Антибиотики фармакология лекция

I. Б. 2. Симпатолитики

МД:
способствуют истощению запасов КА в
адренергических терминалях, т.е. действуют
пресинаптически, т.о. избирательно
блокируя адренергическую иннервацию,
т.к. 
норадреналина пост-т в синапт. щель 

возд-е оказывается на постсин.

ФК: – применяют
резерпин и октадин внутрь;


резерпин проникает через ГЭБ, октадин
практически не проникает, оказывает 
выраженное гипотензивное действие.

Оба
препарата характеризуются длительным
латентным периодом (от нескольких часов
до 2-3 суток); максимальный эффект
развивается к концу первой недели, т.к.
запасы норадреналина истощаются не
сразу.

Исчезновение
эффекта также происходит постепенно
по мере восстановления запасов
норадреналина в адренергических
терникалях.

Применение:
артериальная гипертензия.

Антибиотики фармакология лекция

Октадин применяется
1 раз в сутки, резерпин – 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты:

  • у
    резерпина – угнетение функций ЦНС:
    сонливость, общая слабость, понижение
    памяти, иногда депрессивные состояния,
    экстрапирамидные расстройства;

  • увеличение
    моторной и секреторной функций ЖКТ
    (нередко диарея);

  • увеличение
    наклонности к бронхоспазму;

  • набухание
    слизистой оболочки носа;

  • задержка
    жидкости в организме;

  • ортостатический
    коллапс (редко при применении октадина)

II поколения: меропенем (меронем).

Механизм действия– как у пенициллинов.

Действуют бактерицидно. Особенности:
значительно лучше и быстрее проникают
в микробную клетку. Обладают выраженным
постантибиотическим эффектом, который
длится 7-10 часов. Карбапенемы способны
подавлять выработку и освобождение
эндотоксинов грамотрицательной флорой.

Спектр действия – ультраширокий,
самый большой среди всех противоинфекционных
препаратов.

Вторичная резистентность развивается
редко и медленно. Не разрушаются
β-лактамазами, но индуцируют выработку
β-лактамаз ко всем другим β-лактамным
АБ, поэтому являются АБ резерва.

Вводятся только парентерально: болюсно
или инфузионно (капельно) 3-4 раза в сутки.

Применяются при тяжелых инфекциях,
резистентных к препаратам основного
ряда.

  1. Интенсивная терапия новорожденных,
    так как у новорожденных низкая
    сопротивляемость организма к инфекции,
    чаще применяют инвазивные методы.
    Применяют при разрыве плодных оболочек
    более, чем за 24 часа до рождения, асфиксии,
    хирургических вмешательствах,
    респираторном дистресс-синдроме у
    новорожденных.

  2. Тяжелые инфекции, особенно микст-инфекции
    с участием эндогенных анаэробов у
    детей.

  3. Интра-абдоминальная («хирургическая»)
    инфекция.

  4. Осложненные инфекции мочевыводящих
    путей.

  5. Осложненные инфекции костей, суставов,
    кожи, мягких тканей.

  6. Инфекции нижних дыхательных путей.

  7. Сепсис.

  8. В детской онкогематологии при инфекциях
    у больных с нейтропениями.

  9. Менингит. Используется меропенем, так
    как он лучше проникает в мозг и отличается
    меньшей нейротоксичностью.

Побочные эффекты: обладают большой
ШТД, являются малотоксичными препаратами.
Раздражающее действие, аллергические
реакции, нефротоксичность (имипенем).
У детей с нарушениями функции почек и
заболеваниями ЦНС тиенам или примаксин
могут вызвать тремор, судороги,
энцефалопатию.

III. 3. Разные миотропные средства

Апрессин

МД:
расширяет резистивные (артериолы) сосуды

понижается ОПСС 
понижается АД.

ФК:
при приеме внутрь (хорошо всасывается)
– начало действия – через 45 мин; при в/м
введении – НД через 20-30 мин; при в/в
введении – НД через 15-20 мин; продолжительность
действия – 2-6 ч.

Применение:
АГ (чаще в комбинации с диуретиками и
-блокаторами),
ГК.

