Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная – 30-50 %, биодоступность –

30-50 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) отмечается через 4-7 часа. Диапазон терапевтической плазменной концентрации – 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину).

https://www.youtube.com/watch{q}v=G-Xd92WmqbU

Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови – соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью).

Связь с белками плазмы крови – 95 % (62 % – с альбумином, 33,5 % – с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени, является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона.

начальный период – 4-21 час, во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц  для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон  и его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиодарон — лекарственное средство с медленным выведением и выраженным сродством с тканями. Биодоступность после перорального применения у разных пациентов варьирует от 30% до 80% (средний показатель 50%).

После однократного приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–7 часов. Терапевтическое действие достигается в среднем в течение 1 недели после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель).

Период полувыведения амиодарона длительный, имеет довольно высокий уровень межиндивидуальной вариабельности (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения этот препарат накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани.

Выведение начинается через несколько дней, а равновесие между поступлением и выведением достигается в течение нескольких месяцев с индивидуальными колебаниями. Такие характеристики объясняют необходимость применения нагрузочной дозы с целью быстрого накопления препарата в тканях организма, что необходимо для достижения терапевтического эффекта.

Часть йода освобождается из препарата и обнаруживается в моче в форме йодида; 6 мг йода в сутки соответствует суточной дозе амиодарона 200 мг.

Остаток препарата, то есть большая часть йода, выводится с фекалиями после метаболизма в печени.

Незначительное выведение препарата с мочой позволяет назначать его обычные дозы больным с нарушением функции почек.

После отмены лечения выведение из организма продолжается в течение нескольких месяцев. Следует принимать во внимание, что после отмены препарата его действие продолжается от 10 дней до 1 месяца.

Показания к применению

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

«Амиодарон» (отзывы о нем не всегда положительные) подбирается строго индивидуально. Есть люди, которым этот препарат не помог или они не заметили совсем никаких перемен в состоянии здоровья, другие начали задыхаться после его применения, почувствовали учащенное сердцебиение.

С их слов, при длительном приеме он способен нарушить работу эндокринной системы, повысить гормоны. Поэтому перед приемом данного лекарственного средства нужно не только внимательно читать инструкцию, но и обратить внимание на показания, побочные эффекты и противопоказания.

Так, лекарство не назначается, если есть атриовентрикулярная блокада 2-3 степени, при кардиогенном шоке, тиреотоксикозе. Препарат «Амиодарон» не применяется при высокой чувствительности к его действующему веществу и йоду.

Запретом служат серьезные нарушения сердечной проводимости и приступы брадикардии с синкопой. Не употребляют лекарство во время периода беременности и лактации. При лактации, в период лечения препаратом, следует остановить грудное вскармливание.

Препарат 

предназначен для профилактики рецидивов: угрожающей жизни желудочковой тахикардии: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля состояния пациента; симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к нетрудоспособности;

суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), требующей лечения, и в тех случаях, когда другие препараты не проявляют терапевтического эффекта или противопоказаны; фибрилляции желудочков.

Также 

применяется для лечения суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетания предсердий; ишемической болезни сердца и/или нарушения функции левого желудочка.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: синусовая брадикардия и синоатриальная блокада сердца при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (кардиостимулятором); синдром слабости синусового узла при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма сердца (риск остановки синусового узла);

нарушения проводимости высокой степени при отсутствии коррекции искусственным водителем ритма; гипертиреоз (возможно ухудшение его течения при применении амиодарона); известные реакции повышенной чувствительности к йоду, амиодарону или к любому компоненту препарата.

Назначается препарат в индивидуальном порядке и только врачом. Перед применением обязательно нужно прочитать инструкцию, чтобы избежать вреда, который способно нанести лекарство.

Амиодарон запрещено употреблять в таких ситуациях:

  • Лекарство Амиодарон Зентиваслабый синусовый узел при отсутствии кардиостимулятора;
  • двух- и трёхпучковые блокады;
  • повышенная артериальная гипотензия;
  • плохая работа щитовидки;
  • беременность, период кормления грудью;
  • запрещено одновременное применение с разными лекарствами в один период;
  • врождённое или приобретённое удлинение интервала QT;
  • интерстициальные болезни лёгких;
  • при параллельном употреблении ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
  • до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо – галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к отдельному компоненту лекарства;
  • недостаточность печени;
  • бронхиальная астма;
  • пожилой возраст;
  • хроническая недостаточность сердца (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
  • AV блокада I степени.

