, 5-2 , 5

    0,5-3,5-75,0

    0,1-5,0

    0, 5-7,5

    0,5-10,0

    Bacillus anthracis

    0,018-1,5

    1,0

    0,25-0, 5-10,0

    0,3-1 ,0

    0,5-5,0

    0,75-5,0

    0,25-8,0

    4,5-5,5

    0,6-12,5

    0,5-3, 5

    0,5-7,5

    0,5-17,5

    Brucella melitensis

    0,15-6,0

    Устойчивы

    0,5-20,0

    0,5-100,0 *

    2,0-50,0

    10,0100,0*

    0,5-10,0

    3,0

    2, 5-5,0

    0,05-2,0

    0,25-10,0

    Candida albicans

    Устойчивы ко всем антибиотикам

    Clostridium histolyticum

    0,018-6,0

    0,025

    0,25

    0,05-1 ,0-200,0 *

    0, 1-5,0

    1 ,0-20,0

    10,0-50,0

    0,36-1,4-

    25,0

    0,1-2,0

    1,0-40,0-200 ,0 *

    15,0-100,0

    50,0-200,0*

    0,1-5,0- 100,0*

    1,0-50,0

    Clostridium oedematiens

    0,018-6,0

    0,025

    0,25

    0,05-1 ,0-200,0 *

    0, 1 – 5,0

    1 ,0-20,0

    10,0-50,0

    0,36-1,4-

    25,0

    0,1-2,0

    1 ,0-40,0-200,0 *

    15,0-100,0

    50.0    –

    200.0    *

    0.1-5,0-100,0 *

    1,0-50,0

    Clostridium perfringens

    0,018-6,0

    0,025

    0,25

    0,05-1.0-

    200 , 0*

    0, 1-5,0

    1 ,0-20,0

    10,0-50,0

    0,36-1,4-

    25,0

    0,1-2,0

    1 ,0-40,0-200,0 *

    15,0-100,0

    50,0-

    200,0*

    0,1-5,0-100,0 *

    1,0-50,0

    Corynebacterium diphtheriae

    0,036-3,0

    0,04-2,0

    0,025-3,0

    0,025-2,0

    0,1-5,0

    2,0-15,0

    0,5-2,0

    0,005

    0,5-25,0

    0,5-2, 5

    0,5-7,5

    0,5-10,0

    0,5-10,0

    Diplococcus pneumoniae

    0,006-0,06

    0,02-0,2

    0,02-0, 1

    0,01-0,15

    0,01-25,0

    0,025-0,3

    0,1-3,0

    0,2-12,5

    0,06-1,5

    0,1-5,0

    0,005

    2,0-50,0

    100,0

    7,5-50,0

    3,1-25,0

    0,05-5,0

    0,25-12,5

    Escherichia coli

    15 , 0-60 , 0 *

    3,1 – 12,0

    1,6-8,0; 100,0*

    10,0- 100,0*

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    25,0-100,0

    0,5-100,0

    3,0-16,0

    4,0-40,0

    0,02-50,0

    0,5-10,0- 100,0*

    0,5-15,0-200,0 *

    Klebsiella pneumoniae

    Устойчивы

    1 ,25

    1 ,0-50,0

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    25,0-250,0 *

    0,5-50,0

    1,5-6,0

    1,0-50,0

    0,1-50,0

    0,5-30,0

    1,5-50,0

    Leptospira icterohaemorrhagiae

    0,2-10,0

    0, 1-5,0

    2,0-10,0*

    0,1 – 10,0

    100,0 *

    Mycobacterium tuberculosis

    5,0-100,0

    1 ,0-25,0 *

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    2,0-5,0

    0,02-5,0

    0,5-10,0

    0,1-0,5-5,0

    0,5-17,5

    0,15

    1,0-100,0*

    1,0-17,5

    Neisseria gonorrhoeae

    0,0006-0,6

    0,1-12,5

    0,1-12,5

    0,01-0,6

    0,25-25 ,0

    0,025 -1,0

    0, 3-5,0

    0,5-10,0

    32.0

    Устойчивы

    2,0-50,0

    10,0-25,0

    2,5-12,5

    0,8-1,6

    0,05-3,0

    0,5-3,0

    Neisseria meningitidis

    0,018-0,3

    0, 12-3,1

    0,12-3, 1

    0,02-0,25

    0, 1-3,1

    0,05-5,0

    0,4-5,0

    0,1-4,0

    32 .0 *

    Устойчивы

    1,0-30,0

    2,5-12,5

    6,3-25,0

    0,1-5,0

    0,5-10,0

    Pasteurella pestis

    3,0-100,0 *

    0,05-1,0

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    0, 5-2,0

    0,8-3,1

    0,3-10,0

    Pasteurelia tularensis

    Устойчивы

    0,05-25,0

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    0,15-0,4

    0,8-3,1

    1,0-10,0

    0,5-10,0

    Proteus vulgaris

    1,5-60,0 *

    – ’