ПЭ:
рефлекторная тахикардия, боли в области
сердца; задержка натрия и воды в организме;
аутоиммунные реакции (острый ревматоидный
синдром, волчаночно-подобный синдром);
головная боль.

Дибазол

МД:
оказывает спазмолитическое действие
на все ГМ-органы, в т.ч. ГМК сосудов 
расширение сосудов 
снижение ОПСС (кроме того несколько
снижает СВ) 
понижение АД. Эффект невыраженный и
непродожительный.

Применение: при
ГК вводится в/м и в/в.

Побочные эффекты
очень редки.

Магния сульфат

МД:
прямое миотропное действие 
понижение ОПСС, кроме того – бл-да
высвобождения АцХ в симпатических
ганглиях 
снижение симпатической иннервации
сердца и сосудов; тормозное действие
на СДЦ.

Применение: при
ГК в/м, в/в.

ПЭ: депрессия ДЦ,
угнетение нервно-мышечной передачи.

Монобактамы

Азтреонам.

Механизм действиякак у пенициллинов.
Действуютбактерицидно.

Имеют узкий спектр действия, который
включает грамотрицательную флору
(гонококки, менингококки, кишечная,
синегнойная палочки, сальмонеллы и
др.).

Вводится только парентерально 3-4 раза
в сутки. Детям до 4-х недель жизни – 2
раза в сутки.

Применяются при тяжелых инфекциях,
вызванных грамотрицательными, в том
числе и полирезистентными МО.

Побочные эффекты (малотоксичны):
аллергии, нарушают свёртываемость крови
(снижают протромбиновый индекс), оказывают
раздражающее действие, гепатит

II. 1. Ингибиторы апф

во первых, взаимодействует с
АТ-рецепторами сосудов 
вызывает сосудосуживающий эффект 
повышение ОПСС; во-вторых, увеличивает
секрецию минералкортикоида альдостерона
в коре надпочечников и вазопрессина в
головном мозге, 
что приводит к задержке Na
и воды в организме и повышению ОЦК, также
повышение уровня Na
в плазме ведет к повышению возбудимости
ГМК сосудов к сосудосуживающим влияниям
(т.к. порог их возбудимости падает) 
это так же ведет к некоторому повышению
ОПСС.

ИАПФ
угнетают АПФ, в результате чего уменьшается
образование ангиотензина II
из ангиотензина I

наблюдается меньшая активация
АТ-рецепторов сосудов и коры надпочечников

тонус резистивных сосудов снижается,
понижается высвобождение альдостерона
(и вазопрессина), что ведет к уменьшению
задержки Na
и воды в организме 
уменьшению ОЦК. В результате в целом
понижается ОПСС 
понижается АД.

ПОДРОБНОСТИ:   Граммидин с таблетки - инструкция по применению, отзывы

Кроме
того, АПФ способствует образованию из
брадикинина неактивных метаболитов. А
при его угнетении ИАПФ из брадикинина
в большей степени образуется ПГЕ2,
который обладает сосудорасширяющим
действием 
понижение ОПСС.

ФК:
первый ингибитор ангиотензинпревращающего
фермента (ИАПФ) (каптоприл) принимается
внутрь по 25-75 мг 
2-3 раза в сутки, начало действия – через
30-60 мин, продолжительность действия –
6-12 ч.

Применение: АГ
(особенно ее гиперрениновая форма),
можно при ГК – эналаприл в/в.

Побочные эффекты:

  • ангионевротический
    отек,

  • сухой
    кашель,

  • нарушение
    вкусовых ощущений,

  • протеинурия,

  • повышение
    уровня креатинина в моче,

  • гиперкалиемия,

  • обратимая
    нейтропения.

Макролиды

  1. 1-го поколения (биологические): эритромицин,
    спирамицин, джозамицин

  2. 2-го поколения (полусинтетические):
    кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин
    (макропен)

  3. 3-го поколения (азалиды): азитромицин
    (сумамед).

Механизм действия: угнетают фермент
пептидтранслоказу и ингибируют синтез
белка на уровне 50S-
субъединицы рибосом.