От чего помогает Амиодарон{q} Согласно инструкции, препарат назначают при патологии сердца, сопровождающейся нарушением ритма и частоты его сокращений:

  • Суправентрикулярные аритмии – нарушения ритма, причиной которых является изменение генерации импульсов в предсердиях и синусовом узле.
  • Желудочковые аритмии – тяжелые нарушения ритма, при которых избыточные нервные импульсы генерируются в проводящей системе сердца в желудочках (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков).
  • Аритмии, развивающиеся на фоне ишемической болезни (недостаточное кровоснабжение) сердца, хронической сердечной недостаточности.
  • Экстрасистолия – формирование дополнительных внеочередных сокращений сердца, которые имеют желудочковое или предсердное происхождение.
  • Аритмия сердца, развивающаяся на фоне миокардита.
  • Стенокардия напряжения или нестабильная стенокардия сердца.

Показаниями к применению препарата 

https://www.youtube.com/watch{q}v=Tk2kMmHU_vc

– Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности другой антиаритмической терапии, связанные с WPW-синдромом), мерцание и трепетание предсердий.

– Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, клинические признаки хронической сердечной недостаточности и фракцией выброса левого желудочка менее 40 %.

являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к йоду), синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла), атриовентрикулярная блокада II-III степени и двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, беременность, период лактации.

Одновременный прием лекарственного средства, удлиняющего интервал QT и вызывающего пароксизмальную тахикардию, включая полиморфную желудочковую типа “пируэт”: антиаритмические лекарственные средства IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид;

трициклические антидепрессанты (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);

Следует соблюдать осторожность при применении препарата 

у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), атриовентрикулярной блокадой I степени, печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Способ применения

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

При использовании уколов человеку вводится от 0,3 до 0,45 грамм препарата внутривенно. Новая инъекция вводится не раньше чем через день в дозировке от 0,6 до 1,2 грамм.

Если же препарат применяется для профилактики рецидива аритмии, то доза составляет от 0,45 до 1,2 грамм в сутки. В зависимости от назначений врача и состояния организма можно применять в течение 3 дней, по прошествии этого времени рекомендуется перейти на таблетки.

Таблетки принимают не менее чем через 15 минут после еды. При аритмии желудочков суточная доза препарата варьируется от 0,8 до 1,2 грамм, средство выпивается в 4 приёма. Курс лечения до 10 дней, но при остром течении заболевания приём средства продлевают. В случае продлевания приёма препарата, суточна доза снижается до 0,6-0,8 грамм.

Если нужно просто поддержать организм во время послереабилитационного периода, то лекарство стоит принимать до 14 дней в дозе от 0,2 до 0,4 грамм.

При развитии стенокардии, препарат нужно принимать 2 раза в сутки по 0,2 грамма. Через 14 дней приём сокращают до 1 раза в день. Максимальная доза за один приём 0,4 грамма, суточная доза – 1,2 грамма.

При назначении детям, лекарство дают в зависимости от веса ребёнка, поскольку оно воздействует на него быстрее, чем на взрослого человека. Дозировка: на 1 килограмм – 10 мг лекарства. Применять до 10 дней в период терапии или пока не станет лучше. Затем дозу уменьшают до 5 мг. Для профилактики и поддержания по 2,4 мг.

ПОДРОБНОСТИ:   Бронхорус сироп инструкция по применению

назначают взрослым внутрь, во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Начало лечения. Обычно рекомендованная доза для взрослых составляет по 200 мг 3 раза в сутки в течение 8–10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4–5 таблеток в сутки), которые принимают короткий промежуток времени и под электрокардиографическим контролем.

Поддерживающее лечение. Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение препарата поддерживающая доза для взрослых может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые два дня) до 2 таблеток в сутки.

Влияние на потенцию Амиодарона

Таблетки 

принимают внутрь целиком до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная («насыщающая») доза: в стационаре – начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/сут (3 таблетки), максимальная – 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно – начальная доза (разделенная на несколько приемов) 600-800 мг/сут – до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется минимальная эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного и обычно составляет от 100 до 400 мг/сут (1/2-2 таблетки). Вследствие длительного T1/2 препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата – 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.

