Фармакология антибиотики классификация

I. Б. 2. Симпатолитики

МД:
способствуют истощению запасов КА в
адренергических терминалях, т.е. действуют
пресинаптически, т.о. избирательно
блокируя адренергическую иннервацию,
т.к. 
норадреналина пост-т в синапт. щель 

возд-е оказывается на постсин.

ФК: – применяют
резерпин и октадин внутрь;


резерпин проникает через ГЭБ, октадин
практически не проникает, оказывает 
выраженное гипотензивное действие.

Оба
препарата характеризуются длительным
латентным периодом (от нескольких часов
до 2-3 суток); максимальный эффект
развивается к концу первой недели, т.к.
запасы норадреналина истощаются не
сразу.

Исчезновение
эффекта также происходит постепенно
по мере восстановления запасов
норадреналина в адренергических
терникалях.

Фармакология антибиотики классификация

Применение:
артериальная гипертензия.

Октадин применяется
1 раз в сутки, резерпин – 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

  • у
    резерпина – угнетение функций ЦНС:
    сонливость, общая слабость, понижение
    памяти, иногда депрессивные состояния,
    экстрапирамидные расстройства;

  • увеличение
    моторной и секреторной функций ЖКТ
    (нередко диарея);

  • увеличение
    наклонности к бронхоспазму;

  • набухание
    слизистой оболочки носа;

  • задержка
    жидкости в организме;

  • ортостатический
    коллапс (редко при применении октадина)

Основные принципы химиотерапии.

  • Химиотерапевтические
    средства назначаются только тогда,
    когда нельзя без них обойтись;

  • при выборе
    химиотерапевтического средства
    необходимо исходить из чувствительности
    к нему возбудителя заболевания;

  • лекарственную
    форму, дозу и кратность назначения
    препарата подбирают с целью максимально
    быстрого достижения терапевтической
    концентрации препарата в крови и очаге
    септического воспаления;

  • продолжительность
    лечения должна быть должна быть до
    очевидного выздоровления плюс три дня,
    но не более 10 – 14 дней;

  • контроль за
    лечением следует проводить, в т.ч. с
    помощью лабораторных (микробиологических)
    методов исследования;

  • необходимо
    учитывать возможность нежелательного
    действия химиотерапевтических средств
    на организм человека, в том числе на
    плод у беременных, а также на новорожденных
    и при кормлении детей грудью;

  • осуществлять
    рациональное комбинирование
    химиотерапевтических средств;

  • при проведении
    химиотерапии у детей следует учитывать
    их анатомо-физиологические особенности;

  • своевременно
    принимать меры по устранению или
    ослаблению побочных реакций
    химиотерапевтических средств;

  • профилактическая
    химиотерапия должна проводиться
    кратковременно (не более 2-3 суток).

Комбинированная
химиотерапия проводится с целью:

  1. отсрочить развитие
    резистентности микроорганизмов к
    препарату, особенно при хронических
    инфекциях (например, при туберкулезе);

  2. для уменьшения
    тяжести и частоты развития побочных
    реакций;

  3. для расширения
    спектра химиотерапевтической активности:

  • при смешанных
    инфекциях;

  • при необходимости
    начала лечения до установления точного
    лабораторного диагноза.

Комбинировать
химиотерапевтические препараты
необходимо следующим образом:

  1. Бактерицидные
    бактерицидные.

  2. Бактериостатические
    бактериостатические.

Классификация химиотерапевтических средств.

              1. Антибиотики;

              2. сульфаниламидные
                препараты;

  1. производные
    нитрофурана, оксихинолина, хинолона;

  2. противотуберкулезные
    средства;

  3. противопротозойные
    средства;

  4. противогрибковые
    средства;

  5. противоглистные
    средства;

  6. противовирусные
    средства;

  7. противосифилитические
    средства.

Апрессин

МД:
расширяет резистивные (артериолы) сосуды

понижается ОПСС 
понижается АД.

ФК:
при приеме внутрь (хорошо всасывается)
– начало действия – через 45 мин; при в/м
введении – НД через 20-30 мин; при в/в
введении – НД через 15-20 мин; продолжительность
действия – 2-6 ч.

Применение:
АГ (чаще в комбинации с диуретиками и
-блокаторами),
ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, боли в области
сердца; задержка натрия и воды в организме;
аутоиммунные реакции (острый ревматоидный
синдром, волчаночно-подобный синдром);
головная боль.

Дибазол

МД:
оказывает спазмолитическое действие
на все ГМ-органы, в т.ч. ГМК сосудов 
расширение сосудов 
снижение ОПСС (кроме того несколько
снижает СВ) 
понижение АД. Эффект невыраженный и
непродожительный.

Применение: при
ГК вводится в/м и в/в.

Побочные эффекты
очень редки.

Магния сульфат

МД:
прямое миотропное действие 
понижение ОПСС, кроме того – бл-да
высвобождения АцХ в симпатических
ганглиях 
снижение симпатической иннервации
сердца и сосудов; тормозное действие
на СДЦ.

Применение: при
ГК в/м, в/в.

ПЭ: депрессия ДЦ,
угнетение нервно-мышечной передачи.

II. 1. Ингибиторы апф

Фармакология антибиотики классификация

во первых, взаимодействует с
АТ-рецепторами сосудов 
вызывает сосудосуживающий эффект 
повышение ОПСС; во-вторых, увеличивает
секрецию минералкортикоида альдостерона
в коре надпочечников и вазопрессина в
головном мозге, 
что приводит к задержке Na
и воды в организме и повышению ОЦК, также
повышение уровня Na
в плазме ведет к повышению возбудимости
ГМК сосудов к сосудосуживающим влияниям
(т.к. порог их возбудимости падает) 
это так же ведет к некоторому повышению
ОПСС.

ИАПФ
угнетают АПФ, в результате чего уменьшается
образование ангиотензина II
из ангиотензина I

наблюдается меньшая активация
АТ-рецепторов сосудов и коры надпочечников

тонус резистивных сосудов снижается,
понижается высвобождение альдостерона
(и вазопрессина), что ведет к уменьшению
задержки Na
и воды в организме 
уменьшению ОЦК. В результате в целом
понижается ОПСС 
понижается АД.