    1,56-3,1 -100,0 *

    0, 2-6.2-100,0 *

    10,0- 100,0*

    Устойчивы

    1,0-100,0 *

    Устойчивы

    Устойчивы

    10,0-75,0

    2,0-200,0 *

    3,0-25,0

    2,5-50,0-

    200,0

    0,04-50,0

    10,0-100,0 *

    2,5-50.0-200,0 *

    Pseudomonas aeruginosa

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    20,0; 100,0*

    Устойчивы

    Устойчивы

    25,0-

    250,0

    0,5-200,0 *

    25,0-100,0*

    15,0-

    200,0

    0,00-8,0;100 *

    3,0-100,0 *

    10.0- 200,0*

    Rickettsia prowazekii

    Устойчивы

    _

    Salmonella enteritidis

    2,0-60,0 *

    0,7-8,0

    1,0-25 ,0;100,0 *

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    60,0-120,0

    0 , 5-50 , 0

    10,0-20 ,0

    1,0-30,0

    1,2-8,0

    1, 0-30 , 0

    0,5-30,0

    Salmonella paratyphi A

    2,0-60,0 *

    0,6

    1 ,0-25,0; 100,0 *

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    60,0-120,0

    0,5-50,0

    10,0-20,0

    1,0-30,0

    1,2-8,0

    1,0-30,0

    0,5-30,0

    Salmonella paratyphi В

    2,0-60,0 *

    1,25

    1,0-25,0;100,0 *

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    60,0-120,0

    0,5-50,0

    10,0-20,0

    1,0-30,0

    1,2-8,0

    1,0-30,0

    0,5-30,0

    Salmonella typhimurium

    1,5-30,0

    0,4-1,5

    1,0-8,0

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    12′, 0-250,0

    0,5-5,0

    5,0

    0,5-10,0

    1,2-2,4

    0,5-10,0

    0,25-12,5

    Shigella flexneri

    Устойчивы

    0, 6-8,0

    1,0-50,0

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    25,0-62,0

    0,5-50,0

    5,0-10,0

    1,5-25,0

    3,0-4, 5

    0,5-20,0- 100,0*

    1,0-30,0

    Staphylococcus aureus

    0,003-60,0*

    0,2-6, 2

    0, 1-0,6

    0,06 -100,0 *

    0 , 04-64 , 0

    0,1-2,0-100,0 *

    0, 3-2.0-100,0 *

    0,1-3,0-100,0 *

    0,4-2,8,100,0 *

    1,5-7, 5

    0,0045-

    0,6

    0,5-

    200,0

    0,8-10,0;100,0 *

    0,5-10,0-

    30,0

    0,8-2,0; 40 ,0 *

    0,1-3,0- 100,0*

    0, 5-7,0-100,0 *

    Streptococcus faecalis

    0,15-6,0

    5,0-100,0

    6,2-50,0

    0,4-6,0

    0,04-3, 1 -100,0 *

    0,1-5,0

    0,5-10,0

    0,75-100,0*

    4,0-46,0;100,0 *

    0,1-20,0

    0,05-0,8;100,0 *

    2,0-