Максимальная разовая доза – 400 мг.

Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Антиаритмическим и антиангинальным свойством характеризуется «Амиодарон», аналоги в некоторых случаях могут его заменить. Его антиаритмическое действие основано на уменьшении токов ионов калия при воздействии на мембраны клеток – кардиомиоциты. Вызывает снижение синусового узла, который образует брадикардию.

Использование препарата «Амиодарон» (таблетки) позволяет увеличить рефракторный отрезок проводящего механизма сердца. Тормозит проводимость по второстепенным путям у больных с выраженным синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

В свою очередь, антиангинальное воздействие лекарственного средства построено на уменьшении потребления миокардом кислорода и снижении его влияния на артериальные мышцы. Имеет в своем составе йод, который при употреблении изменяет количественное содержание гормонов щитовидной железы, в результате чего степень их воздействия на миокард снижается.

«Амиодарон» обладает накопительным действием, и ярко выраженный эффект от его применения наступает лишь спустя неделю регулярного использования препарата, а максимальный достигается через две-три недели.

Внутри абсорбируется около 40% от выпитой дозы препарата, Cmax в плазме проявляется спустя 3–7 ч. Эффект способен сохраняться на протяжении нескольких недель. Процессы метаболизма происходят в основном в печени, где образуется активный элемент дезэтиламиодарон, который и является основным метаболитом.

Очень многим в нашей стране прописывают лекарство «Амидарон». Аналоги не всегда могут его заменить. Но, несмотря на положительное воздействие препарата на организм человека, были выявлены и побочные эффекты.

Негативные симптомы проявляются в основном из-за передозировки лекарственного средства. Это нарушения в работе сердечнососудистой системы, такие как брадикардия, сбои функций синусового узла, блокада сердца, нарушение координаций движения.

Также со стороны органов дыхания был замечен диффузный интерстициальный фиброз легких, интерстициальная пневмония, синдром Хаммена — Рича, боли в грудине, фиброз легких, тахипноэ, бронхолегочные спазмы.

Несоблюдение дозировки может вызвать существенный дисбаланс гормонов щитовидной железы, дистиреоза, а также гипотиреоз и набор лишних килограммов. Передозировка может привести к нарушению работы зрительного аппарата, вызвав скопление липидов у роговицы в области зрачка.

Также наблюдалась выраженная пигментация кожного покрова, фотосенсибилизация, крапивница или эритема. На лице были замечены незначительные высыпания, алопеция, дерматит. Побочные эффекты коснулись и репродуктивной функции у мужчин.

В зависимости от влияния препарата на различные системы организма выделяются различные побочные эффекты.

Сердечно-сосудистая система:

  • увеличение неритмичности;
  • появление новой аритмии, приводящей к фатальному последствию;
  • тяжесть в выражении брадикардии;
  • остановка синусового узла (при наличии в нём каких-либо нарушение или в случае преклонного возраста пациента);
  • возникновение хронической сердечной недостаточности.

Пищеварение:

  • Стоимость Амиодароначувство тошноты;
  • рвота;
  • отсутствие аппетита;
  • нарушается качество вкуса;
  • ощущаться боль и дискомфорт в области эпигастрии;
  • повышаться «печёночная» трансаминаза;
  • может возникать сильный токсичный гепатит;
  • развитие цирроза печени.

Система органов путей дыхания:

  • возникает альвеолярный и интерстициальный пневмонит, провоцирующий бронхолит с пневмонией;
  • плеврит, лёгочный фиброз;
  • изредка возникает бронхоспазм, если присутствую проблемы с дыханием возможен острый респираторный синдром со смертельными последствиями;
  • изредка может возникнуть лёгкое кровотечение, боль в груди, тахипноэ.

Органы чувств:

  • может отложиться липофусцин в роговице на эпителии, вызывающий ухудшение зрения, а, именно, цветовые ореолы, нечёткие контуры;
  • изредка возникает неврит нерва зрения.

Реакция кожи:

  • при долгом употреблении средства возникает фотосенсибилизация, серовато-голубая, синеватая пигментная окраска;
  • эритема, высыпание на теле, эксфолиативный дерматит, васкулит, алопеция.