Кроме
того, АПФ способствует образованию из
брадикинина неактивных метаболитов. А
при его угнетении ИАПФ из брадикинина
в большей степени образуется ПГЕ2,
который обладает сосудорасширяющим
действием 
понижение ОПСС.

ФК:
первый ингибитор ангиотензинпревращающего
фермента (ИАПФ) (каптоприл) принимается
внутрь по 25-75 мг 
2-3 раза в сутки, начало действия – через
30-60 мин, продолжительность действия –
6-12 ч.

Применение: АГ
(особенно ее гиперрениновая форма),
можно при ГК – эналаприл в/в.

Побочные эффекты:

  • ангионевротический
    отек,

  • сухой
    кашель,

  • нарушение
    вкусовых ощущений,

  • протеинурия,

  • повышение
    уровня креатинина в моче,

  • гиперкалиемия,

  • обратимая
    нейтропения.

III. 1. А) Блокаторы кальциевых каналов

МД:
блокируют Са-каналы ГМК сосудов и
миокарда 
нарушают поступление Са2
в клетки (т.к. гипокальцигистия), а ионы
Са2
необходимы для поддержания тонуса ГМК
сосудов и миокарда 
в результате сосуды расширяются;

Фонендоскоп

ФК:
нифедипин хорошо всасывается, принимается
внутрь: НД – через 30-60 мин, продолжительность
действия – 4-7 ч; сублингвально: НД – через
1-5 мин, продолжительность – 2-4 ч. Принимается
по 10-20 мг 
3-4 раза в сутки.

Применение: АГ, ГК

Побочные эффекты:

  • головная
    боль, головокружение;

  • гиперемия
    лица;

  • пастозность
    голеней;

  • увеличение
    массы тела;

  • учащение
    мочеиспускания;

  • гиперплазия
    слизистой десен;

  • тахикардия
    (при применении нифедипина);

  • брадикардия,
    АВ-блокады, СН (при применении верапамила);

  • слабость.

МД:
активируют К-каналы ГМК сосудов 
К
выходит из клеток 
гиперполяризация ЦПМ 
понижение поступления Са2
внутрь клеток (гипокальгистия) 
понижение тонуса ГМК сосудов 
понижение ОПСС 
снижение АД.

ФК: хорошо всасываются
из ЖКТ, принимаются внутрь по 20-60 мг в
сутки (в 2 приема).

Применение:
артериальная гипертензия (АГ).

ПЭ:
– повышение потребности миокарда в
кислороде, рефлекторная тахикардия;

  • задержка
    жидкости (из-за активации РААС) 
    отеки;

  • гипертрихоз.

Классификация антибиотиков по механизму действия

1. Нарушающие синтез
клеточной стенки бактерий (пенициллины,
цефалоспорины);

2. Нарушающие
проницаемость цитоплазматической
мембраны (полимиксины);

3. Нарушающие
внутриклеточный синтез белка (тетрациклины,
левомицетин, аминогликозиды);

4. Нарушающие синтез
РНК (рифампицин);

5. Нарушающие синтез
ДНК (рубамицин);

1. Производные
грибов – большинство получают из группы
стрептомицес, а также пенициллины,
цефалоспорины, аминогликозиды и др.;

2. Бактериального
происхождения – полипептиды;

3. Растительного
происхождения – иманин, хинин, сальвин
и др.;

4. Животного
происхождения – экмолин, интерферон,
лизоцим.

1. Противомикробное
(большинство);

2. Противогрибковое
(нистатин, леворин);

3. Противоопухолевое
– рубомицин;

4. Противопаразитарное
– ивермектин, салиномицин и др.

Принципы
антибиотикотерапии. Побочное действие
антибиотиков

1. Антибиотик должен
обладать выраженным специфическим
действием на возбудителя с учетом его
чувствительности;

2. Препарат следует
назначать в установленной терапевтической
дозе, соблюдая кратность применения;

3. Способ введения
антибиотика в организм должен обеспечить
полное всасывание и проникновение его
в патологический очаг;

4. Антибиотик должен
в необходимой концентрации (количестве)
длительно сохраняться в различных
тканях или органах;

5. Необходимо
стремиться к более раннему применению
антибиотика и назначению их до полного
выздоровления;

6. Отдавать
предпочтение комбинированному применению
антибиотиков между собой и с другими
препаратами.

Тем не менее,
лечение животного при любой болезни
должно быть строго индивидуальным, с
учетом характера течения болезни и
состояния защитных физиологических
функций его организма.

1. Развитие
устойчивости микроорганизмов к
применяемым длительное время антибиотикам.

1) стрептомициновый
(быстрый) – олеандомицин, новобиоцин;

2) пенициллиновый,
при котором наблюдается медленное,
ступенеобразное развитие устойчивости
– пенициллин, левомицетин, полимиксин,
полиеновые антибиотики и др.

В целях
предотвращения развития устойчивых
штаммов не следует применять в одном и
том же хозяйстве один и тот же антибиотик
длительное время. При появлении
устойчивости микроорганизмов к одному
антибиотику следует перейти к применению
других антимикробных препаратов.

2. Дисбактериоз.

3. Кандидамикоз.

4. Аллергические
реакции (сывороточная болезнь, крапивница,
анафилактический шок, контактные
дерматиты и др.).

5. Нефротоксическое
действие.

6. Гепатотоксическое
действие.

7. Ототоксическое
действие.

8. Раздражающее
действие (тошнота, рвота, диспепсия).

Фармакология антибиотики классификация

β–лактамы
взаимодействуют с ферментами, которые
участвуют в процессе синтеза муреина
(карбоксипептидаза, транспептидаза),
вызывают их ацетилирование, в результате
чего наступает необратимый блок синтеза
и нарушается образование микробной
стенки, что ведет к гибели микроорганизма.

Пенициллины –
это группа
антибиотиков, которые являются
производными 6-аминопенициллановой
кислоты.

Повышают
проницаемость цитоплазматических
мембран грамотрицательных микроорганизмов.