    200,0

    15,0-200,0 *

    6,2-10,0;100,0 *

    0.1 -100,0 *

    0,5-30,0

    Streptococcus pyogenes

    0,003-0,15

    0,01-0,4

    0,01-0,4

    0,02

    0,01 – 1,5

    0,05-1,5

    0,1-3,0

    0,1-20,0-100,0 *

    0,04-2,0

    0,1-10,0

    0,025-

    0,04

    2,0-200,0 *

    25,0

    10,0-100,0

    2,4-25,0

    0,05-5,0

    0,5-15,0

    Streptococcus viridans

    0,003-30,0

    0,5-3, 1

    0,5-3, 1

    0,06-1,6

    0,01-3,1

    0,05-3,0

    0,3-3,0

    0.3-5,0

    0,1-5,0 *

    0,1-20,0

    0,5-25,0

    15,0-200,0 *

    6,3-12,5

    0,05-3,0

    0,5-15,0

    Treponema pallidum

    0,006-0,03

    _

    _

    _

    _

    _

    _

    _

    _

    _

    Vibrio cholerae

    Устойчивы

    5,0

    Устойчивы

    Устойчивы

    0,5-10,0 *

    2,5-10,0 *

    2,0-10,0*

    50,0*

    50,0 *

    0,2-20,0-

    100,0

    0,8-12,5

    1,6-12,5

    0,5-50,0

    0,01-25,0

    Vibrio comma

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    Устойчивы

    0,5-10,0 *

    2,5-10,0 *

    2,0-10,0*

    50,0 *

    50,0 *

    0,2-20,0-

    100,0

    0,8-12,5

    1,6-12,5

    0,5-50,0

    0,01-25,0

    * и более.

    Примечание. Второй интервал минимальных подавляющих
    концентраций антибиотиков приводится для устойчивых штаммов возбудителей
    заболеваний; – означает отсутствие данных.

    ОПРЕДЕЛЕНИЕ ДОЗЫ И СПОСОБА ВВЕДЕНИЯ АНТИБИОТИКА, ОБЕСПЕЧИВАЮЩЕГО НЕОБХОДИМЫЙ (см. табл. 3) УРОВЕНЬ ЕГО КОНЦЕНТРАЦИИ В СЫВОРОТКЕ КРОВИ

    Группа и наименование антибиотика

    Способ

    введения

    Доза

    Концентрация антибиотика в сыворотке
    крови (мкг/мл) через 4—6 часов после введения *1

    0,03

    0,06

    0,3

    0,5

    1,0

    2,0

    3,0

    4,0

    8,0

    16,0

    18,0

    выше 18,0

    Пенициллины и цефалоспорины *2

    Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли

    Внутривенно или внутримышечно

    100—400 тыс. ЕД

    4—5 млн. ЕД

    10 млн. ЕД

    20 млн. ЕД

    Ампициллин

    Внутрь

    0,25 г

    Внутрь

    0,5 г

    Внутрь

    1 г

    Оксациллин

    Внутрь

    0,25 г

    Внутрь

    0,5 г

    Внутрь

    1 г

    Метициллин

    Внутримышечно

    0,5 г

    Внутримышечно

    1 г

    .

    Цефалоридин (цепорин)