Эндокринная система:

  • повышается уровень Т4 при умеренном и небольшом уровне Т3;
  • при длительном применении может возникнуть гипотиреоз, гипертиреоз, синдром нарушения секреции АДГ.

Нервная система:

  • возникают разные экстрапирамидные расстройства, нарушается сон, снятся кошмары;
  • изредка появляется периферическая нейропатия и миопатия, мозжечковая атаксия, мозговая псевдоопухоль, болевые ощущения в висках.

Сосудистая симптоматика: иногда беспокоит васкулит.

Кровяная система: изредка возникает тромбоцитопения.

Иммунитет: возможен отёк Квинте.

https://www.youtube.com/watch{q}v=-85zRG8ufZE

Показания из лаборатории: при длительном употреблении возникает тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Местная реакция – при парентеральном употреблении препарата может возникнуть флебит.

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Прочее: возникновение потенции, жара в теле, повышенного потоотделения, увеличение веса, понос, головокружения, раздражительность.

Все лекарства имеют побочное действие. В основном они возникают, если препарат длительное время принимается в максимальной дозе или при параллельном приёме с другими лекарствами. Может наблюдаться индивидуальная непереносимость одного из веществ, что иногда может нанести довольно сильный вред организму.

Если в одно время применять противоаритмические средства, которые принадлежат к разным классам, можно достичь лучшего эффекта при терапии, но это индивидуально определяется врачом для каждого отдельного случая и только после клинического и ЭКГ-мониторинга.

Одновременное применение антиаритмических средств одного класса строго запрещено.

Все нюансы описаны в инструкции.

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Со стороны органа зрения: очень распространенные — микроотложения в области роговицы (чаще всего локализуются в зоне под зрачком, их появление не является противопоказанием для продолжения лечения), микроотложения, которые образованы комплексом липидов, всегда исчезают после прекращения лечения.

В исключительно единичных случаях они могут обуславливать нарушения зрения в виде возникновения окрашенного ореола при ярком свете или затуманивания зрения; очень редкие — невропатия/неврит зрительного нерва, которые могут привести к слепоте.

Со стороны кожи: очень распространенные — фотосенсибилизация (пациенты должны избегать действия прямых солнечных лучей и УФ-излучения вообще во время лечения).

Распространенные — сиреневая или синевато-серая пигментация кожи (в случаях длительного применения высоких доз препарата), после отмены препарата пигментация медленно исчезает (в течение 1–2 лет); очень редкие — эритема (во время лучевой терапии), высыпания (обычно неспецифические), эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция, крапивница (частота неизвестна).

Со стороны эндокринной системы: очень распространенные — несоответствие уровня тиреоидных гормонов (увеличение уровня Т4 при нормальном или несколько сниженном уровне Т3), при отсутствии клинических признаков дистиреоза не требует прекращения лечения.

Распространенные — гипотиреоз (увеличение массы тела, чувствительность к холоду, апатия, сонливость) — после прекращения лечения наблюдается постепенная нормализация функции щитовидной железы в течение 1–3 месяцев, поэтому отмена препарата не обязательна, возможно проведение заместительной терапии L-тироксином, гипертиреоз (в единичных случаях — с летальным исходом).

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Со стороны дыхательной системы: распространенные — интерстициальный или альвеолярный пневмонит, гиперсенситивный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией (иногда с летальным исходом), плеврит, фиброз легких;

очень редкие — бронхоспазм у пациентов с тяжелой недостаточностью дыхания (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом); поступали сообщения о легочных кровотечениях (частота неизвестна).

Со стороны нервной системы: распространенные — тремор или другие экстрапирамидные расстройства, нарушения сна, кошмарные сновидения; нераспространенные — периферические сенсомоторные нейропатии и/или миопатии (обычно обратимые после отмены препарата);

Со стороны гепатобилиарной системы: очень распространенные — умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5–3 раза), это нарушение обычно нормализуется после снижения дозы препарата или даже спонтанно;

распространенные — острое повреждение печени (включая печеночную недостаточность), требующее прекращения лечения, с повышением уровня трансаминаз крови и/или желтухой, иногда с летальным исходом. При значительном повышении уровня трансаминаз лечение следует прекратить.