  • лекарства, ингибирующие синтезирование клеточной стенки бактерий (антибиот.пенициллинового ряда, все поколения цефалоспоринов, Ванкомицин®);
  • разрушающие нормальную организацию клетки на молекулярном уровне и препятствующие нормальному функционированию мембраны бак. клеток (Полимиксин®);
  • ср-ва, способствующие подавлению синтеза белков, тормозящие образование нуклеиновых кислот и ингибирующие синтез белка на рибосомальном уровне (препараты Хлорамфеникола, ряд тетрациклинов, макролиды, Линкомицин®, аминогликозиды);
  • ингибит. рибонуклеиновых кислот — полимеразы и др. (Рифампицин®, хинолы, нитроимидазолы);
  • ингибирующие процессы синтеза фолатов (сульфаниламиды, диаминопириды).
ПОДРОБНОСТИ:   Как снять опухоль при флюсе антибиотиками — антибиотики при флюсе десны и щеки

1.Антибиотики,
угнетающие образование микробной
стенки. Пенициллины, цефалоспорины и
др., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики,
нарушающие проницаемость цитоплазматической
мембраны. Полимиксины. Действуют
бактерицидно.

3.Антибиотики,
блокирующие синтез белка. Тетрациклины,
левомицетины, макролиды, аминогликозиды
и др., действуют бактериостатически,
кроме аминогликозидов, у них бактерицидный
вид действия.

4.Антибиотики,
нарушающие синтез РНК, к ним относится
рифампицин, действует бактерицидно.

Различают
также основные и резервные антибиотики.

К
основным относятся антибиотики, открытые
вначале. Натуральные пенициллины,
стрептомицины, тетрациклины, затем,
когда микрофлора стала привыкать к
ранее применяемым антибиотикам,
появились, так называемые, резервные
антибиотики.

К ним относятся из
полусинтетических пенициллинов
оксациллин, макролиды, аминогликозиды,
полимиксины и др. Резервные антибиотики
уступают основным. Они либо менее активны
(макролиды), либо с более выраженными
побочными и токсическими эффектами
(аминогликозиды, полимиксины), либо к
ним быстрее развивается лекарственная
устойчивость (макролиды).

Но нельзя
строго делить антибиотики на основные
и резервные, т.к. при различных заболеваниях
они могут меняться местами, что в основном
зависит от вида и чувствительности
микроорганизмов, вызвавших заболевание,
к антибиотикам (см. таблицу в Харкевиче).

Классификация пенициллинов.

              1. Природные
                пенициллины:

  • короткого
    действия:

    • бензилпенициллина
      натриевая соль;

    • бензилпенициллина
      калиевая соль;

    • бензилпенициллина
      новокаиновая соль.

  • длительного
    действия:

    • бициллин –
      1;

    • бициллин –
      5.

  1. Антистафилококковые
    пенициллины:

  1. Аминопенициллины
    (с расширенным спектром действия):

  • ампициллин;

  • амоксициллин.

  1. Антисинегнойные:

I. Природные
(биосинтетические) пенициллины. Получены
при культивировании плесневых грибов.

1.1 Непродолжительного
действия – бензилпенициллина натриевая
соль, бензилпенициллина калиевая соль).

1.2 Продолжительного
действия – бензилпенициллина новокаиновая
соль, бициллин -1, бициллин – 5).

II. Полусинтетические
пенициллины.
Получены на основе 6-аминопенициллановой
кислоты.

Препараты группы
пенициллина эффективны при инфекциях,
вызванных в основном Гр
бактериями (стрептококками, стафилококками,
пневмококками и др.), а также спирохетами,
сибироязвенной палочкой, возбудителем
газовой гангрены, Гр- гонококками,
менингококками.

К пенициллину
устойчивы бактерии кишечно-тифозной
группы, бруцеллы, микобактерии, простейшие,
вирусы и почти все грибы и риккетсии.

Полусинтетические
препараты имеют более широкий спектр
действия. Так ампициллин активен в
отношении не только Гр,
но и большинства Гр- микроорганизмов
(за исключением Pseudomonas aeruginosa).

К препаратам с
преимущественным действием на Гр-
микроорганизмы (протей, синегнойную
палочку) относится карбенициллин.

Антибиотики кратко фармакология

Все пенициллины
обладают приблизительно одинаковым
механизмом действия, связанным с
нарушением синтеза компонентов клеточной
стенки.

В результате их
действия тормозится биосинтез мукопептида
муреина (его компонента – ацетилмурамовой
кислоты).

Считают, что
пенициллины нарушают поздние этапы
синтеза клеточной стенки, препятствуя
образованию пептидных связей за счет
ингибирования фермента транспептидазы.

Действуя лишь на
растущие и размножающиеся клетки, они
эффективны в острых случаях.

Побочное и
токсическое действие пенициллинов.

1. Аллергические
реакции (кожные поражения, анафилактический
шок)

2. Раздражающее
действие (тошнота, рвота)

3. Дисбактериоз
(ампициллин).

Рекомендуется
сочетать со стрептомицином, канамицином
и др.

Существует несколько
разновидностей природных пенициллинов,
образующихся плесневыми грибами. В
практической медицине наибольшее
распространение получил бензилпенициллин,
выпускаемый в виде ряда солей.

Все соли
бензилпенициллина предназначены для
парентерального применения, т. к.
разрушаются в кислой среде желудка.

Бензилпенициллина
натриевая и калиевая соли (Пенициллин
G)

Benzilpenicillinum-natrium et
kalium.

Аморфные или
кристаллические порошки белого цвета.
Растворимы в воде, спирте, горького
вкуса. Легко разрушаются при действии
кислот, щелочей, окислителей, при хранении
в растворах при комнатной температуре.

Растворы готовят
ex tempore, добавляя к содержимому флакона
1-3 мл стерильной воды для инъекций,
изотонического раствора натрия хлорида
или 0,5% раствора новокаина. Интервал
между введениями 4 – 6 часов.

Бензилпенициллина
новокаиновая соль

Benzylpenicillinum-novocainum
( -”- Procaine).