Действуют бактериостатически, на
чувствительные МО (стафилококки,
стрептококки, пневмококки, хламидии) –
бактерицидно.

Iпоколения – несколько
шире, чем у пенициллинов (грамположительные
и грамотрицательные кокки, палочки
дифтерии, риккетсии, хламидии, микоплазмы).

IIиIIIпоколения – постепенно расширяется
( H.Pyloriи
токсоплазмы) и становится широким.

Назначаются внутрь, редко в/в –
эритромицина фосфат. Эритромицин
кислотнонеустойчив, лучше вводить в
кислотоустойчивых капсулах или таблетках
со специальным покрытием. Эритромицин
вводится через 6 часов, препараты IIпоколения – через 8-12 часов,IIIпоколения – 1 раз в сутки.

Макролиды – тканевые антибиотики, они
хорошо проникают в ткани и в клетки,
поэтому эффективны при внутриклеточных
инфекциях (вызванных легионеллами,
хламидиями, микоплазмами и др.)

Показания к применению:

  1. К препаратам быстро формируется
    резистентность, поэтому считаются АБ
    резерва в лечении гнойной инфекции:
    нетяжелых форм бронхитов, отитов,
    синуситов, тонзиллитов.

  2. Основные АБ в лечении хламидиоза и
    риккетсиоза.

  3. Коклюш и дифтерия.

  4. Пневмонии:

  • Хламидиальная пневмония новорожденных

  • Микоплазменная пневмония

  • Болезнь легионеров

  • Заболевания печени и желчевыводящих
    путей.

  • Кларитромицин – при язвенной болезни.

    Побочные эффекты:диспепсия,
    холестатическая желтуха, аллергии
    (редко), раздражающее действие.

  • III. 1. Б) Активаторы калиевых каналов

    МД:
    блокируют Са-каналы ГМК сосудов и
    миокарда 
    нарушают поступление Са2
    в клетки (т.к. гипокальцигистия), а ионы
    Са2
    необходимы для поддержания тонуса ГМК
    сосудов и миокарда 
    в результате сосуды расширяются;

    ФК:
    нифедипин хорошо всасывается, принимается
    внутрь: НД – через 30-60 мин, продолжительность
    действия – 4-7 ч; сублингвально: НД – через
    1-5 мин, продолжительность – 2-4 ч. Принимается
    по 10-20 мг 
    3-4 раза в сутки.

    Применение: АГ, ГК

    Побочные эффекты:

    • головная
      боль, головокружение;

    • гиперемия
      лица;

    • пастозность
      голеней;

    • увеличение
      массы тела;

    • учащение
      мочеиспускания;

    • гиперплазия
      слизистой десен;

    • тахикардия
      (при применении нифедипина);

    • брадикардия,
      АВ-блокады, СН (при применении верапамила);

    • слабость.

    МД:
    активируют К-каналы ГМК сосудов 
    К
    выходит из клеток 
    гиперполяризация ЦПМ 
    понижение поступления Са2
    внутрь клеток (гипокальгистия) 
    понижение тонуса ГМК сосудов 
    понижение ОПСС 
    снижение АД.

    ФК: хорошо всасываются
    из ЖКТ, принимаются внутрь по 20-60 мг в
    сутки (в 2 приема).

    Применение:
    артериальная гипертензия (АГ).

    ПЭ:
    – повышение потребности миокарда в
    кислороде, рефлекторная тахикардия;

    • задержка
      жидкости (из-за активации РААС) 
      отеки;

    • гипертрихоз.

    III. 2. Донаторы окиси азота (no)

    МД:
    из натрия нитропруссида высвобождается
    NO,
    которая стимулирует клеточную
    гуанилатциклазу 
    повышается содержание цГМФ в ГМК
    резистивных (артериолы) и емкостных
    (везикулы) сосудов 
    понижение тонуса этих сосудов 
    понижение ОПСС, (понижение пред- и
    постнагрузки на сердце) 
    понижение АД.