Очень редкие — хронические повреждения печени (во время продолжительного лечения — псевдоалкогольные гепатиты, цирроз), иногда с летальным исходом. Диагноз хронического повреждения печени следует принимать во внимание в случае даже умеренного повышения уровня трансаминаз крови, которое обнаруживается после лечения в течение 6 месяцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные — брадикардия (обычно умеренная и дозозависимая); нераспространенные — нарушения проводимости (синоатриальная и атриовентрикулярная блокада разной степени), развитие или усиление аритмий, иногда до остановки серца;

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

очень редкие — выраженная брадикардия и в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующая отмены лечения, особенно у людей пожилого возраста и/или у пациентов с дисфункцией синусового узла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень распространенные — легкие нарушения пищеварения (тошнота, рвота, снижение вкусовых ощущений), которые обычно возникают в начале лечения и исчезают при снижении дозы.

Беременность

противопоказан при беременности, однако по жизненным показаниям Амиодарон может применяться в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

ПОДРОБНОСТИ:   Амоксиклав цена в Томске от 124 руб., купить Амоксиклав, отзывы и инструкция по применению

Так как препарат воздействует на щитовидную железу плода, применение препарата в период беременности противопоказано.

проникает в грудное молоко в значительном количестве, поэтому при необходимости приема препарата женщинам, кормящим грудью, во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Аналоги лекарственного препарата

С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими лекарственными средствами, особенно если они из той же антиаритмической группы. Не стоит совмещать его прием с «Эритромицином», «Пентамидином» и «Винкамином».

Существует риск развития полиморфной желудочковой тахикардии в комбинации с «Сультопридом». Не рекомендуется совмещать прием БКК и бета-адреноблокаторов с «Амфотерицином В» и препаратами, вызывающими слабительный эффект, диуретиками.

С осторожностью использовать лекарство в сочетании с кортикостероидами, антидепрессантами, «Астемизолом», «Терфенадином». Способен существенно усилить действие таких препаратов как: «Варфарин», «Фенитоин», «Циклоспорин» или «Дигоксин». При употреблении одновременно с «Циметидином» замедляет процесс метаболизма в организме.

Если вдруг не подошло лекарственное средство «Амиодарон», аналоги можно найти в любой аптеке. Среди них можно выделить такие препараты, как: «Амиодарон Белупо» и «Амиодарон Альдарон», «Ангорон» и «Атлансил», также заменить это лекарство может «Кордарон» или «Кординил».

Эти препараты либо содержат то же действующее вещество, либо схожи по своему антиаритмическому действию с лекарством «Амиодарон». Аналоги зачастую выпускаются за рубежом и стоят в несколько раз дороже.

Дилтиазем (инъекционная форма). Риск развития брадикардии и атриовентикулярной блокады. Если такая комбинация неизбежна, необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного и постоянный электрокардиографический контроль.

Нейролептики, которые могут вызывать пароксизмальную тахикардию типа «torsade de pointes»: некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, цимемазин, левопромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол) и другие нейролептики (пимозид).

Пероральные антикоагулянты. Усиление антикоагулянтного эффекта и повышения риска кровотечения из-за повышения концентрации антикоагулянтов в плазме крови. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина в крови и следить за международным нормализационным соотношением (МНС), корректировать дозу пероральных антикоагулянтов во время лечения амиодароном и после его отмены.

β-блокаторы, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация требует предостережения при применении) — риск нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Нужен клинический и электрокардиографический контроль за состоянием больного.

β-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол). Нарушения автоматизма и сердечной проводимости (синергия эффектов) с риском излишней брадикардии. Существует повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes». Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль за состоянием больного.

Препараты дигиталиса. Угнетение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушения атриовентрикулярной проводимости. При применении дигоксина увеличивается его концентрация в плазме крови из-за снижения клиренса дигоксина.

Дилтиазем (пероральная форма). Риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады сердца, особенно у больных пожилого возраста. Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.

Эсмолол. Нарушения сократительной способности сердца, автоматизма и проводимости (угнетаются компенсаторные механизмы симпатической нервной системы). Необходим клинический и ЭКГ-контроль за состоянием больного.

Такролимус. Повышение уровня в крови из-за угнетения амиодароном его метаболизма. Необходимо определение уровня такролимуса в крови, контроль функции почек и корректирование дозы при одновременном применении и после отмены амиодарона.