    Внутримышечно

    0,25 г

    0,5 г

    Антибиотики, действующие преимущественно на
    грамположительные формы микробов

    Эритромицин

    Внутрь

    0,25 г

    Внутрь

    0,5 г

    Внутривенно

    0,25 г

    Внутримышечно

    1 г

    Внутримышечно

    0,2 г

    Олеандомицин

    Внутрь

    0,25 г

    Внутрь

    0,5 г

    Внутривенно

    0,25 г

    Внутривенно

    0,5 г

    Линкомицин

    Внутрь

    0,5 г

    Внутрь

    1 г

    Внутримышечно

    0,3 г

    Внутримышечно

    0,6 г

    Внутривенно

    0,3 г

    Внутривенно

    0,6 г

    Новобиоцин

    Внутрь

    0,25 г

    Внутрь

    0,5 г

    Внутривенно

    0,5 г

    Внутривенно

    1 г

    До 55 мкг/мл

    Ристомицин

    Внутривенно

    0,5 г

    Внутривенно

    1 г

    До 20 мкг/мл

    Антибиот и к и – аминогликозиды *3

    Стрептомицин

    Внутримышечно

    0,25 г

    Внутримышечно

    0,5 г

    Внутримышечно

    1 г

    До 2 5 мкг/мл

    Мономицин

    Внутримышечно

    250 тыс. ЕД

    Внутримышечно

    500 тыс. ЕД

    Канамицин

    Внутримышечно

    250 тыс. ЕД

    _L

    Внутримышечно

    500 тыс. ЕД

    До 24 мкг/мл

    Внутримышечно

    1 г

    До 3 0 мкг/мл и выше

    Гентамицин

    Внутримышечно

    0,03 г

    Внутримышечно

    0,06 г

    Внутримышечно

    0, 12 г

    Тетрациклины

    Тетрациклин,

    окситетрациклин,

    хлортетрациклин

    Внутрь

    0,25 г

    Внутрь

    0,5 г

    Внутримышечно

    0, 1 г

    Внутримышечно

    0,25 г

    Морфоциклин *4 Рондомицин

    Внутривенно

    150 мг

    Внутрь

    0,15 г

    Внутрь

    0,3 г

    До 6 мкг/мл

    Левомицетины

    Левомицетин

    Внутрь

    0,5 г

    1

    1

    1

    Внутрь

    1 г

    До 9 мкг/мл

    Левомицетина

    сукцинат

    Внутривенно

    0,5 г

    1

    Внутривенно

    1 г

    До 9 мкг/мл

    Внутримышечно

    0,5 г

    Внутримышечно

    1 г

    До 9 мкг/мл 1

    Дополнительные материалы

    АНТИБИОТИКИ — химиотерапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или получаемые из тканей растений и животных, а также их синтетические аналоги и производные, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного жизнеспособность возбудителей заболеваний (бактерии, грибки, вирусы, простейшие) или задерживать развитие злокачественных новообразований.

    Подавляющее большинство антибиотиков, имеющих практическое значение, получают в промышленном масштабе путем биосинтеза их актиномицетами, низшими грибками (пенициллы, цефалоспориумы и др.) или некоторыми бактериями.

    Описано более 2000 антибиотиков, у 200 из них изучен механизм действия, применение в медицине нашли около 50 антибиотиков, отвечающих критериям эффективности и безвредности. Антибиотики применяют также в ветеринарии, для стимуляции роста сельско-хозяйственных животных и птиц, в пищевой промышленности.

    Антибиотики принадлежат к самым различным классам химических соединений (аминосахара, антрахиноны, бензохиноны, гликозиды, лактоны, Макролиды, феназины, пиперазины, пиридины, хиноны, терпеноиды, тетрациклины, триазины и др.).

    Наиболее широко применяются бета-лактамиды (Пенициллины и цефалоспорины), Макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), ансамакролиды (рифамицины), аминогликозиды (стрептомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин и др.

    кислото- и энзимо устойчивостью, расширенным спектром антимикробного действия, улучшенным распределением в тканях и жидкостях организма, измененным механизмом действия на микробные и опухолевые клетки, меньшим числом побочных эффектов.

    Наилучшие результаты достигнуты при получении и применении полусинтетических пенициллинов (см.), цефалоспоринов (см.), аминогликозидов, тетрациклинов (см.), рифамицинов (см.), которые являются основными представителями так называемых антибиотиков второго поколения, пришедших на смену традиционным природным антибиотикам.

    Некоторые природные антибиотики, особенно бензилпенициллин, используются главным образом для получения полусинтетических производных. Отдельные антибиотики применяются лишь в виде продуктов химической трансформации (цефалоспорины, Рифамицины и др.).