    ФК:
    применяются в/в – эффект возникает
    немедленно после начала инфузии,
    сохраняется приблизительно 15 мин.

    Применение: ГК.

    ПЭ:
    рефлекторная тахикардия, головная боль,
    диспепсические расстройства.

    Препараты

    Естественные:
    кортизон, гидрокортизон (в 3-5 раз активнее)

    1)используются,
    в основном, per
    os
    для заместительной терапии

    2)в/в при шоках и
    астматическом статусе

    3)местно при
    поражениях кожи

    Синтетические
    их используют чаще, чем естественные,
    т.к. они обладают более высоким сродством
    к глюкокортикоидным рецепторам, медленнее
    инактивируются и вызывают менее
    выраженные нарушения водно-солевого
    обмена.

    Метилпреднизолон
    (реже, чем преднизолон
    вызывает образование язв, нарушения
    психики и аппетита. Эти препараты
    наиболее часто используют для проведения
    фармакодинамической терапии.

    1)дексаметазон;
    2) бетаметазон;
    3) триамцинолон (1,2 в 30 раз гидрокортизона).
    В связи с наличием в их структуре атома
    фтора, практически не обладают
    минералокортикоидной активностью.
    Особенно эффективны 1,2 при отеке мозга
    (т.к.

    Триамцинолон
    по активности уступает дексаметазону.
    Часто вызывает изменения со стороны
    кожи и мышечной системы.

    Беклометазона
    дипропионат
    оказывает преимущественно местное
    действие, так как плохо всасывается
    через мембраны используют в виде
    ингаляций при бронхиальной астме и
    местно при экземе.

    В дерматологии
    также применяются

    Синафлан

    Флуметазона пивалат

    Особенности применения

    Большая
    часть дозы – в утренние часы. Можно
    комбинировать с ненаркотическими
    анальгетиками в меньших дозах, с
    анаболическими стероидами. Необходимо
    полноценное белковое питание.

    Минералокортикоиды

    Дезоксикортикостерона
    ацетат в/м, фторгидрокортизона ацетат
    п/к, в виде таблеток внутрь применяют
    при хронической надпочечниковой
    недостаточности (в т.ч. при болезни
    Аддисона)

    ПОДРОБНОСТИ:   Алла Довлатова: биография, личная жизнь, фото и видео

    ВИТАМИННЫЕ
    ПРЕПАРАТЫ

    Открытие
    витаминов связано с изучением качества
    суточного рациона, что интересовало
    ученых давно. Во второй половине 19 века
    было установлено, что для удовлетворения
    всех потребностей организма пища должна
    содержать определенное количество
    белков, жиров, углеводов, минеральных
    солей и воды.

    Однако
    вскоре отечественный ученый Н.И. Лунин,
    проводя опыты на мышах, показал, что
    включение в пищу только этих компонентов
    не обеспечивает жизнь животным. Он брал
    две группы мышей, одну из которых
    вскармливал натуральным молоком, а
    другую искусственной пищей, где
    содержалось определенное количество
    белков, жиров, углеводов, минеральных
    солей и воды.

    Животные, находящиеся на
    искусственной пище погибали через
    месяц, а животные, получавшие молоко,
    нормально развивались. Следовательно,
    в молоке были еще какие-то вещества,
    обеспечивающие жизнь животным.

    Эти
    неизвестные вещества, открытые Н.И.
    Луниным, польский ученый Казимир Функ
    назвал витаминами. Открытие отдельных
    витаминов связано с поиском средств
    для лечения их дефицита.

    В
    настоящее время осуществляется синтез
    всех витаминов, встречающихся в природе.

    Биологическая
    роль витаминов. Витамины
    нужны организму для построения ферментов,
    являясь их простетической частью, а
    ферменты – катализаторы биохимических
    процессов.

    Поэтому
    при дефиците витаминов нарушаются
    обменные процессы, а соответственно и
    функция клеток и органов. Следовательно,
    витамины необходимы для нормальной
    жизнедеятельности организма.