Флекаинид. Амиодарон повышает концентрации флекаинида в плазме вследствие ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу флекаинида необходимо корректировать.

Лекарственные средства, которые метаболизируются цитохромом Р450 3А4.

Назначение их с амиодароном, который является ингибитором этого фермента, повышает концентрацию этих препаратов в плазме крови, и, как следствие, возможно усиление их токсичности.

Циклоспорин. Комбинация с амиодароном может повышать уровень циклоспорина в плазме крови. Необходима коррекция дозы.

Препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, содействующие выведению калия (отдельно или в комбинации), слабительные средства, амфотерицин В (внутривенно), глюкокортикоиды (системные), тетракозактид — повышенный риск желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsade de pointes» (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и ЭКГ-контроль состояния больного и лабораторное обследование.

Лидокаин. Риск повышения концентрации лидокаина в плазме крови с возможностью развития побочных неврологических и сердечных эффектов из-за снижения его метаболизма в печени под воздействием амиодарона.

Необходим клинический и ЭКГ-контроль состояния больного, при необходимости — контроль уровня концентрации лидокаина в плазме крови. При необходимости коррекция дозы лидокаина во время применения амиодарона и после его отмены.

Орлистат — риск снижения конецентрации амодарона в плазме крови и его активного метаболизма.

Фенитоин (и, возможно, фосфенитоин) — повышение концентрации фенитоина в плазме крови с признаками его передозировки, особенно неврологическими (снижение метаболизма фенитоина в печени). Необходимо клиническое наблюдение, контроль концентрации фенитоина в плазме крови и при необходимости — коррекция дозы.

Симвастатин. Повышение риска развития побочных эффектов (в зависимости от дозы), таких как рабдомиолиз (из-за уменьшения метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Средства, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (верапамил), β-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, препараты дигиталиса, мефлохин, антихолинэстеразные препараты (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбеноним, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск избыточной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Во время лечения амиодароном не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок из-за риска повышения концентрации амиодарона в крови (сок ингибирует цитохром Р450 3А4).

– с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), возникает риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости.

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

– со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, так как увеличивается риск развития  желудочковой тахикардии типа «пируэт».

– диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт»;

– прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);

– антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина в плазме крови (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и атривентрикулярной  проводимости (повышение концентрации дигоксина в плазме крови);

– эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

– фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP2C9);

– флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию в плазме крови (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);

– лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию в плазме крови (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);

– орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

– клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии;

– циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его концентрацию в плазме крови;

– лекарственные средства для ингаляционного наркоза – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в том числе фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

– радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;

– рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови;

– ингибиторы ВИЧ протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать концентрации амиодарона в плазме крови;

– клиподогрел – возможно снижение его концентрации в плазме крови;

– декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации в плазме крови (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6);

Передозировка

Амиодарон: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Информация относительно передозировки 

ограничена. Сообщалось о единичных случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковой аритмии, в частности желудочковой тахикардии «torsades de pointes», и повреждения печени. Лечение — симптоматическое.

Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется контролировать состояние больного в течение длительного периода, особенно деятельность сердца. Ни амиодарон, ни его метаболиты не выводятся при гемодиализе.

В случае появления токсичности в виде проаритмогенного эффекта препарат 

отменяют.

Лечение Амиодароном

Симптомы: синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно (1-2 часа от момента приема).

При тахикардии типа «пируэт» – внутривенное введение солей магния, кардиостимуляция. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

Условия хранения

Лекарственное средство «Амиодарон», действие которого направлено на устранение тахикардии, фибрилляции желудочков, тахиаритмии и на снижение трепетания предсердий, относится к категории препаратов группы «Б».

Необходимо строго контролировать применение препарата «Амиодарон». Рецепт на его использование выписывает только врач. В данном случае самолечение должно быть полностью исключено.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Амиодарон можно хранить 3 года в защищённом от солнечных лучей, холодном месте, которое является недоступным для детей. Рецепт на применение может выписать только доктор. Самолечение запрещено.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Продаётся в виде таблеток белого и кремового цвета, имеют форму плоского цилиндра, с двухсторонней фаской и односторонней риской. Содержат в себе 0,2 грамма основного вещества гидрохлорида.