    1) активные в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков: бензилпенициллин, полусинтетические Пенициллины и цефалоспорины, Макролиды, фузидин, линкомицин;

    2) широкого спектра действия (активные в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов): тетрациклины, хлорамфеникол (левомицетин), аминогликозиды , полусинтетические Пенициллины и цефалоспорины;

    3) противотуберкулезные антибиотики: стрептомицин, канамицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

    4) противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин Б, гризеофульвин и др.;

    5) активные в отношении простейших: фумагиллин, трихомицин, паромомицин (мономицин);

    6) противоопухолевые антибиотики: актиномицины, группа ауреоловой кислоты, антрациклины.

    Хотя для ряда антибиотиков в эксперименте была доказана возможность противовирусного действия (дистамицин антибиотик, производные рифамицина и др.), они не нашли пока применения для лечения заболеваний вирусной этиологии.

    Антимикробные антибиотики применяются в животноводстве и птицеводстве как стимуляторы роста, а также в пищевой промышленности при консервировании продуктов. Однако применение для этой цели антибиотиков, широко используемых в медицине, может привести к серьезным последствиям, прежде всего распространению возбудителей с множественной устойчивостью к антибиотикам внехромосомной (плазмидной) природы, которые могут являться причиной тяжелых болезней человека, а также аллергизации за счет остаточных количеств антибиотика в пищевых продуктах.

    Некоторые антибиотики широко используются при биохимических, и молекулярно-биологических исследованиях как специфические ингибиторы определенных метаболических процессов клеток микро- и макроорганизмов.

    1) ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов: Пенициллины, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, бацитрацин;

    2) ингибиторы функции мембран и антибиотики, обладающие детергентным свойством: полимиксины, новобиоцин, полиены (нистатин, амфотерицин Б);

    3) ингибиторы синтеза белка и функции рибосом: тетрациклины, хлорамфеникол (левомицетин), аминогликозиды, Макролиды, линкомицин;

    4) ингибиторы метаболизма нуклеиновых кислот: а) ингибиторы РНК — актиномицины, антибиотики группы ауреловой кислоты, антрациклины, новобиоцин; б) ингибиторы ДНК — митомицин С, стрептонигрин (брунеомицин), новобиоцин, линкомицин.

    Знание механизма действия антибиотиков на клеточном и молекулярном уровнях позволяет судить не только о направленности химиотерапевтического эффекта («мишень» антибиотика), но и о степени его специфичности.

    Так, например, бета-лактамиды (Пенициллины и цефалоспорины) воздействуют на опорный полимер (пептидогликан) клеточной стенки бактерий, отсутствующий у животных и человека. Поэтому избирательность действия бета-лактамидов является их уникальным свойством, определяющим высокий химиотерапевтический индекс и низкий уровень токсичности, что позволяет вводить эти антибиотики в больших дозах без опасности развития побочных эффектов.

    Избирательность действия антибиотиков — ингибиторов белкового синтеза не столь выражена. Поэтому при применении антибиотиков группы тетрациклинов, аминогликозидов и хлорамфеникола (левомицетина) в большом проценте случаев выявляются побочные эффекты.

    При сравнительном анализе свойств различных групп антибиотиков их оценивают по показателям эффективности и безвредности, определяемых выраженностью антимикробного действия в организме, скоростью развития устойчивости у микроорганизмов в процессе лечения, отсутствием перекрестной устойчивости с другими химиопрепаратами, степенью проникновения в очаги поражения, созданием терапевтических концентраций в тканях и жидкостях больного и продолжительностью их поддержания, сохранением действия в различных условиях среды.

    Важными свойствами являются также стабильность при хранении, удобство применения при разных методах введения, выраженный разрыв между лечебными и токсическими дозами (высокий химиотерапевтический индекс), отсутствие или слабая выраженность органотропных (токсических) побочных явлений, а также аллергизации больного.

    Такие критерии, как этиотропность антибиотиков, устанавливаемая на основании тестов в отношении выделенных возбудителей (изучение чувствительности для получения так наз. антибиограммы), и возможность достижения терапевтических концентраций в организме определяют эффект действия антибиотиков при данном заболевании.