    При
    несоответствии между поступлением
    витаминов в организм и расходом
    развивается их дефицит. В зависимости
    от степени недостаточности витаминов
    различают гипо- и авитаминозы. При
    гиповитаминозе отсутствует очерченая
    клиническая картина, которая характеризуется
    разнообразием проявлений. При авитаминозе
    появляются симптомы, характерные только
    для дефицита того или иного витамина.

    Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

    1.Антибиотики,
    угнетающие образование микробной
    стенки. Пенициллины, цефалоспорины и
    др., действуют бактерицидно.

    2.Антибиотики,
    нарушающие проницаемость цитоплазматической
    мембраны. Полимиксины. Действуют
    бактерицидно.

    3.Антибиотики,
    блокирующие синтез белка. Тетрациклины,
    левомицетины, макролиды, аминогликозиды
    и др., действуют бактериостатически,
    кроме аминогликозидов, у них бактерицидный
    вид действия.

    4.Антибиотики,
    нарушающие синтез РНК, к ним относится
    рифампицин, действует бактерицидно.

    Различают
    также основные и резервные антибиотики.

    К
    основным относятся антибиотики, открытые
    вначале. Натуральные пенициллины,
    стрептомицины, тетрациклины, затем,
    когда микрофлора стала привыкать к
    ранее применяемым антибиотикам,
    появились, так называемые, резервные
    антибиотики.

    К ним относятся из
    полусинтетических пенициллинов
    оксациллин, макролиды, аминогликозиды,
    полимиксины и др. Резервные антибиотики
    уступают основным. Они либо менее активны
    (макролиды), либо с более выраженными
    побочными и токсическими эффектами
    (аминогликозиды, полимиксины), либо к
    ним быстрее развивается лекарственная
    устойчивость (макролиды).

    Но нельзя
    строго делить антибиотики на основные
    и резервные, т.к. при различных заболеваниях
    они могут меняться местами, что в основном
    зависит от вида и чувствительности
    микроорганизмов, вызвавших заболевание,
    к антибиотикам (см. таблицу в Харкевиче).

    Пенициллины
    продуцируются различными видами
    плесневого гриба.

    Спектр
    противомикробного действия. Они
    губительно действуют преимущественно
    на грамположительные микроорганизмы:
    на кокки, но 90 и более процентов
    стафилококков образуют пенициллиназу
    и поэтому к ним не чувствительны,
    возбудителей дифтерии, сибирской язвы,
    возбудителей газовой гангрены, столбняка,
    возбудителя сифилиса (бледную спирохету),
    который остается наиболее чувствительным
    к бензилпенициллину, и на некоторые
    другие микроорганизмы.

    Механизм
    действия:
    Пенициллины снижают активность
    транспептидазы, вследствие чего нарушают
    синтез полимера муреина, необходимого
    для образования клеточной стенки
    микроорганизмов. Пенициллины оказывают
    антибактериальное действие только в
    период активного размножения и роста
    микробов, в покоящуюся стадию микробов
    они неэффективны.

    Вид
    действия:
    бактерицидный.

    Препараты
    биосинтетических пенициллинов:
    бензилпенициллина натриевая и калиевая
    соли, последняя в отличие от натриевой
    соли обладает более выраженным
    раздражающим свойством и поэтому
    применяется реже.

    Фармакокинетика:препараты
    инактивируются в желудочно-кишечном
    тракте, что является одним из их
    недостатков,
    поэтому вводятся только парентерально.
    Основным путем их введения является
    внутримышечный путь, можно вводить
    подкожно, в тяжелых случаях заболевания
    их вводят и внутривенно, а бензилпенициллин
    натриевая соль при менингитах и
    эндолюмбально.

    Вводят в полости (брюшную,
    плевральную и др.), при заболеваниях
    легких – также в аэрозоле, при заболеваниях
    глаз и ушей – в каплях. При в/м введении
    они хорошо всасываются, создают
    действующую концентрацию в крови, хорошо
    проникают в ткани и жидкости, плохо –
    через ГЭБ, выводятся в измененном и
    неизмененном виде через почки, создавая
    здесь действующую концентрацию.