Белый кристаллический
порошок без запаха, горький на вкус. С
водой образует тонкую суспензию. Препарат
устойчив к действию света. Легко
разрушается при действии кислот, щелочей.

Особенностями
препарата являются медленное всасывание
и пролонгированное действие (после
однократной инъекции в виде суспензии
терапевтические концентрации в крови
сохраняются до 12 часов).

Вводят только
внутримышечно.

Экмоновоциллин
I и
II Ecmonovocillinum
I, II

Сложные препараты,
состоящие из бензилпенициллина
новокаиновой соли и водного раствора
экмолина (антибиотика, получаемого из
тканей рыб) (Экмоновоциллин I). В
экмоновоциллине II еще на 300000 ЕД
бензилпенициллина новокаиновой соли
добавляют 100000 тыс ЕД бензилпенициллина
натриевой или калиевой соли.

Превосходит по
антимикробному спектру действия другие
соли пенициллина. В организме в
терапевтических концентрациях
удерживается 18 – 24 часа.

Бициллин-1
Bicillinum-1.
Пенициллин бензатин.

Белый порошок,
образующий при прибавлении воды стойкую
суспензию. Практически нерастворим в
воде.

Препарат
пролонгированного действия. Вводят
только
внутримышечно.

Бициллин-3
Bicillinum-3

Смесь, содержащая
по 100000 ЕД бензилпенициллин калиевой
соли, бензилпенициллин новокаиновой
соли и бициллина -1.

Тонкий белый или
белый с желтоватым оттенком порошок.

Бициллин-5
Bicillinum-5.

Смесь, содержащая
1 часть бензилпенициллина новокаиновой
соли (300000 ЕД) и 4 части бициллина – 1
(1200000 ЕД).

Бициллин растворяют
в дистиллированной воде, 0,85% растворе
натрия хлорида ex tempore.

Фармакология антибиотики классификация

Б-1, Б-3 вводят 1 раз
в 3 – 7 дней; Б -5 – 1 раз в 2 недели.

Феноксиметилпенициллин
Phenoxymethylpenicillin.

Белый кристаллический
порошок мало растворим в воде.

Отличается от
бензилпенициллина кислотоустойчивостью,
что позволяет применять его внутрь.
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта.

Микроцид
Microcidum
– получают из культуральной жидкости
одного из видов гриба пенициллиум.

Полусинтетические
пенициллины.

1. Устойчивы к
действию пенициллиназы (-лактамазы),
продуцируемой рядом микроорганизмов
(оксациллина натриевая соль, диклоксациллин);

2. Кислотоустойчивы,
эффективны при введении внутрь
(оксациллин);

Фармакология антибиотики классификация

3. Обладают широким
спектром действия (ампициллин).

Метициллина
натриевая соль Methicillini-natrium.

Препарат эффективен
в отношении стафилококков, устойчивых
к пенициллину.

Белый
мелкокристаллический порошок. Хорошо
растворим в воде. Разрушается при
действии кислот и щелочей.

Вводят в/м 2 – 3 раза
в день.

Растворы готовят
перед употреблением на стерильной
дистиллированной воде.

Оксациллина
натриевая соль Oxacylini-natrium.

Фармакология антибиотики классификация

Белый
мелкокристаллический порошок, горького
вкуса. Легко растворим в воде. Устойчив
к слабокислой среде и к действию
пенициллиназы.

Назначают в/м и
внутрь 4 раза в день.

Ампициллин
Ampicillinum.

соли: ампициллина
тригидрат (в/н); ампициллин натрия (в/н,
в/м, в/в).

Устойчив к кислой
среде, но разрушается пенициллиназой.

По отношению к Гр
микрофлоре уступает бензилпенициллину,
но оказывает сильное действие на Гр-
микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы,
протей, кишечная палочка и др.), превосходя
тетрациклин и левомицетин.

Выделяется в
высоких концентрациях с мочой и желчью.

Ампиокс Ampioxum.

Комбинированный
препарат, содержащий ампициллин и
оксациллин.

Для приема внутрь
выпускается ампиокс,
являющийся смесью ампициллина тригидрата
и оксациллина натриевой соли (1 : 1), а для
парентерального применения –
ампиокс-натрий,
являющийся смесью натриевых солей
ампициллина и оксациллина (2 : 1).

Карбенициллина
динатриевая соль Carbenicillinum-dinatricum.
(Сarbenicillinum).

Порошок или пористая
масса белого или почти белого цвета.
Легко растворим в воде. Разрушается
пенициллиназой.

Вводят в растворе
с концентрацией не более 1 г препарата
в 10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического
раствора натрия хлорида.

Вводят 6 раз в сутки
– 10 – 14 дней.

Применяют при
инфекциях, вызванных синегнойной
палочкой, протеем, кишечной палочкой.

III. 2. Донаторы окиси азота (no)

МД:
из натрия нитропруссида высвобождается
NO,
которая стимулирует клеточную
гуанилатциклазу 
повышается содержание цГМФ в ГМК
резистивных (артериолы) и емкостных
(везикулы) сосудов 
понижение тонуса этих сосудов 
понижение ОПСС, (понижение пред- и
постнагрузки на сердце) 
понижение АД.

ФК:
применяются в/в – эффект возникает
немедленно после начала инфузии,
сохраняется приблизительно 15 мин.

Фармакология антибиотики классификация

Применение: ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, головная боль,
диспепсические расстройства.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Действующие преимущественно на: Антибактериальные пр. с широким спектром действ.: Противотуберкулёзные ср-ва
Грам : Грам-:
биосинтетические пенициллины и 1-е поколение цефалоспоринов;
макролиды;
линкозамиды;
препараты
Ванкомицина®,
Линкомицина®.
монобактамы;
циклич. полипептиды;
3-е пок. цефалоспоринов.
аминогликозиды;
левомицетин;
тетрациклин;
полусинтетич. пенициллины имеющие расширенный спектр (Ампициллин®);
2-е пок. цефалоспоринов.
Стрептомицин®;
Рифампицин®;
Флоримицин®.

1. Узкого
спектра действия (действующие избирательно
только на Гр
бактерии (биосинтетические пенициллины,
макролиды) или только на Гр- бактерии
(полимиксины).