    Выбор антибиотиков осуществляется на основе комплекса клинических, и лабораторных тестов. При близком антибактериальном спектре назначается наименее токсичный антибиотик, реже вызывающий побочные реакции.

    Доза антибиотиков, путь и частота его введения определяются на основе сопоставления МП К (минимальная подавляющая рост микроорганизма концентрация антибиотика) для выделенного возбудителя и концентрации, достигаемой в организме при оптимальных дозах и путях введения.

    Считают целесообразным, чтобы концентрация антибиотика в крови превышала значение его МПК для данного возбудителя. При тяжелых септических процессах, ослаблении защитных реакций больного следует назначать бактерицидные антибиотики;

    например, природные и полусинтетические Пенициллины и цефалоспорины* аминогликозиды, полимиксины и др. При достаточных дозах данные антибиотики дают быстрый терапевтический эффект, уменьшается число рецидивов и предупреждается носительство возбудителей (эндокардиты, сепсис, пиелонефриты, остеомиелиты, туберкулез и др.).

    Бактерицидные антибиотики можно применять курсами с определенными перерывами. Бактериостатические антибиотики используют обычно при заболеваниях средней тяжести течения. При этом защитные механизмы больного завершают химиотерапевтическое действие антибиотика и освобождают организм от возбудителей.

    Обязательным условием для этиотропной антибиотикотерапии является бактериологическая диагностика заболевания, выделение возбудителя и определение его чувствительности к антибиотикам.

    Для контингентов больных, подвергающихся воздействию антибиотиков, характерно преобладание старших возрастных групп или, наоборот, детей раннего возраста, у которых резко изменены условия распределения антибиотиков в организме.

    Часто инфекционный процесс сопровождается другими заболеваниями (сердечно-сосудистые, заболевания почек, печени и т. д.), влияющими на эффект антибиотикотерапии. Необходимо иметь в виду и влияние, оказываемое другими медикаментами (особенно кортикостероидами, диуретиками, иммунодепрессантами), а также такими методами лечения, как лучевая терапия, инструментальные вмешательства и т. д.

    Важнейшим фактором, снижающим конечный результат антибиотикотерапии, является устойчивость (резистентность) микроорганизмов к антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам изучается с позиций генетики, молекулярной биологии, экологии и эпидемиологии.

    Устойчивость может определяться природными свойствами данного вида или рода микроорганизмов, хромосомной первичной или вторичной мутацией (медленное развитие устойчивости — многоступенчатая мутация, быстрое — одноступенчатая мутация).

    Множественная устойчивость одновременно к ряду А. (полирезистентность) контролируется так наз. R-факторами (плазмидами), локализованными в цитоплазме бактериальной клетки (внехромосомная устойчивость).

    Такая форма описана для большинства бактерий — эшерихий, шигелл, сальмонелл, стафилококков и др. R-факторы (см.), внехромосомные ДНК-содержащие элементы имеют детерминанты резистентности к многим антибиотикам и гены, ответственные за перенос информации из клетки в клетку.

    Передача детерминантов резистентности от одной клетки к другой может носить внутри- или межвидовой характер. Передача резистентности осуществляется с помощью 3 генетических механизмов: трансформации (см.

    ), трансдукции (см.) и конъюгации (см. Конъюгация у бактерий). Последний путь является наиболее частым и имеет основное значение для эпид, распространения множественно-устойчивых форм патогенных бактерий (шигеллы, сальмонеллы, кишечные палочки, холерные вибрионы и т. д.).

    Одновременно с детерминантами резистентности внехромосомные элементы могут осуществлять передачу других признаков, определяющих возбудителя (образование токсинов, гемолитическая способность и др.). Таким образом штаммы условно-патогенных микроорганизмов, содержащие внехромосомные факторы резистентности, получают дополнительные селективные преимущества, обусловливающие их эпид, распространение.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Beauty-Krasota.ru
    Adblock detector