    Вторым
    недостатком
    этих препаратов является их быстрое
    выведение из организма, действующая
    концентрация в крови, а соответственно
    и в тканях при в/м введении падает через
    3-4 часа, если растворитель не новокаин,
    новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

    Показания
    к применению бензилпенициллина:
    Его применяют при заболеваниях, вызванных
    чувствительными микроорганизмами к
    нему, во-первых, он является основным
    средством лечения сифилиса (по специальным
    инструкциям);

    широко применяется при
    воспалительных заболеваниях легких и
    дыхательных путей, гонореи, рожистого
    воспаления, ангины, сепсиса, раневой
    инфекции, эндокардита, дифтерии,
    скарлатины, заболеваний мочевыводящих
    путей и т.д.

    Доза
    бензилпенициллина зависит от тяжести,
    формы заболевания и степени чувствительности
    к нему микроорганизмов. Обычно при
    заболеваниях средней тяжести разовая
    доза этих препаратов при в/м введении
    равна 1000000 ЕД 4-6 раз в сутки, но не меньше
    6 раз, если растворитель не новокаин.

    При тяжелых заболеваниях (сепсис,
    септический эндокардит, менингит и др.)
    до 10000000-20000000 ЕД в сутки, а по жизненным
    показаниям (газовая гангрена) до
    40000000-60000000 ЕД в сутки. Иногда вводят
    внутривенно 1-2 раза, чередуя с в/м
    введением.

    В
    связи с инактивацией бензилпенициллина
    в ЖКТ был создан кислотоустойчивый
    пенициллин-феноксиметилпенициллин.
    Если добавить в среду, где культивируются
    Penicillium
    chrysogenum
    феноксиуксусную кислоту, то грибы
    начинают вырабатывать феноксиметилпенициллин,
    который вводится внутрь.

    ПОДРОБНОСТИ:   Чем разгладить шрамы и рубцы после ветрянки

    В
    настоящее время он применяется редко,
    т.к. по сравнению с солями бензилпенициллина
    создает меньшую концентрацию в крови
    и поэтому менее эффективен.

    Поскольку
    бензилпенициллина натриевая и калиевая
    соли действуют кратковременно, были
    созданы пенициллины пролонгированного
    действия, где действующим началом
    является бензилпенициллин. К ним
    относятся бензилпенициллина
    новокаиновая соль,
    вводят 3-4 раза в сутки;

    бициллин-1
    вводят 1 раз в 7-14 дней; бициллин-5
    вводят 1 раз в месяц. Они вводятся в виде
    суспензии и только в/м. Но создание
    пенициллинов пролонгированного действия
    не решило проблему, т.к. они не создают
    действующей концентрации в очаге
    поражения и применяются только для
    долечивания сифилиса, вызванного самым
    чувствительным микробом к пенициллинам
    (даже к таким концентрациям), для сезонной
    и круглогодичной профилактики рецидивов
    ревматизма.

    Следует
    сказать, чем чаще микроорганизмы
    встречаются с химиотерапевтическим
    средством, тем быстрее к нему привыкают.
    Поскольку к биосинтетическим пенициллинам
    у микроорганизмов, особенно у стафилококков,
    появилась устойчивость, были созданы
    полусинтетические пенициллины, не
    инактивирующиеся пенициллиназой.

    В
    основе структуры пенициллинов лежит
    6-АПК (6 – аминопенициллановая кислота).
    И если к аминогруппе 6-АПК присоединять
    разные радикалы, то получатся различные
    полусинтетические пенициллины. Все
    полусинтетические пенициллины менее
    эффективны бензилпенициллина натриевой
    и калиевой солей, если к ним сохранена
    чувствительность микроорганизмов.

    Оксациллина
    натриевая соль
    в отличие от солей бензилпенициллина
    не инактивируется пенициллиназой,
    поэтому эффективна при лечении
    заболеваний, вызванных
    пенициллиназопродуцирующими стафилококками
    (является резервным препаратом
    биосинтетических пенициллинов).

    Он не
    инактивируется в ЖКТ, может применяться
    и внутрь. Оксациллина натриевую соль
    применяют при заболеваниях, вызванных
    стафилококками и др., продуцирующими
    пенициллиназу. Эффективен при лечении
    больных сифилисом.