2. Широкого
спектра действия (тетрациклины,
цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды
и др.), подавляющие Гр
и Гр- бактерии и ряд других возбудителей
инфекций.

Гр
микроорганизмы – стрептококки,
стафилококки, пневмококки, возбудители
сибирской язвы, рожи, дифтерии, клостридии.

Гр- микроорганизмы – гонококки,
менингококки, кишечная палочка,
сальмонеллы, бруцеллы, протей, возбудитель
чумы.

кишечная
палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей.
Спектр действия антисинегнойных
пенициллинов сходен с предыдущей
группой, но они мало активны в отношении
грамположительных кокков (стафило- и
стрептококков). В основном они эффективны
в отношении неспорообразующих анаэробов.

Человеческий организм каждый день подвергается атаке множества микробов, которые стараются поселиться и развиваться за счет внутренних ресурсов тела.

Иммунитет, как правило справляется с ними, но иногда устойчивость у микроорганизмов высокая и приходится принимать лекарства для борьбы с ними.

Существуют разные группы антибиотиков, которые имеют определенный спектр воздействия, относятся к разным поколениям, но все виды этого препарата эффективно убивают патологические микроорганизмы. Как и все мощные медикаменты, это средство имеет свои побочные эффекты.

Все виды антибиотиков применяются для лечения инфекционных процессов, которые вызваны разными штаммами бактерий: стафилококк, стрептококк, менингококк. Впервые медикамент был разработан в 1928 Александром Флемингом.

Назначают антибиотики некоторых групп при лечении онкологических патология в составе комбинированной химиотерапии. В современной терминологии этот вид медикамента называют чаще антибактериальными препаратами.

ПОДРОБНОСТИ:   Антибиотики от венерических болезней

Первыми лекарственными препаратами этого вида стали медикаменты на основе пенициллина. Существует классификация антибиотиков по группам и по механизму действия.

Медикаменты помогают справиться или снизить летальность таких серьезных заболеваний:

  • сепсис;
  • гангрена;
  • менингит;
  • пневмония;
  • сифилис.

Это один из видов из классификации антимикробных средств по фармакологическому действия. Бактерицидные антибиотики являются лекарственный препаратом, которые вызывают лизис, гибель микроорганизмов. Медикамент ингибирует синтез мембран, подавляют продукцию компонентов ДНК. Этими свойствами обладают следующие группы антибиотиков:

  • карбапенемы;
  • пенициллины;
  • фторхинолоны;
  • гликопептиды;
  • монобактамы;
  • фосфомицин.

Бактериостатические

Действие данной группы медикаментов направлено на угнетение синтеза белков клетками микроорганизмов, что не дает им дальше размножаться и развиваться. Результатом действия лекарственного средства становится ограничение дальнейшего развития патологического процесса. Данное воздействие характерно для следующих групп антибиотиков:

  • линкозамины;
  • макролиды;
  • аминогликозиды.

Основное разделение препаратов проводится по химической структуре. Каждый из них основывается на разном активном веществе.

Такое разделение помогает бороться целенаправленно с определенным типом микробов или оказывать широкий спектр действия на большое количество разновидностей.

Это же не дает бактериям выработать резистентность (сопротивление, невосприимчивость) к конкретному виду медикамента. Ниже описаны основные виды антибиотиков.

Пенициллины

Это самая первая группа, которая была создана человеком. Антибиотики группы пенициллинов (penicillium) имеет широкий спектр воздействия на микроорганизмы. Внутри группы существует дополнительное деление на:

  • природные пенициллиновые средства – производятся грибами в нормальных условиях (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллин);
  • полусинтетические пенициллины, обладают большей стойкостью против пенициллиназ, что существенно расширяет спектр действия антибиотика (медикаменты метициллина, оксациллина);
  • расширенное действие – препараты ампициллина, амоксициллина;
  • лекарства с широким спектром действия – медикамент азлоциллина, мезлоциллина.

Для того, чтобы снизить сопротивляемость бактерий этому виду антибиотиков, добавляют ингибиторы пенициллиназ: сульбактам, тазобактам, клавулановую кислоту. Яркими примерами таких медикаментов являются: Тазоцин, Аугментин, Тазробида. Назначают средства при следующих патологиях:

  • инфекции дыхательной системы: пневмония, синусит, бронхит, ларингит, фарингит;
  • мочеполовой: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
  • пищеварительной: дизентерия, холецистит;
  • сифилис.

Цефалоспорины

Бактерицидное свойство данной группы обладает широким спектром действия. Выделяют следующие поколения цефлафоспоринов:

  • I-е, препараты цефрадина, цефалексина, цефазолина;
  • II-е, средства с цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотиамом;
  • III-е, медикаменты цефтазидима, цефотаксима,цефоперазона, цефтриаксона, цефодизима;
  • IV-е, средства с цефпиромом, цефепимом;
  • V-е, медикаменты фетобипрола, цефтаролина, фетолозана.

Существует большая часть противобактериальных медикаментов этой группы только в форме инъекций, поэтому применяют их чаще в поликлиниках. Цефалоспорины – самый популярный вид антибиотиков при стационарном лечении. Назначают этот класс противобактериальных средств при:

  • пиелонефрите;
  • генерализации инфекции;
  • воспалении мягких тканей, костей;
  • менингите;
  • пневмонии;
  • лимфангите.

Макролиды

Это группа антибактериальных препаратов имеют в качестве основания макроциклическое лактонное кольцо.

Макролидные антибиотики оказывают бактериостатическое дивите против грамположительных бактерий, мембранных и внутриклеточных паразитов. Макролидов в тканях намного больше, чем в плазме крови пациентам.

Средства данного вида имеют низкую токсичность, при необходимости их можно давать ребенку, беременной девушке. Делят макролитики на следующие типы:

  1. Природные. Были синтезированы впервые в 60-х годах XX века, к ним относятся средства спирамицина, эритромицина, мидекамицина, джозамицина.
  2. Пролекарства, активная форма принимается после метаболизма, к примеру, тролеандомицин.
  3. Полусинтетические. Это средства кларитромицина, телитромицина, азитромицина, диритромицина.