Кроме гидрохлорида в составе средства присутствуют следующие компоненты:

  • Особенности Амиодароналактоза – 0,0895 грамм;
  • кукурузный крахмал – 0,055 грамм;
  • альгиновая кислота;
  • повидон низкой молекулярности – 0,002 грамма;
  • стеарат магния – 0,0035 грамм;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • декстринмальтоза.
ПОДРОБНОСТИ:   Нормодипин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Выпускается в картонной упаковке, в трёх видах блистеров и в стеклянной банке. Все упаковки обладают защитой от проникновения прямых солнечных лучей.

Максимальное количество таблеток – 60.

Что такое Амиодарон{q}

Также имеется раствор 5% по 0,003 грамма действующего вещества, которое соответствует 0,15 граммам для инъекции в вену. Продаётся в контурной упаковке. Количество – 100 штук. Внутри содержится инструкция.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Лекарственное средство «Амиодарон», отзывы о котором самые разные, содержит в одной таблетке 200 мг активного компонента – амиодарона гидрохлорида. Препарат производится ещё в виде раствора, где на 3 мл приходится 5% действующего вещества.

Вспомогательными компонентами в составе одной таблетки выступают: картофельный крахмал, кристаллическая микроцеллюлоза, молочный сахар, мальтодекстрин, примеллоза, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Таблетки покрыты глазурью белого цвета с легким, едва уловимым кремовым оттенком. Имеют плоскоцилиндрическую форму, а также фаску и риску. Поэтому в случае необходимости их легко можно разделить на две равные части.

Продается препарат в картонных коробках, где находится один или два блистера с десятью таблетками. Лекарство также выпускается в стеклянных, полимерных и пластиковых флаконах, которые имеют по 30 или 100 таблеток.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Состав

содержит активное вещество: амиодарона гидрохлорида – 200 мг.

Амиодарон 200 мг 30 таблеток

Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат, повидон К30 (коллидон 30), кросповидон (коллидон CL)) – 204,2 мг, крахмал картофельный – 8,4 мг, магния стеарат – 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,2 мг.

содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Дополнительно

Сердечная деятельность. Перед началом лечения необходимо сделать ЭКГ.

Препарат может вызывать появление изменений на ЭКГ: удлинение длительности интервала QT, что отражает удлинение фазы реполяризации, с возможным появлением зубца U, что является признаком терапевтического насыщения, а не токсического действия препарата.

При возникновении атриовентрикулярной блокады ІІ или ІІІ степени, синоатриальной блокады или бифасцикулярной блокады лечение следует приостановить. При появлении атриовентрикулярной блокады І степени следует усилить контроль за состоянием пациента.

https://www.youtube.com/watch{q}v=xIycyWeqFIw

проявляет низкий проаритмический эффект, который проявляется в основном при применении вместе с препаратами, удлиняющими период реполяризации желудочков или при нарушениях электролитного баланса (особенно при гипокалиемии).

При уменьшении дозы или отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Ингарон применение и лечение

Следует применять с осторожностью лицам пожилого возраста, пациентам, которые получают сердечные гликозиды, из-за риска развития тяжелой брадикардии, нарушений проводимости с возможным возникновением идиовентрикулярного ритма, особенно при применении высоких доз.

Из-за длительного периода полувыведения амиодарона, если брадикардия тяжелая, необходимо рассмотреть целесообразность подключения исскуственного водителя ритма.

Применение таблетированной формы амиодарона не противопоказано при латентной или манифестирующей сердечной недостаточности, однако следует проявлять осторожность, поскольку существующая сердечная недостаточность может усилиться. В таких случаях Амидарон необходимо применять в комплексе с соответствующими препаратами.

Амиодарон может повысить порог дефибрилляции и/или порог электрокардиостимуляции у пациентов с имплантированными кардиовертерами-дефибрилляторами или кардиостимуляторами, что может отрицательно влиять на эффективность устройства.

Щитовидная железа. Наличие йода в препарате может искажать показатели некоторых тестов на функцию щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, белок-связанный йод), но оценка функции щитовидной железы возможна (определение Т3, Т4, ТТГ).

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз), особенно у пациентов с ее дисфункцией в анамнезе (в т.