    Нафциллин
    тоже устойчив к пенициллиназе, но в
    отличие от оксациллина натриевой соли
    более активен и хорошо проникает через
    ГЭБ.

    Ампициллин
    – внутрь и ампициллина натриевая соль
    для в/в и в/м введения. Ампициллин в
    отличие от оксациллина натриевой соли
    он разрушается пенициллиназой и поэтому
    не будет резервом бмосинтетических
    пенициллинов, но зато он широкоспекторный.

    Противомикробный спектр ампициллина
    включает спектр бензилпенициллина плюс
    некоторые грамотрицательные микроорганизмы:
    кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы,
    клебсиеллы (возбудитель катарралльной
    пневмонии, т.е. палочка Фридлендера),
    некоторые штаммы протея, палочка
    инфлюэнцы.

    Фармакокинетика:
    он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее,
    чем другие пенициллины, связывается с
    белками до 10-30%, хорошо проникает в ткани
    и лучше, чем оксациллин – через ГЭБ,
    выводится через почки и частично с
    желчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г
    4-6 раз, в тяжелых случаях суточная доза
    увеличивается до 10 г.

    Ампициллин
    применяют при заболеваниях неизвестной
    этиологии; вызванных грамотрицательной
    и смешанной микрофлорой, чувствительной
    к этому средству. Выпускается
    комбинированный препарат ампиокс
    (ампициллин и оксациллина натриевая
    соль).

    Уназин
    является комбинацией ампициллина с
    сульбактам натрием, который ингибирует
    пенициллиназу. Поэтому уназин действует
    и на пенициллиназоустойчивые штаммы.
    Амоксициллин
    в отличие от ампициллина лучше всасывается
    и вводится только внутрь.

    При комбинации
    с клавулановой кислотой амоксициллина
    появляется амоксиклав. Карбенициллина
    динатриевая соль
    как и ампициллин разрушается пенициллиназой
    микроорганизмов и тоже широкоспекторный,
    но в отличие от ампициллина действует
    на все виды протея и синегнойную палочку
    и разрушается в ЖКТ, поэтому вводится
    только в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки при
    заболеваниях, вызванных грамотрицательной
    микрофлорой, в том числе синегнойной
    палочкой, протеем и кишечной палочкой
    и др.

    , при пиелонефритах, пневмониях,
    перитонитах и др. Карфециллин
    – эфир карбенициллина не инактивируется
    в ЖКТ и вводится только внутрь. Такарциллин,
    азлоциллин
    и др. более активно, чем карбенициллин
    действует на синегнойную палочку.

    Побочные
    и токсические эффекты пенициллинов.
    Пенициллины мало токсичные антибиотики,
    имеют большую широту терапевтического
    действия. К побочным эффектам, заслуживающим
    внимание, относятся аллергические
    реакции.

    Они встречаются от 1 до 10%
    случаев и протекают в виде кожных
    высыпаний, лихорадки, отека слизистых
    оболочек, артритов, поражений почек и
    др. нарушений. В более тяжелых случаях
    развивается анафилактический шок,
    иногда со смертельным исходом.

    В этих
    случаях необходимо срочно отменить
    препараты и назначить противогистаминные
    средства, кальция хлорид, в тяжелых
    случаях – глюкокортикоиды, а при
    анафилактическом шоке в/в и -
    и -адреномиметик
    адреналина гидрохлорид.

    Пенициллины
    могут вызвать побочные эффекты
    биологического характера: а) реакцию
    Ярш-Генсгейнера, которая заключается
    в интоксикации организма эндотоксином,
    освобождающимся при гибели бледной
    спирохеты у больного сифилисом.

    Таким
    больным проводят дезинтоксикационную
    терапию; б) пенициллины широкого спектра
    противомикробного действия при приеме
    внутрь вызывают кандидамикоз кишечника,
    поэтому их применяют вместе с
    противогрибковыми антибиотиками,
    например, нистатином;

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Beauty-Krasota.ru