Тетрациклины

Этот вид был создан во второй половине XX века. Антибиотики тетрациклиновой группы обладают противомикробным действием против большого количества штаммов микробной флоры. При высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект.

Особенность тетрациклинов – способность скапливаться в эмали зубов, костной ткани. Это помогает при лечении хронического остеомиелита, но и нарушает развитие скелета у маленьких детей. Данная группа запрещена для приема беременным девушкам, детям до 12 лет.

Данные антибактериальные медикаменты представлены следующими препаратами:

  • Окситетрациклин;
  • Тигециклин;
  • Доксициклин;
  • Миноциклин.

К противопоказаниям относят гиперчувствительность к компонентам, хронические патологии печени, порфирию. Показанием к применению выступают следующие патологии:

  • болезнь Лайма;
  • кишечные патологии;
  • лептоспироз;
  • бруцеллез;
  • гонококковые инфекции;
  • риккетсиоз;
  • трахома;
  • актиномикоз;
  • туляремия.

Аминогликозиды

Активное применение данного ряда медикаментов проводится при лечении инфекций, которые вызывали грамотрицательная флора. Антибиотики оказывают бактерицидное действие.

Препараты показывают высокую эффективность, которая не связана с показателем активности иммунитета пациента, делает эти медикаменты незаменимыми при его ослаблении и нейтропении.

Существуют следующие поколения данных антибактериальных средств:

  1. Препараты канамицина, неомицина, левомицетина, стрептомицина относятся к первому поколению.
  2. Во второе входят средства с гентамицином, тобрамицином.
  3. К третьему относят препараты амикацина.
  4. Четвертое поколение представлено изепамицином.

Показаниями для применения данной группы медикаментов становятся следующие патологии:

  • сепсис;
  • инфекции дыхательных путей;
  • цистит;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • менингит;
  • остеомиелит.

Фторхинолоны

Одна из самых больших групп антибактериальных средств, имеют широкий бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы. Все медикаменты – походные налидиксовой кислоты. Использовать активно фторхинолоны начали в 7-х года, существует классификация по поколениям:

  • медикаменты оксолиновой, налидиксовой кислоты;
  • средства с ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином;
  • препараты левофлоксацина;
  • лекарства с моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.

Последний вид получил название «респираторный», что связано с активностью против микрофлоры, выступающей, как правило, причиной развития пневмонии. Используют медикаменты данной группы для терапии:

  • бронхитов;
  • синуситов;
  • гонореи;
  • кишечных инфекций;
  • туберкулеза;
  • сепсиса;
  • менингита;
  • простатита.

Классификация антибиотиков по спектру действия и целям применения

Основной принцип применения противомикробных препаратов основан на гарантии, что пациент получает то средство, к которому чувствителен целевой микроорганизм, при достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывают побочных эффектов, и в течение достаточного промежутка времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью ликвидирована.

Они особенно полезны в борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени для проведения тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, могут быть приняты перорально, другие должны применяться в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Способы применения противомикробных препаратов представлены на рисунке 1.

Способы введения антибиотиков

Проблемой, которая сопровождает антибактериальную терапию с первых дней открытия антибиотиков, является сопротивление бактерий к антимикробным препаратам.

Лекарственное средство может убить практически всех бактерий, вызывающих заболевания у пациента, но несколько бактерий, которые являются генетически менее уязвимыми к данному препарату, могут выжить. Они продолжают воспроизводиться и передают свою устойчивость другим бактериям через процессы генного обмена.

Беспорядочное и неточное использование антибиотиков способствует распространению бактериальной резистентности.

  1. Беременность.

  2. Артериальная
    гипертония.

  3. Сахарный
    диабет.

  1. Язвенная
    болезнь желудка и 12 перстной кишки

  2. Острые
    гнойные процессы, абсцессы

  3. Тяжелые
    психические расстройства

Большая
часть дозы – в утренние часы. Можно
комбинировать с ненаркотическими
анальгетиками в меньших дозах, с
анаболическими стероидами. Необходимо
полноценное белковое питание.

Минералокортикоиды

Дезоксикортикостерона
ацетат в/м, фторгидрокортизона ацетат
п/к, в виде таблеток внутрь применяют
при хронической надпочечниковой
недостаточности (в т.ч. при болезни
Аддисона)

ВИТАМИННЫЕ
ПРЕПАРАТЫ

Открытие
витаминов связано с изучением качества
суточного рациона, что интересовало
ученых давно. Во второй половине 19 века
было установлено, что для удовлетворения
всех потребностей организма пища должна
содержать определенное количество
белков, жиров, углеводов, минеральных
солей и воды.

Однако
вскоре отечественный ученый Н.И. Лунин,
проводя опыты на мышах, показал, что
включение в пищу только этих компонентов
не обеспечивает жизнь животным. Он брал
две группы мышей, одну из которых
вскармливал натуральным молоком, а
другую искусственной пищей, где
содержалось определенное количество
белков, жиров, углеводов, минеральных
солей и воды.

Животные, находящиеся на
искусственной пище погибали через
месяц, а животные, получавшие молоко,
нормально развивались. Следовательно,
в молоке были еще какие-то вещества,
обеспечивающие жизнь животным.

Эти
неизвестные вещества, открытые Н.И.
Луниным, польский ученый Казимир Функ
назвал витаминами. Открытие отдельных
витаминов связано с поиском средств
для лечения их дефицита.

В
настоящее время осуществляется синтез
всех витаминов, встречающихся в природе.

Биологическая
роль витаминов. Витамины
нужны организму для построения ферментов,
являясь их простетической частью, а
ферменты – катализаторы биохимических
процессов.

Поэтому
при дефиците витаминов нарушаются
обменные процессы, а соответственно и
функция клеток и органов. Следовательно,
витамины необходимы для нормальной
жизнедеятельности организма.