ч. в семейном), у пациентов пожилого возраста. Поэтому до начала лечения, во время лечения (каждые 6 месяцев) и в течение нескольких месяцев после завершения лечения необходимо проводить тщательный клинический и лабораторный контроль функции щитовидной железы.

Гипертиреоз может возникнуть во время лечения амиодароном или через несколько месяцев после его прекращения. Сообщалось о случаях течения гипертиреоза с летальным исходом, поэтому при его возникновении амиодарон необходимо отменить.

Клиническое восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев. В случаях тяжелой тиреоидной гиперактивности необходимо рассмотреть целесообразность применения антитиреоидных препаратов, возможно, в комбинации с кортикостероидами.

В ситуациях, угрожающих жизни, при возникновении гипотиреоза лечение амиодароном может быть продолжено в комбинации с левотироксином, дозы которого корректируются в соответствии с уровнями гормонов щитовидной железы.

https://www.youtube.com/watch{q}v=hTD8wZSqHJc

Респираторная система. Появление одышки или сухого кашля как отдельно, так и на фоне ухудшения общего состояния указывает на возможность возникновения легочной токсичности, например, интерстициальной пневмопатии, и требует проведения ренгенологического обследования и возможной отмены препарата.

Гепатобилиарная система. Перед началом лечения и через регулярные промежутки времени во время лечения амиодароном рекомендуется проводить регулярный контроль функции печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Нервно-мышечные проявления. Амиодарон может вызвать появление периферической сенсомоторной нейропатии и/или миопатии при длительном применении, обычно обратимых после отмены препарата. Однако восстановление может быть неполным, очень медленным и проявляться через несколько месяцев после отмены препарата.

Орган зрения. В случае ухудшения четкости или снижения остроты зрения следует немедленно провести полное офтальмологическое обследование, включая обследование глазного дна. Необходимо прекратить прием препарата в случае появления нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, так как существует риск их прогрессирования до полной слепоты.

Чтобы избежать развития фотосенсибилизации, пациентам следует избегать пребывания на солнце или необходимо пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

Комбинированное лечение.

Не рекомендуется применять амиодарон с β-блокаторами (кроме соталола и эсмолола), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, инъекционная форма дилтиазема), слабительными, стимулирующими моторику кишечника, которые могут вызвать гипокалиемию.

Следует учитывать ситуации, которые могут сопровождаться возникновением гипокалиемии, которая может содействовать появлению проаритмогенного эффекта. Также при одновременном применении с Амидароном флекаинида необходимо, исходя из повышения плазмового уровня последнего, соответственно уменьшать дозу флекаинида и тщательно контролировать состояние пациента.

Лактоза. У пациентов с нарушениями толерантности к углеводам, такими как врожденная галактоземия, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, препарат не применяют из-за содержания лактозы.

Лекарство Амиодарон

Анестезия. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме пациентом амиодарона.

Длительное применение амиодарона может повышать гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией, и возникновение побочных эффектов, особенно таких как брадикардия, артериальная гипотензия, уменьшение сердечного выброса и нарушение проводимости.

Кроме того, у некоторых пациентов, которые принимали амиодарон, непосредственно после операции наблюдалось развитие респираторного дистресс-синдрома. Поэтому во время искусственной вентиляции легких рекомендуется проводить тщательное наблюдение за состоянием таких больных (см. раздел «Побочные реакции»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работу, которая требует повышенного внимания.

Дети. Препарат не применяют в детском возрасте в связи с отсутствием данных о его эффективности и безопасности.

Перед началом терапии рекомендуется провести ЭКГ-исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и содержание калия в плазме крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 мес) и активность “печеночных” трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в том числе и в течение нескольких месяцев после его отмены), рентгенологическое исследование легких (каждые 6 мес) и функциональные легочные пробы.

При возникновении в процессе лечения одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита.

В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3-4 нед, восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

При применении Амиодарона на фоне искусственной вентиляции легких (в том числе при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в том числе с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме Амиодарона (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Амиодарона вызывает определенные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTс (корригированного), возможно появление U-волн.

Допустимое удлинение интервала QT – не более 450 мс или не более чем на 25 % от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

https://www.youtube.com/watch{q}v=R3IDaeNZdhU

При развитии атриовентрикулярной блокады II-III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении атриовентрикулярной блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, лечение прекращают (риск развития слепоты).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Beauty-Krasota.ru