При
несоответствии между поступлением
витаминов в организм и расходом
развивается их дефицит. В зависимости
от степени недостаточности витаминов
различают гипо- и авитаминозы. При
гиповитаминозе отсутствует очерченая
клиническая картина, которая характеризуется
разнообразием проявлений. При авитаминозе
появляются симптомы, характерные только
для дефицита того или иного витамина.

              1. Инфекции
                верхних дыхательных путей

              2. инфекции нижних
                дыхательных путей;

              3. стрептококковые
                инфекции: пневмония, тонзило-фарингит,
                скорлотина, септический эндокардит;

              4. менингит;

              5. круглогодичная
                профилактика ревматизма;

              6. сифилис.

              1. Полимиксин В:
                синегнойная инфекция, которая
                устойчива к пенициллинам, цефалоспоринам
                и аминогликозидам.

              2. Полимиксин М:
                кишечные инфекции – шигеллез,
                сальмонеллез, ишерихиоз; местно при
                гнойной инфекции.

Препараты

Антибиотики могут быть классифицированы по нескольким направлениям.

Естественные:
кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее)

1)используются,
в основном, per
os
для заместительной терапии

2)в/в при шоках и
астматическом статусе

3)местно при
поражениях кожи

Синтетические
их используют чаще, чем естественные,
т.к. они обладают более высоким сродством
к глюкокортикоидным рецепторам, медленнее
инактивируются и вызывают менее
выраженные нарушения водно-солевого
обмена.

Метилпреднизолон
(реже, чем преднизолон
вызывает образование язв, нарушения
психики и аппетита. Эти препараты
наиболее часто используют для проведения
фармакодинамической терапии.

1)дексаметазон;
2) бетаметазон;
3) триамцинолон (1,2 в 30 раз гидрокортизона).
В связи с наличием в их структуре атома
фтора, практически не обладают
минералокортикоидной активностью.
Особенно эффективны 1,2 при отеке мозга
(т.к.

Триамцинолон
по активности уступает дексаметазону.
Часто вызывает изменения со стороны
кожи и мышечной системы.

Беклометазона
дипропионат
оказывает преимущественно местное
действие, так как плохо всасывается
через мембраны используют в виде
ингаляций при бронхиальной астме и
местно при экземе.

ПОДРОБНОСТИ:   Антибиотики для бройлеров — чем и как пропаивать цыплят

В дерматологии
также применяются

Синафлан

Флуметазона пивалат

Побочные эффекты.

                1. Выраженная
                  нефротоксичность;

                2. нейротоксичность;

                3. нервно-мышечная
                  блокада;

                4. гематотоксичность
                  (тромбоцитопения);

                5. гиперкальциемия,
                  гипокалиемия.

Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

Классификация антибиотиков.

По химическому строению.

              1. β – лактамные антибиотики:
                • пенициллины;
                • цефалоспорины;
                • монобактамы;
                • карбапенемы.
                  1. аминогликозиды;
                  2. тетрациклины;
                  3. макролиды;
                  4. полимиксины;
                  5. рифампицины;
                  6. полиены;
                  7. линкосамиды;
                  8. гликопептиды;
                  9. хлорамфониколы.

По механизму действия.

              1. Специфические ингибиторы биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов:
                • пенициллины;
                • цефалоспорины;
                • карбапенемы;
                • гликопептиды;
                • монобактамы.
                  1. Антибиотики, нарушающие структуру и функции клеточных мембран микроорганизмов:
  1. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом микроорганизмов:
    • макролиды;
    • аминогликозиды;
    • тетрациклины;
    • хлорамфениколы;
    • линкосамиды.
  2. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК – полимеразы:

По типу действия на микроорганизм.

              1. Бактерицидные антибиотики:
                • пенициллины;
                • цефалоспорины;
                • аминогликозиды;
                • рифампицины;
                • гликопептиды;
                • полимиксины;
                • полиены;
                • карбапенемы;
                • монобактамы.
                  1. Бактериостатические антибиотики:
  • тетрациклины;
  • макролиды;
  • левомицетины;
  • линкосамиды;
  • хлорамфениколы.

Основные принципы применения антибиотиков.

  1. Точно поставленный диагноз в плане:
  • выяснения локализации очага инфекции;
  • установления типа возбудителя;
  • прогнозирования чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.
  1. Выбор оптимальной дозы, кратности и пути введения антибиотика.
  2. Выбор оптимального препарата с учетом:
  • особенностей фармакокинетики;
  • особенностей состояния и возраста больного;
  • специфичности антибактериального эффекта (предпочтительнее антибиотики с узким спектром действия).
    1. Установление необходимой продолжительности курса лечения с учетом:
  • динамики, клинических симптомов инфекционного заболевания;
  • результатов бактериологических исследований эффективности лечения.
    1. Эффективность лечения следует оценивать в течение первых 3-4 дней, применения препарата.
    2. При отсутствии лечебного эффекта следует решить следующие вопросы:
  • есть ли у больного бактериальная инфекция;
  • правильно ли выбран препарат;
  • нет ли у больного суперинфекции;
  • нет ли аллергической реакции на данный антибиотик;
  • нет ли у больного абсцесса.

Основные антибиотики или антибиотики выбора – это те антибиотики, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции.

Антибиотики резерва или резервные антибиотики – это антибиотики, которые применяют в случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные эффекты.

Профилактика развития устойчивости микроорганизмов к антибиотикам.

  1. Использование максимальных доз антибиотиков, предпочтительно парентерально и до полного выздоровления;
  2. периодическая замена широко применяемых антибиотиков на новые или резервные;
  3. рациональное комбинирование антибиотиков различных химических групп;
  4. нельзя назначать антибиотики поочередно с перекрестной устойчивостью;
  5. чаще использовать в лечении больных антибиотики с узким спектром противомикробного действия;
  6. избегать назначения антибиотиков, используемых в ветеринарии, а также препаратов, применяемых в промышленном производстве птицы и говядины.

Побочные эффекты антибиотиков.

  1. Аллергические реакции:
    • зуд;
    • крапивница;
    • ринит;
    • конъюнктивит;
    • отек Квинке;
    • анафилактический шок.
  2. Токсические действия:

на кровь:

  • апластическая анемия;
  • нейтропения;
  • агранулоцитоз;
  • нарушение свертываемости крови.

на органы:

  • гепатотоксичность;
  • нефротоксичность;
  • нейротоксичность;
  • действие на органы ЖКТ.

При пероральном применении антибиотиков в течение 3-4 дней назначаются противогрибковые препараты.

Лекция №27.

АНТИБИОТИКИ (продолжение).По химическому строению выделяют следующие группы антибиотиков.

β-лактамные антибиотики.

К этой группе антибиотиков относятся:

  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • монобактамы;
  • карбапенемы.

β–лактамные антибиотики – это вещества, которые содержат в своей структуре четырехчленное кольцо с внутренней амидной (β–лактамной) связью.

Механизм действия.

β–лактамы взаимодействуют с ферментами, которые участвуют в процессе синтеза муреина (карбоксипептидаза, транспептидаза), вызывают их ацетилирование, в результате чего наступает необратимый блок синтеза и нарушается образование микробной стенки, что ведет к гибели микроорганизма.

Пенициллины – это группа антибиотиков, которые являются производными 6-аминопенициллановой кислоты.

Классификация пенициллинов.

              1. Природные пенициллины:
                • короткого действия:
                  • бензилпенициллина натриевая соль;
                  • бензилпенициллина калиевая соль;
                  • бензилпенициллина новокаиновая соль.
                • длительного действия:
                  • бициллин – 1;
                  • бициллин – 5.
  1. Антистафилококковые пенициллины:
    • оксациллин.
      1. Аминопенициллины (с расширенным спектром действия):
  1. Антисинегнойные:

Спектр действия.

Стафило-, срепто-, менингококки, спирохеты, палочки дифтерии и сибирской язвы. В отношении стафилококков наиболее активен оксациллин.

Препараты с расширенным спектром действия влияют на грамотрицательные бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы и протей.

Спектр действия антисинегнойных пенициллинов сходен с предыдущей группой, но они мало активны в отношении грамположительных кокков (стафило- и стрептококков). В основном они эффективны в отношении неспорообразующих анаэробов.

Показания к применению.

Побочные эффекты.

                1. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, анафилактический шок;
                2. раздражающее действие в месте введения;
                3. нейротоксичность (вплоть до появления судорог, чаще у детей);
                4. эндотоксический шок.

Резистентность к пенициллинам.

Проблема резистентности является основной при лечении антибиотиками. В основе формирования резистентности микроорганизмов к β-лактамным антибиотикам лежит способность микроорганизмов продуцировать β-лактамазы — ферменты, которые разрушают антибиотики.

Для предупреждения возникновения резистентности пенициллины комбинируют с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая кислота — Сульбактам). Клавулановая кислота не обладает антибактериальным действием, но в комбинации с пенициллином предупреждает возникновение резистентности микрооганизмов.

Существует комбинированный препарат ампициллина с клавуналовой кислотой– амоксиклав.

Цефалоспорины – группа антибиотиков, производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

Классификация цефалоспоринов.

              1. Препараты 1-го поколения:
  1. Препараты 2-го поколения:
  2. Препараты 3-го поколения:
  • цефтриаксон;
  • цефоперазон;
  • цефотаксим.

Спектр действия.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.

Показания к применению.

              1. Инфекции верхних дыхательных путей;
              2. инфекции мочевыводящих путей;
  1. инфекции желчевывлящих путей;
  2. заболевания кожи и суставов;
  3. профилактика послеоперационных осложнений.

Побочные эффекты.

              1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация);
              2. нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).
              3. гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);

4. дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);

  1. местные реакции (флебиты при внутривенном введении).

Противопоказания.

              1. Индивидуальная непереносимость;
              2. ранние сроки беременности;
              3. нарушение функции почек.

Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Представитель класса карбапенемов – препарат – имипенем (тиенам). Применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.

Побочное действие.

              1. Аллергические реакции;
              2. диспептические расстройства;
              3. нейротоксичность.

Макролиды.

Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия.

Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия.

Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.

Показания к применению.

              1. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ);
              2. инфекции нижних дыхательных путей;
              3. дифтерия;
              4. скарлатина.

Побочные эффекты.Диспепсические расстройства и аллергические реакции. В последнее время синтезированы и успешно применяются так называемые «новые» макролиды:

азитромицин(сумамед) – по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.

Аминогликозиды – антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана с аминосахарами.

Классификация аминогликозидов.

              1. Препараты 1-го поколения:
                • стрептомицин;
                • неомицин;
                • канамицин;
                • мономицин.
                  1. Препараты 2-го поколения:
  • гентамицин;
  • сизомицин.
    1. Препараты 3-го поколения:

Механизм действия.

Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искожают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов.

Спектр действия.Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

Показания к применению.

              1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;
              2. синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);
              3. туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);
              4. чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;
              5. местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).

Побочные эффекты.

              1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха);
              2. нефротоксичность;
              3. нервно-мышечня блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами);
              4. угнетение функций костного мозга.

Противопоказания.

                1. Неврит слухового нерва;
                2. тяжелые заболевания почек;
                3. беременность.

Тетрациклины.

Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.

Классификация тетрациклинов.

              1. Природные:
                • тетрациклин;
                • окситстрациклин.
  1. Полусинтетические:
    • метациклин;
    • доксициклин (вибрациклин).

Механизм действия.

Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.

Показания к применению.

              1. Инфекции нижних дыхательных путей;
              2. инфекции мочевыводящих путей;
              3. инфекции желчевыводящих путей;
              4. сифилис;
              5. хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;
              6. лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез);
              7. особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;
              8. амебиаз.

Побочные эффекты.

              1. Аллергические реакции;
              2. усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);
              3. диспепсические расстройства;
              4. дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);
  1. нарушение образования костной и зубной ткани;
  2. фотодерматит;
  3. гепатотоксичность;
  4. нефротоксичность;
  5. синдром псевдоопухоли мозга.

Взаимодействие тетрациклинов.

Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними нерастворимые хелатные соединения.

1   …   17   18   19     21   22   23   24   25

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Beauty-Krasota.ru
Adblock detector